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氨茶堿類藥物治療支氣管哮喘有哪些用途,需要註意什麽?

劑量

1.成人壹般壹次服用0.1— 0.2g,0.3—0.6g;壹天;最高:壹次0.5g,壹天1g。肌肉註射,每次0.25—0.5g,應補充2%鹽酸普魯卡因。靜脈註射,壹次0.25—0.5g,每日0.5—1g,每25—100mg用5%葡萄糖註射液稀釋至20—40ml,註射時間不得短於10min。靜脈滴註,壹次0.25—0.5g,壹日0.5—1g,用5—10%葡萄糖溶液稀釋,然後緩慢滴註。註射給藥,壹次最多0.5g,壹天1g。直腸給藥,壹般在睡前或排便後,壹次0.25—0.5g,壹天1-2次。2.兒童壹般口服,每天4-6 mg/kg,分2-3次服用。靜脈註射,壹次2-4 mg/kg,用5-25%葡萄糖註射液稀釋,緩慢註射。【制劑及規格】氨茶堿片(1)0.1g(2)0.2g氨茶堿註射液(1) 2ml: 0.25g (2) 2ml: 0.5g氨茶堿片。

氨茶堿栓口服0.25g,成人0.1-0.2g壹次,壹日三次;兒童3-5mg/kg壹次,壹日3次;靜脈滴註或肌肉註射,每次0.25-0.5g;兒童壹次2-3mg/kg,用25-50%葡萄糖溶液20-40ml稀釋後緩慢靜脈註射,或用5%葡萄糖溶液500ml稀釋;直腸給藥,栓劑或保留灌腸,每次0.3-0.5g,每日1-2次。最大劑量:每次0.5g,每日1g。時間藥理學參考:上午7: 00時血藥濃度最高..

禁止小心

(1)交叉過敏。對本品過敏的人也可能對其他茶堿類藥物過敏。(2)新生兒血清茶堿濃度可通過胎盤屏障升高至危險水平,應予以監測。(3)可隨乳汁排出,哺乳期婦女服用可引起嬰兒興奮性或其他不良反應。(4)以下情況慎用;①酒精中毒;②心律失常;③嚴重心臟病;④充血性心力衰竭;⑤肺源性心臟病;⑥肝臟疾病;⑦高血壓;⑧甲亢;⑨嚴重低氧血癥;⑩急性心肌損傷;⑩活動性消化道潰瘍或有潰瘍史;主治腎病。血壓明顯下降的急性心肌梗死是禁忌。患有心血管疾病的患者使用該藥物時,心臟毒性反應的風險增加。呼吸困難的人容易發生心室顫動。伴有房性或室性心律失常的慢性阻塞性肺疾病患者使用本品時應謹慎。由於酶的缺乏,茶堿在早產兒體內轉化為咖啡因,所以血液中的咖啡因濃度增加,咖啡因和茶堿有相互加強的作用,產生毒性反應。足月新生兒應用茶堿後,腦血流速度減慢;孩子服藥後容易因利尿、嘔吐而興奮脫水。老年人清除茶堿的功能下降,容易中毒。肝病、心臟病、支氣管哮喘或阻塞性肺病患者容易中毒。使用茶堿的患者在接受電驚厥治療時容易發生癲癇。

管理說明

(1)若直腸給藥後12小時內口服或註射,應註意反應,因為本品尤其是栓劑吸收速度不同,可能有延遲。(2)空腹口服時(飯前半小時至1小時,或飯後2小時),吸收快。如果在飯中或飯後服用,可減少對胃腸道的刺激,但吸收較慢。(3)腸溶片吸收延遲,生物利用度極不規則,不夠用。(4)栓劑直腸給藥:①6-8小時內避免再次使用;②吸收較慢,生物利用度不夠確切,還可引起局部刺激,僅偶爾用於短期非急診治療。(5)保留灌腸,吸收快,有壹定的生物利用度,但可引起局部刺激,反復給藥後可在體內蓄積,從而引起毒性反應,尤其對嬰幼兒、兒童和老年人。(6)給藥時應註意血藥濃度與療效有關。有效血藥濃度範圍較窄,個體差異較大,應根據血藥濃度調整劑量,尤其是長期服藥的患者,往往需要過量給藥,即劑量大於壹般劑量。氨茶堿在體內迅速降解為茶堿。茶堿臨床有效血藥濃度約為10-20μ g/ml,大於20μ g/ml時可發生毒性反應。(7)劑量應按標準體重計算,因為茶堿不分布於體內脂肪組織。理論上給予茶堿0.5 mg/kg可使血清茶堿濃度增加65438±0μg/ml。(8)老年患者及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝腎功能不全患者茶堿清除率低,應減少劑量;長期高熱患者可減少茶堿排泄,減緩;吸煙者可加快本品代謝,用量需大。(9)肌肉註射可刺激局部疼痛,應與2%鹽酸普魯卡因合用。靜脈註射時應稀釋至< 25mg/ml。靜脈註射過快可引起壹過性低血壓或外周循環衰竭,註射速度壹般為每分鐘25mg,也可再次稀釋後改為靜脈滴註。

