說明：西咪替丁口服乳說明書由國家藥品監督管理局於2002年04月16日藥監註函[2002]106號《關於公布第四批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：西咪替丁
曾用名：
商品名：
英文名：Cimetidine Oral Emulsion
漢語拼音：Ximitiding Koufuru
本品主要成份為：西咪替丁。其化學名稱為：N’甲基N’’[2[[(5甲基1H咪唑4基) 甲基]硫代]乙基]N氰基胍。
結構式：
分子式：C10H16N6S
分子量：252.34
性 狀
藥理毒理
為壹種H2受體拮抗劑，能明顯地抑制食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等 *** 引起的胃酸分泌。本品對因化學 *** 引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。本品有抗雄性激素作用，在治療多毛癥方面有壹定價值。本品能減弱免疫抑制細胞的活性、增強免疫反應，從而阻抑腫瘤轉移和延長存活期。
藥代動力學
本品口服後迅速由小腸吸收，生物利用度約為60～70%，半小時即達有效血藥濃度（0.5μg/ml），45～90分鐘達峰濃度，平均Cmax為1.44μg/ml。有效血藥濃度可保持4小時。血漿蛋白結合率為15～20%，t1/2約為2小時（慢性腎功能不全患者t1/2明顯延長，約為4.9小時，應註意減量或調整給藥間隔），Vd為2.1 ± 1 L/kg，腎清除率為12 ± 3ml/kg/分。本品在體內廣泛分布於全身組織（除腦以外），在肝臟內代謝，主要經腎臟排出，44～70%以原形從尿中排出，10％可從糞便排出，12小時可排除口服量的80～90%。
適應癥
臨床主要用於：①各種酸相關性疾病：如十二指腸潰瘍、胃潰瘍、卓艾綜合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②據報道，可用於治療帶狀皰疹和包括生殖器在內的其它皰疹性感染。
用法用量
口服：①成人：每次200～400mg，1日800～1600mg，壹般於飯後及睡前各服1次，療程壹般為4～6周。另有主張壹日量分2次（每次400mg）或頓服療法（晚間壹次性口服800mg）。②兒童：壹次按體重5～10mg/kg，壹日2～4次服用，飯後服，重癥者睡前加服1次。亦可參照成人方法，將1日量分作2次或1次頓服，療程同上。
不良反應
由於本品在體內分布廣泛，藥理作用復雜，故副作用及不良反應較多。①消化系統反應：較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口幹、血清轉氨酶輕度升高等，偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。②泌尿系統反應：近年來有不少關於本品引起急性間質性腎炎、導致腎功能衰竭的報道。但此種毒性反應是可逆的，停藥後腎功能壹般均可恢復正常。為避免腎毒性，用藥期間應註意檢查腎功能。③造血系統反應：本品對骨髓有壹定的抑制作用，少數患者可發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少，也有出現血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的，其發生率為用藥者的0.02‰。尚有報道本品可引起再生障礙性貧血。用藥期間應註意檢查血象。④中樞神經系統反應：本品可通過血腦屏障，具有壹定的神經毒性。頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等較常見。少數患者可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發作，以及幻覺、妄想等癥狀。引起中毒癥狀和血藥濃度多在2μg/ml以上，而且多發生於老人、幼兒或肝腎功能不全的患者，故宜慎用。⑤心血管系統反應：可有心動過緩或過速、面部潮紅等。靜脈註射時偶見血壓聚降、房性早搏、心跳呼吸驟停。⑥對內分泌和皮膚的影響：由於具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大（每日劑量>1.6g）時可引起男性 *** 發育、女性溢乳、 *** 減退、陽萎、 *** 計數減少等，停藥後即可消失。可抑制皮脂分泌，誘發剝脫性皮炎、皮膚幹燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發、口腔潰瘍等。皮疹、巨型蕁麻疹、藥熱等也有發生。
禁忌
孕婦和哺乳期婦女禁用。
註意事項
