性味和功效苦而寒。功效:清熱解毒,清利咽喉。傳統應用適用於喉嚨痛,牙齦腫脹,肺熱咳嗽和黃疸。蝙蝠葛和蝙蝠葛主要用於治療咽喉腫痛和風濕性關節痛。該藥用於傳統方劑山豆根湯(慈幼新書:山豆根、射幹、天花粉、玄參、麥冬、甘草)治療咽喉腫痛、蟲蛀、痰稠。主要成分(1)山豆根主要含有生物堿和黃酮類如苦參堿和氧化苦參堿。1.生物堿:包括苦參堿、氧化苦參堿、香豆素、甲基染料木黃酮、槐果堿等。2.黃酮類:有槐果堿、槐果堿、槐果堿色烯、紫檀堿、槐果堿、染料木黃酮、槐果堿A、槐果堿B等。3.其他:還含有谷甾醇、啤酒花酯醇、含咖啡酸的高級烷醇酯。(2)葛根葛根主要含有生物堿,如蝙蝠葛堿、粉防己堿、蝙蝠葛堿、木蘭脂素等。藥理作用(1)抗炎、解熱、抗菌苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿具有顯著的抗炎作用。苦參對小鼠腹腔毛細血管通透性增加、大鼠足腫脹和棉球肉芽腫有明顯的抑制作用。氧化苦參堿能顯著降低大鼠正常體溫和家兔發熱。山豆根具有壹定的體外抗菌作用。苦參堿對多種細菌有明顯的抑制作用。山豆根水煎劑具有很強的抗柯薩奇病毒B5的作用。山豆根對螺旋體和真菌有抑制作用。(2)抗癌中含有的苦參堿對小鼠肉瘤S180和宮頸癌Ul4有明顯的抑制作用,抗癌中含有的氧化苦參堿對Sl80有明顯的抑制作用。氧化苦參堿的化療系數強於絲裂黴素。木質素和槐果堿也抑制Sl80。氧化苦參堿可誘導小鼠肝微粒體中細胞色素P450,提高其對環磷酰胺的代謝活化作用,使半劑量環磷酰胺具有與全劑量相同的抗腫瘤作用。(3)免疫抑制與調節苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿和染料木素對小鼠均有免疫抑制作用。苦參堿靜脈註射液對巨噬細胞有明顯的細胞毒作用,可明顯降低其對P815細胞增殖的抑制作用,降低其吞噬能力,並明顯抑制小鼠脾臟T細胞的增殖和IL-2的產生。大劑量皮下註射氧化苦參堿可抑制小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬功能。苦參堿、氧化苦參堿和槐果堿均可抑制腫瘤相關免疫(TCI)和抗體產生,其中苦參堿的免疫抑制作用最強。也有報道氧化苦參堿對不同劑量小鼠的T細胞、B細胞和細胞因子有雙向作用,在高濃度LMG/mL時有抑制作用,在低濃度1×10-6時有增強作用。也有報道稱,口服山豆根可提高小鼠Meth腫瘤細胞的中和活性和血清IgG和IgM水平。苦參堿具有明顯的美白作用。對X射線和60 Co射線引起的家兔白細胞減少癥有明顯的促進作用。(4)抗過敏氧化苦參堿1.50 mg/kg肌肉註射3天,可抑制家兔皮膚被動過敏反應和主動過敏反應。還能抑制兔血清中lgE的抗體生成,說明其具有顯著的抗過敏作用。山豆根生物堿如苦參堿、氧化苦參堿和槐果堿均有明顯的平喘作用。有明顯的抗組胺、乙酰膽堿、氯化鋇等興奮氣管作用,無鈣拮抗作用更強。氧化苦參堿的平喘強度與氨茶堿相近,作用持續時間長。槐果堿的平喘作用強於苦參堿和氧化苦參堿。氧化苦參堿的平喘機制與抑制IgE抗體形成和抗過敏有關。槐果堿具有明顯的鎮咳和平喘作用,其解痙機制是中樞性的,即刺激中樞β腎上腺素能受體,激活腺苷酸環化酶,從而使腦內cAMP升高,達到平喘作用。槐果堿的抗痙攣和平喘作用也可能與其增加PGl2的能力有關。(5)降血壓、擴張血管、降血脂。山豆根總生物堿具有降低血壓的作用。這與血管擴張和神經節阻滯有關。靜脈註射金雀花堿對麻醉犬有快速升壓作用,與興奮性神經節有關。苦參堿能降低高脂血癥大鼠血清甘油三酯含量,升高高密度脂蛋白,減輕肝臟脂肪變性。葛根中所含的山豆根具有降血壓、擴張血管、降低膽固醇的中樞作用。(6)抗心律失常有明顯的抗心律失常作用,主要針對室性心律失常。其作用與β-受體無關,可能是直接作用於心臟或作用於神經系統的間接抗心律失常作用。本品有明顯的中樞抑制作用。有效成分為生物堿。苦參堿、氧化苦參堿和槐果堿具有鎮靜、鎮痛和降低體溫的作用。