反作用

(1)常見的不良反應有惡心、胃部不適、嘔吐、食欲不振、頭痛、易怒、易激動。(2)本品中毒時,表現為心律失常、心率增快、肌肉震顫或癲癇。由於胃腸刺激,可看到帶血的嘔吐物或柏油樣大便。口服可能引起惡心和嘔吐;肌肉註射後局部腫脹疼痛;靜脈滴註可能引起頭暈、心悸、心律不齊、血壓下降、抽搐和痙攣。少數人可能會失眠和頭暈。過量可能引起驚厥、譫妄或譫妄。心血管系統:血液中茶堿濃度升高可引起心血管不良反應,心血管疾病患者使用該藥時發生心臟毒性反應的風險增加。心動過速是中毒的常見癥狀,呼吸困難的人容易發生心室顫動。據報道,血清濃度超過35微克/毫升,半數患者出現危及生命的室性心律失常。呼吸系統:氨茶堿有時可加重支氣管痙攣。神經系統:12例部分可逆性氣道阻塞用氨茶堿500mg壹次,采用雙盲交叉法,其中8例出現緊張、惡心、嘔吐、頭暈、心悸。壹般劑量也會發生嚴重中毒,因為茶堿沒有完全降解。除顫抖外,還可出現頭暈、焦慮、興奮、失眠、視覺障礙和癲癇發作、抑郁、精神錯亂和中毒性精神病。消化系統:成人靜脈註射或肛門給藥氨茶堿最常見的不良反應為惡心和胃腸道刺激。過敏反應:有人強調氨茶堿引起的過敏反應是由乙二胺引起的,因為它是壹種致敏物質,可引起危及生命的血管神經性水腫。已有延遲過敏反應的報道。

互動

①與克林黴素、紅黴素、林可黴素合用時,可降低本品在肝臟的清除率,使血藥濃度升高,甚至引起毒性反應,故用藥前後應調整本品劑量;②與鋰合用時,可加速腎臟對鋰的排泄,後者療效會降低;③與普萘洛爾合用時,可抑制本品的支氣管擴張;④與其他茶堿類藥物合用時,不良反應可增加。降低茶堿清除率的藥物有別嘌呤醇、西咪替丁、紅黴素、口服避孕藥、普萘洛爾、噻苯達唑、諾氟沙星、環丙沙星、依諾沙星和培氟沙星。提高茶堿清除率的藥物包括利福平、去甲腎上腺素、巴比妥類和苯妥英。它增加鋰從腎臟的清除並降低血液濃度;與潑尼松龍合用,兩者血藥濃度均下降。在正常的地高辛血藥濃度範圍內,可誘發心律失常。當使用茶堿時,咖啡因的濃度可以增加到毒性水平。頭孢菌素或乙醇與其結合可產生無醇硫反應。低蛋白飲食可降低其清除率,高蛋白飲食可增加其清除率。茶堿在吸煙者中的不良反應較少。目前,含有茶堿、麻黃堿和鎮靜劑的混合物仍可用作支氣管擴張劑。有研究證實茶堿與麻黃堿合用可產生協同毒性作用,但其療效並無明顯增加。據報道,評估茶堿(130毫克)、麻黃堿(25毫克)和羥嗪在治療季節性哮喘中的作用。與單獨使用茶堿或茶堿與麻黃堿合用相比,不良反應較少,尤其是惡心和神經過敏。有人比較了泰德拉(含茶堿130mg,麻黃堿24mg,苯巴比妥8mg)和茶堿治療22例支氣管痙攣患者的臨床療效。肺功能的改善相似,但Tedral的不良反應比茶堿少。因此認為小劑量泰德拉對哮喘有較好的療效。

用藥說明

(1)強堿性,口服對胃有刺激,應飯後服用或服用腸溶片。肌肉註射會引起局部紅腫疼痛,現在已經很少用了。②靜脈註射或靜脈滴註濃度過高、速度過快,可強烈興奮心臟和中樞神經系統,引起心悸、心律失常、血壓驟降、躁動、失眠、頭痛等。,嚴重時可引起驚厥,應稀釋後緩慢註射。如果劑量太大,可以用鎮靜劑來對抗。③治療濃度範圍較窄,體內清除率個體差異較大。臨床確定治療劑量時,最後參考兩種藥物的檢測結果和臨床效果進行調整。④酸性藥物可增加其排泄量,堿性藥物可減少其排泄量。與西咪替丁、四環素、紅黴素合用可延長本品半衰期,故兩藥濃度可高於正常,易引起中毒;靜脈註射不宜與維生素C、去甲腎上腺素、促腎上腺皮質激素、四環素類抗生素配伍;與鋰制劑合用時,可加速腎臟對鋰的排泄;當與普萘洛爾合用時,本品的支氣管擴張作用可能會降低。⑤肝腎功能低下患者、老年人、新生兒、酗酒者、有潰瘍史、嚴重心臟病、充血性心力衰竭、甲亢和急性心臟損害患者慎用。⑥可通過胎盤屏障或隨乳汁排出。⑦科室血尿酸、尿兒茶酚胺測定值升高,幹擾診斷。

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