①為監測本品的對人體各系統臟器的毒性反應的發生，用藥前及用藥期間應定期檢查肝、腎功能和血象，原有肝、腎疾病患者尤當如此。②突然停藥後有“反跳現象”：突然停藥，可能引起慢性消化性潰瘍穿孔，估計為停用後回跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服藥（每晚400mg）3個月。③本品應用可能會對實驗檢查結果構成幹擾：口服後15分鐘內胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。④動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道，故不宜用於急性胰腺炎患者。⑤嚴重肝功能不全者服用常規劑量後，其腦脊液的藥物濃度為正常人的兩倍，故容易中毒。出現神經毒性後，壹般只需適當減少劑量即可消失。本品的神經毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似，且用擬膽堿藥毒扁豆堿治療，其癥狀可得到改善。故應避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。⑥下列情況應慎用：嚴重心臟及呼吸系統疾患；慢性炎癥，如系統性紅斑狼瘡，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；器質性腦病；腎功能中度或重度損害。
孕婦及哺乳期婦女用藥
①由於能通過胎盤屏障，並能進入乳汁，故孕婦和哺乳期婦女禁用，以避免引起胎兒和嬰兒肝功能障礙。
兒童用藥
幼兒容易出現中樞神經系統毒性反應，故而應該慎用。
老年患者用藥
腎臟是本品代謝壹個重要器官，本品經腎臟的清除率隨年齡的增長而減少，因此，對老年患者應減少劑量，以防止中毒性精神錯亂的發生。
藥物相互作用
①氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺（胃復安）與本品同時服用，可使本品的血藥濃度降低。如必須與抗酸劑合用，兩者應至少相隔1小時服；如與甲氧氯普胺合用，本品的劑量需適當增加。②由於硫糖鋁需經胃酸水解後才能發揮作用，本品抑制胃酸分泌，二者合用可能使硫糖鋁療效降低。③本品可以通過其咪唑環與細胞色素P450結合，抑制肝臟微粒體氧化酶的活性，同時也可減少進入肝臟血流。故與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑等合用，使後者血清濃度升高，休息時心率減慢；與苯妥英鈉或其他乙內酰脲類合用，可能使後者的血藥濃度增高，導致苯妥英鈉中毒，必須合用時，應在5天後測定苯妥英鈉血藥濃度以便調整劑量。④與阿片類藥物合用：有報告在慢性腎功能衰竭患者身上可產生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。對此類患者應減少阿片制劑的用量。⑤本品可使維拉帕米（異搏定）的絕對生物利用度由（26.3 ± 16.8）%提高到（49.3 ± 23.6）%，由於維拉帕米可發生少見但很嚴重的副作用，因此應引起註意。⑥與茶堿、氨茶堿等黃嘌呤類藥合用時，肝代謝降低，可使後者的去甲基代謝清除率降低20%～30%，升高其血濃度。⑦與苯二氮卓類安定藥（地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮卓）合用，因肝內代謝被抑制，可能增加地西泮等的血濃度，加重鎮靜及其他中樞神經抑制癥狀，並可發展為呼吸及循環衰竭。⑧患者同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再並用本品，因為本品可抑制奎尼丁代謝，而後者可將地高辛從其結合部位置換出來，結果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時，應對血藥濃度進行監測。⑨本品可延緩咖啡因的代謝，與之合用時，能加強後者的作用，並易出現毒性反應。胃潰瘍患者本來忌用咖啡因，服用本品時更應禁用咖啡因及含咖啡因飲料。⑩與華法林類抗凝劑並用，可使後者自體內排出率下降，導致出血傾向。11由於本品使胃液pH升高，與四環素合用時，可使四環素的溶解速率降低，吸收減少，作用減弱（但本品的酶抑作用卻可能增加四環素的血濃度）；若與阿司匹林合用，則出現相反的結果，可使阿司匹林作用增強。12與酮康唑合用可幹擾後者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服壹些酸性飲料可避免上述變化。13本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。14由於本品有與氨基糖苷類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對抗，只能被氯化鈣所對抗。因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。15患者應按時服用，堅持療程，壹般在進餐時與睡前服藥，效果最好。
藥物過量
①過量的臨床征象為：呼吸短促或呼吸困難、心動過速。②處理：首先清除胃腸道內尚未吸收的藥物，並給予臨床監護及支持療法，出現呼吸衰竭者，立即進行人工呼吸，心動過速者可給予β腎上腺素阻滯藥。
規 格
0.2g/片；0.4g/片；0.8g/片；
有效期
貯 藏
密封保存。
批準文號
生產企業
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