(8)解痙、抗潰瘍、保肝山豆根生物堿對大腸肌樣均有明顯的抗組胺、乙酰膽堿、氯化鋇等興奮作用,但有解痙作用。本品能抑制胃酸分泌,有明顯的抗潰瘍作用,對應激性潰瘍、幽門結紮性潰瘍、乙酸性潰瘍有明顯效果。本品具有保肝降酶的作用,對四氯化碳致家兔急性肝損傷有明顯的保護作用。能降低sGPT,減少肝細胞壞死,提高HBV標誌物轉陰率。(9)其他苦參堿能利尿,增加尿中氯化鈉的排泄。腹腔註射苦參堿可提高大鼠血漿cAMP含量及cAMP/cGMP比值。蝙蝠葛堿是壹種季銨化合物,具有良好的肌肉松弛作用。(X)家兔體內靜脈註射苦參堿符合二室模型。它可以在體內迅速分布。分布相TV2α的半衰期為4.4分鐘,在l5分鐘內達到平衡。氧化苦參堿在胃腸道內逐漸轉化為苦參堿,被小鼠吸收。大鼠靜脈註射氧化苦參堿後,血藥濃度呈指數下降,說明該藥在體內分布廣泛,下降迅速。3H-氧化苦參堿口服後被大鼠迅速吸收。肌內註射主要從膽汁和尿液中排出,大部分從腸道重吸收。口服氧化苦參堿24小時後,565,438±0.4%被排出,主要是轉化的苦參堿。1的臨床應用。治療咽喉炎、扁桃體炎等上呼吸道感染引起的咽喉腫痛、聲音嘶啞。2.治療支氣管和肺部感染。3.治療各種惡性腫瘤。用量及用法藥典用量:山豆根3 ~ 6g,葛根3 ~ 9g。臨床用量:山豆根3 ~ 15,葛根3 ~ 9g。高劑量:山豆根和蝙蝠葛均不宜高劑量使用。用法:水煎服。臨床經驗(1)治療呼吸道感染山豆根可與射幹、玄參、金鎖等同用,用於急慢性咽炎、扁桃體炎。對於已經對抗生素產生耐藥性,發作頻繁的患者,服用中藥配合抗生素可以增加有效率。支氣管炎、肺部感染痰稠者,可與魚腥草、黃芩等同用。山豆根用於哮喘繼發感染,既能抗感染,又能抗過敏、抗哮喘,還可用於陳舊性慢性支氣管炎、咳喘痰多者。(2)山治癌《本草經疏》載:山豆根“入乳散藥,可消乳腺癌。”說明山豆根治療癌癥在古代就已經得到認可。眾所周知,山豆根中含有的苦參堿類生物堿具有細胞毒性作用,是中藥中的強效抗癌藥物。臨床上用蠶豆根治療肺癌、鼻咽癌、白血病、惡性淋巴瘤、乳腺癌等。(3)苦參堿用於治療肝炎和心律失常。從山豆根中提取的苦參堿有片劑和註射劑,已廣泛用於治療肝炎。苦參堿具有細胞毒性和免疫抑制作用。能降低轉氨酶,使乙肝E抗原轉陰,對HBV-DNA滴度下降有較好的效果。但對於部分乙肝患者,苦參堿的免疫抑制作用可降低人體對乙肝病毒的免疫監測能力,加速病毒復制,使臨床病情反彈,使肝炎復發,治療難度很大。因此,在滴註苦參堿的同時,還應適當配合免疫增強劑使用。苦參堿片劑在臨床上也用於治療心動過速。(4)山豆根和山豆根國家藥典已將山豆根和山豆根分為兩種藥物。山豆根是豆科植物,苦參堿多,副作用小。蝙蝠葛是防己科植物,苦參堿含量極低,副作用大。上海很多醫院和中藥店都在配給山豆根和山豆根的處方。副作用(1)文獻記載《本草綱目》:無毒。中華人民共和國藥典:有毒。(2)毒理試驗1。LD50:該湯劑小鼠腹腔註射LD50為15.6克/千克。小鼠腹腔註射苦參堿的LD50為652毫克/千克±47毫克/千克。小鼠腹腔註射氧化苦參堿的LD50為5765438±0mg/kg 9±49mg/kg。LD50比較小,說明它有壹定的毒性。2.毒性反應:本品中毒癥狀包括惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭暈、畏寒、顫抖、驚厥、昏迷、心跳加快、血壓下降、肺水腫、呼吸抑制和呼吸衰竭,並可導致死亡。(3)臨床觀察表明山豆根無毒。常規劑量水煎服後無不適反應。山豆根9 ~ 15g用於治療感染,山豆根L5 ~ 30g用於治療癌癥,消化道反應輕微。體質和食欲好的患者可以耐受,但不宜長期大劑量服用。蝙蝠葛有毒。用量稍大(9g以上)時,出現厭食、惡心、腹痛、腹瀉,嚴重者出現胃痛、劇烈嘔吐。大劑量的蝙蝠葛堿可引起更嚴重的中毒反應,甚至死亡。苦參中也含有苦參堿和氧化苦參堿,但消化道反應要輕得多。
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