Gastrosmile
2.1.2 漢語拼音Liutanglü
2.1.3 英文名稱Sucralfate
2.1.3 英文名稱Sucralfate
2.2 來源（名稱）、含量（效價）本品為硫酸蔗糖堿式鋁鹽。按幹品計算，鋁（Al）含量應為 18.0%至 22.0%，硫（S）含量應為 8.5%至 12.5%。
2.3 性能
本品為白色或類白色粉末；無臭，幾乎無味；有吸濕性。
本品幾乎不溶於水、乙醇或三氯甲烷；溶於稀鹽酸或稀硫酸，微溶於稀硝酸。
2.4 鑒別（1）取本品約 0.1g，加稀鹽酸 1ml，煮沸溶解，冷卻，用氫氧化鈉試液中和，緩緩加入溫熱的堿性酒石酸銅試液中，即生成紅色氧化亞銅沈澱。
（2）取本品約 0.1g，加 1ml 稀鹽酸溶解，加入氯化鋇試液，如發生沈澱，過濾，濾液加熱至沸，即生成大量白色沈澱。
（3）取本品約 0.1g，加稀鹽酸 1ml 使溶解，加氨試液使其呈堿性，煮沸，濾過，沈澱加稀鹽酸使溶解，溶液顯示鋁鹽的鑒別反應（2010 年版藥典二部附錄三）。
2.5 檢查 2.5.1 制酸取本品約 0.5g，精密稱定，置 250ml 具塞錐形瓶中，精密加入鹽酸滴定液（0.1mol/L）100ml，密塞，37℃振蕩 1 小時，冷卻至室溫，過濾，精密量取濾液 50ml，滴加溴酚藍指示劑數滴，用氫氧化鈉滴定劑（0.1mol/L）滴定。用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。按幹品計，每 1g 用鹽酸滴定劑（0.1mol/L）不得少於 130ml。
2.5.2 酸度取本品 0.20g，加水 20ml，置水浴上加熱 2～3 分鐘，冷卻至室溫，依法測定（2010 年版藥典，第二部，附錄Ⅵ H），pH 值應在 3.5-5.5.
2.5.3 酸性溶液的澄清 2.5.3 酸性溶液的澄清取本品 1.0g，加稀鹽酸 10ml，振搖使溶解，溶液應澄清；如有濁度，與 3 號濁度標準溶液（2010 年版藥典二部附錄九 B）比較，不得更濃。
2.5.4 氯化物取本品 0.10g，置 100ml 量瓶中，加 2mol/L 硝酸溶液 30ml 及適量水溶解，加水稀釋至刻度，搖勻；精密量取 10.0ml，依法（2010 年版藥典附錄八二部 A），與氯化鈉標準溶液 5.0ml 配制的對照品溶液比較，不得過濃（0.50%）。).
2.5.5 α甲基吡啶取本品適量，研細，稱取 2.0g，置 10ml 具塞試管中，加 5.0ml水，於80～90℃水浴中加熱30分鐘，搖勻，冷卻，移入離心管中，離心，取上清液作為供試品溶液；另取α甲基吡啶對照品適量，精密稱定，加水制成每1ml約20μg的溶液，與標準氯化鈉溶液5.0ml比較，溶液濃度不應過高（0.50%）。取適量α甲基吡啶對照品，精密稱定，加水制成每 1 毫升含約 20 微克的溶液，作為對照品溶液。取供試品溶液和對照品溶液各 2μl ，照氣相色譜法（2010 年版藥典 II 附錄 V E）檢查，以直徑為 0.25-0.18mm 的二乙烯基苯-乙烯基苯聚合物多孔球為固定相，測定柱溫為 200-225 ℃。試驗溶液中 α 甲基吡啶的峰高不得大於對照溶液（0.005%）的峰高。
2.5.6 幹燥失重取本品，於 105℃幹燥 3 小時，失重不得大於 14.0%（2010 年版藥典 II 附錄 VIII L）。
