中藥炮制的發展大約可分為四個時期：春秋戰國至宋代（公元前722年至公元1279年）是中藥炮制技術的起始和形成時期；金元、明時期（公元1280年至1644年）是炮制理論的形成時期；清代（公元1645年至1911年）是炮制品種和技術的擴大應用時期；現代（1912年以後）是炮制振興、發展時期。
中藥的炮制前人稱為炮炙。但炮炙二字僅代表了中藥整個加工處理技術中的兩種火處理的方法，並不能概括其他中藥炮制方法。為了保存古代炮炙的原意，又能更確切地反映整個中藥處理技術，現統稱為炮制。其中炮字代表各種與火有關的加工處理技術，而制字則代表各種更廣泛的加工處理技術。 中藥炮制的文字記載始於春秋戰國時期。在現存的我國第壹部醫書《黃帝內經》中記載的治半夏即是炮制過的半夏。到了漢代，炮制方法已非常之多，如蒸、炒、炙、煆、炮、煉、煮沸、火熬、燒、研、挫、搗、酒洗、酒浸、酒蒸、苦酒煮、水浸、湯洗、刮皮、去核、去足翅、去毛等等。同時，炮制理論也開始創立。如當時問世的中國第壹部藥書《神農本草經》序中寫道：藥……有毒無毒，陰幹暴幹，采造時月；生熟，土地所出，真偽陳新，並各有法……東漢名醫張仲景的《傷寒雜病論》記述了壹百余種藥物的炮制，他也認為藥物有須根去莖，有須皮去肉，或須肉去皮，又須花去實，須燒、煉、炮、炙，依方煉采。治削，極令凈潔。由此可知，在漢代，人們對中藥炮制的目的和意義已有了壹定的認識。
南北朝時期，我國第壹部炮制專著《雷公炮炙論》問世。該書記載了300種藥物的炮制方法與技術，在總結前人炮制技術的基礎上，又將整個中藥炮制的技術水平大大提高。其中所列的方法主要有蒸、煮、炒、焙、炮、煆、浸、飛等。其中蒸又分為清蒸、酒浸蒸、藥汁蒸；煮分為鹽水煮、甘草水煮、黑豆汁煮；炙分為蜜炙、酥蜜炙、豬脂炙、藥汁塗炙；浸分為鹽水浸、蜜水浸、米泔水浸、漿水浸、藥汁浸、酒浸、醋浸等，為臨床用藥的炮制提供了極其重要的寶貴經驗，其中的許多炮制方法壹直沿用至今。
在科學文化較發達的唐代，中藥炮制更為人們所重視。孫思邈在《備急千金要方》中說，諸經方用藥，所有熬煉節度皆腳註之，今方則不然，於此篇具條之，更不煩方下別註也。唐代的《新修本草》是中國的第壹部國家藥典，標示有藥物炮制的方法，是炮制技術受到政府保護的開端。書中收載了很多炮制方法，如煨、燔、作蘗、作豉、作大豆黃卷等，並記載了玉石玉屑、丹砂、雲母、石鐘乳、礬石、硝石等礦物類藥的炮制方法。
中藥的炮制在宋代發展較快，宋政府頒行的《太平惠民和劑局方》設有炮制技術專章，提出對藥物要依法炮制、修制合度，將炮制列為法定的制藥技術，對保證藥品的質量起到了很大的作用。 中藥的炮制在明代發展較為全面。在理論方面，陳嘉漠在《本草蒙筌》中曾系統地論述了若幹炮制輔料的作用原理，如酒制升提，姜制發散，入鹽走腎臟軟堅，醋制入肝經止痛，米泔制去燥性和中，乳制滋潤回枯、助生陰血，蜜炙甘緩難化、增益元陽，麥麩皮制抑酷性、勿傷上膈，烏豆湯、甘草湯制曝，並解毒至令平和……他還明確地指出中藥的效應貴在炮制。明代李時珍的《本草綱目》設有炮制專項，繆希雍的《炮炙大法》，總結中藥炮制大法17種。
著名醫藥學家李時珍集諸家之大成，在《本草綱目》中專列了修制壹項，收載了各家之法。對有些炮制方法，還結合中醫理論加以探討。繼之，繆希雍又在《雷公炮炙論》的基礎上，增加了當時常用的炮制方法，在自己的著作《炮炙大法》中，提出了著名的炮炙十七法。
清代專論炮制的書籍首推《修事指南》，是由張仲巖將歷代各家有關的炮制記載綜合歸納而成。該書詳細記載了232種炮制方法，系統地敘述了各種炮制方法，條目清晰，較為醒目。 目前，全國專門從事炮制工作的只有近百人。中藥炮制技術處於萎縮的瀕危狀況。由於現代用藥方法趨於常規化，傳統的壹方壹法的用藥模式已不復存在，許多特殊而又可產生特效的傳統炮制技術逐漸被遺忘。現存為數不多的身懷絕技的炮制老藥工對於自己經過長期工作總結出來的炮制方法秘而不宣，傳統的炮制技術面臨衰退甚至失傳的局面。相關部門對炮制技術的繼承和保護還不夠重視，在繼承和保護方面未采取具體措施，所以，中藥的炮制技術亟待得到保護。
國家非常重視非物質文化遺產的保護，2006年5月20日，中藥炮制技術經國務院批準列入第壹批國家級非物質文化遺產名錄。2007年6月5日，經國家文化部確定，中國中醫科學院的王孝濤和中國中藥協會的金世元為該文化遺產項目代表性傳承人，並被列入第壹批國家級非物質文化遺產項目226名代表性傳承人名單。