2.5.7 重金屬取本品 1.0g，加鹽酸溶液（9→100）20ml，攪拌使溶解，加氨試液至堿性，再加2ml，靜置片刻，濾過，沈澱用水洗數次，合並洗液及濾液，加水制成25ml，取壹定量的標準鉛溶液同樣處理，依法檢查（2010年版藥典附錄Ⅷ H第三法），水中鉛的含量。
2.5.7 重金屬含量（2010 年版藥典，附錄 VIII H 第三法），含重金屬不得超過百萬分之 10。 2.5.8 砷鹽取本品 1.0g，加稀硫酸 10ml 和溴試液 5ml，煮沸，冷卻，加幾滴酸性氯化亞錫試液使之變色，加鹽酸 3ml 和適量水制成 28ml，依法（2010 年版藥典第二部附錄Ⅷ J 第壹法）檢驗，應符合規定（0.0002%）。
2.6 含量測定 2.6.1 鋁取本品約 1.0g，精密稱定，置 200ml 量瓶中，加稀鹽酸 10ml 使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻；精密量取 20ml，加氨試液中和至沈澱完全析出，再滴加稀鹽酸至沈澱完全溶解，加 20ml 醋酸銨緩沖液（pH 6.0）20 毫升，然後滴加稀鹽酸至沈澱完全溶解，再加入醋酸銨緩沖液（pH 6.）6.0）20 毫升，然後加入乙二胺四乙酸二鈉滴定劑（0.05 摩爾/升）25 毫升，煮沸 3~5 分鐘，冷卻至室溫，加入 1 毫升二甲酚橙指示劑溶液，用鋅滴定劑（0.05 摩爾/升）滴定至溶液由黃色變為紅色，用空白試驗校正滴定結果。每 1 毫升乙二胺四乙酸二鈉滴定液（0.05mol/L）相當於 1.349 毫克鋁。
2.6.2 硫取本品約 1.0 克，精密稱定。0g，精密稱定，置於燒杯中，加入 10ml 硝酸溶液（1→2）和 10ml 水，緩慢煮沸 10 分鐘，在堿中加入氨試液，再加入 5ml，煮沸 1 分鐘，冷卻，移入 100ml 量瓶中，用水稀釋。100 毫升量瓶，加水稀釋至刻度，搖勻，用幹濾紙過濾，量取濾液 10 毫升，加入 1mol/L 鹽酸溶液，至恰好呈酸性時，再滴加 3 滴，加入氯化鋇-氯化鎂溶液（取氯化鋇 6 克和氯化鎂 5 克，溶於水並稀釋至 500 毫升）10 毫升，搖勻，靜置片刻，加入氨-氯化銨緩沖溶液。加入氨-氯化銨緩沖液（pH 10.0）15 毫升、三乙醇胺溶液（1→2）5 毫升和少量鉻黑 T 指示劑，用乙二胺四乙酸二鈉滴定劑（0.05 摩爾/升）滴定，滴定結果用空白試驗校正。每 1 毫升乙二胺四乙酸二鈉滴定液（0.05 摩爾/升）相當於 1.603 毫克 S。
2.7 類別抗酸劑。
2.8 儲存密封，儲存於幹燥處。
2.9 配制（1）胃笑口服混懸液？(2）胃笑分散片 （3）胃笑咀嚼片 （4）胃笑膠囊
2.10 版本中華人民共和國藥典 2010 年版
3 胃笑說明書 3.1 藥品名稱胃笑
3.2 英文名稱Sucralfate
3.3 胃笑寧的別名舒可捷；舒可非；胃潰瘍；硫糖鋁；蔗糖硫酸鋁；地索；索得；地仙；安替比林；舒卡非；潰瘍散；潰瘍明
3.4 分類消化系統藥> 產酸藥和胃黏膜保護藥
3.5 性狀白色或類白色粉末；無臭，幾乎無味；吸濕性。幾乎不溶於水、乙醇或氯仿，溶於稀鹽酸或稀硫酸，微溶於稀硝酸。
3.6 劑型1.片劑：0.25 克，每片 0.5 克；
2.膠囊劑：0.25g；
3. 混懸劑：1g（5ml），20g（10ml）。
3.7 胃笑寧的藥理作用胃笑寧是硫酸蔗糖的堿式鋁鹽，是壹種胃黏膜保護劑，具有保護潰瘍面、促進潰瘍愈合的作用。在酸性環境下，胃笑能離解成帶負電荷的八硫酸蔗糖，聚合成不溶性膠體，保護胃黏膜；能與潰瘍或炎癥處帶正電荷的滲出蛋白結合，在潰瘍面或炎癥處形成薄膜，保護潰瘍或炎癥黏膜免受胃酸侵襲，促進潰瘍愈合。與潰瘍病竈的親和力約為正常黏膜的 6-7 倍。同時，胃笑吸附胃蛋白酶，抑制胃蛋白酶分解蛋白質。在治療劑量下，胃蛋白酶的活性可降低約 30%。胃笑素還能中和胃酸，但作用較弱，1g 胃笑素只能中和 2.5mmol/L 鹽酸。此外，胃笑還能吸附唾液中的表皮生長因子，並將其濃縮在潰瘍處，促進潰瘍愈合；還能***內源性前列腺素E的合成，***表面上皮分泌碳酸氫鹽，從而起到細胞保護作用。Gastric Smile 用於治療消化性潰瘍時，與 H2 受體拮抗劑相比，二者療效無明顯差異。不過，Gastric Smile 可以降低潰瘍病的復發率。同時，胃笑通與H2受體拮抗劑均能有效預防上消化道出血的發生，效果相當。另有學者報道，胃笑對食管黏膜也有保護作用，故也可用於反流性食管炎的治療。
3.8 胃笑寧的藥代動力學胃笑寧口服後釋放鋁離子和八硫酸蔗糖絡合離子，胃腸道吸收率僅為 5%，作用時間約為 5 h，主要隨糞便排出，少量硫酸二糖隨尿排出。慢性腎功能不全血清和尿中鋁濃度明顯高於腎功能正常者。
3.9 胃笑寧的適應癥用於治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍和胃炎。
3.10 GastroSmile 的禁忌癥孕婦、哺乳期婦女、早產兒和未成熟新生兒。
3.11 註意事項1.慢性腎功能不全。
2.必須空腹服用。
3.連續用藥不宜超過 8 周。
3.12 胃復安的不良反應1.最常見的是便秘，少見或偶見頭暈、嗜睡、腹瀉、口幹、惡心、胃痛、消化不良、皮疹、瘙癢等。
2.長期大劑量使用胃笑能引起低磷血癥，並可能導致骨軟化。
3.13 胃復安的用法和用量1.活動性胃、十二指腸潰瘍：每次 1g，每日 3～4 次，連用 4～6 周。
2.預防十二指腸潰瘍復發：每次 1 克，每天 2 次。
3.14 藥物相互作用1.胃笑能幹擾脂溶性維生素（維生素 A、D、E 和 K）的吸收。
2.胃笑能降低口服抗凝劑（如華法林）、地高辛、喹諾酮類藥物（如環丙沙星）的胃腸道吸收、環丙沙星、洛美沙星、諾氟沙星、司帕沙星）、苯妥英鈉、布洛芬、吲哚美辛、氨茶堿、甲狀腺素等，必要時胃笑與這些藥物的用藥時間應間隔2h以上。
3.胃笑能影響四環素的胃腸道吸收，其機制可能與四環素與鋁離子形成相對不溶的積分有關。因此，應避免同時應用。如必須合用，應在服用四環素後至少2h給予胃復安，並避免在服用四環素前給予胃復安。
4.胃笑能明顯影響阿米替林的吸收，但確切機制尚不清楚。如需兩藥合用，應盡量延長兩藥的間隔時間，並註意監測阿米替林的療效，必要時增加阿米替林的劑量。
5.胃笑片和多酶片，二者的藥效均有降低，這是因為多酶片中含有胃蛋白酶、胰酶和澱粉酶，胃笑片與胃蛋白酶復方，降低了多酶片的藥效；另壹方面，多酶片的藥理作用是正胃笑所含消化酶的拮抗作用，特別是胃蛋白酶，可影響潰瘍的愈合。因此，兩者不宜同用。
6.抑酸藥可幹擾胃笑的藥理作用，胃笑還可減少西咪替丁的吸收，壹般不主張胃笑與西咪替丁合用。但為了減輕潰瘍疼痛，臨床上也可聯合應用制酸藥，後者必須在服用胃笑寧之前0.5h或之後1h給予。
7.胃笑能在酸性環境中保護胃及十二指腸黏膜，故不宜與堿性藥物合用。
8.抗膽堿藥可緩解胃笑引起的便秘和胃部不適。
3.15 專家點評