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本品為白色片劑。
適應癥:
(1)異煙肼聯合其他抗結核藥物適用於治療各種類型的結核病,包括結核性腦膜炎和其他分枝桿菌感染。
(2)單獨使用異煙肼適用於預防各種類型的結核病:
①初診肺結核患者的家庭成員或密切接觸者:
②結核菌素試驗強陽性,胸片檢查符合非進展性肺結核,痰菌陰性,既往未接受正規抗結核治療的患者。
③正在接受免疫抑制劑或長期激素治療、某些血液病或網狀內皮系統疾病(如白血病、霍奇金病)、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術等患者。,其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性:
④35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試驗陽性的患者;
⑤已知或疑似艾滋病病毒感染者,結核菌素純蛋白衍生物試驗陽性者,或與活動性肺結核患者有密切接觸者。
用法用量:
口服。預防:成人每日壹次0.3g (3片),兒童每日壹次,體重10 mg/kg,總量不超過每日壹次0.3g (3片)。治療:成人聯合其他抗結核藥物,每日口服劑量5 mg/kg,最多0.3g;或15 mg/kg,最多900mg,每周2-3次。兒童每日體重10-20mg/kg,不超過0.3g (3片)。部分重癥肺結核(如結核性腦膜炎)患兒可高達30mg/kg/天(最高可達500mg天),但要註意肝功能損害和周圍神經炎的發生。
禁忌:
肝功能異常者、精神病人、癲癇患者禁用。
註意事項:
(1)交叉過敏反應,對乙硫氨酸、吡嗪酰胺、煙酸或其他與化學結構有關的藥物過敏的人也可能對本品過敏。
(2)對診斷的幹擾:硫酸銅法測定尿糖可為假陽性反應,但不影響酶法測定結果。異煙肼可增加血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和天冬氨酸氨基轉移酶的測定值。
(3)精神病、癲癇及嚴重腎功能損害患者慎用。
(4)如果在治療過程中出現視神經炎癥狀,應立即進行眼部檢查,並定期復查。
(5)異煙肼中毒時,可用大劑量維生素B6對抗。
藥物相互作用:
(1)服用異煙肼的同時每天飲酒,容易引起本品誘發的肝毒性反應,加速異煙肼的代謝,因此需要調整異煙肼的劑量,密切觀察肝毒性體征。應建議患者服藥期間避免飲用含酒精的飲料。
(2)含鋁酸類口服後可減緩和減少異煙肼的吸收,從而降低血藥濃度。因此,有必要避免同時服用兩者,或者在口服酸制劑之前至少1小時服用異煙肼。
(3)抗凝藥物(如香豆素或茚酮衍生物)與異煙肼同時使用時,由於抑制了抗凝藥物的酶代謝,抗凝作用增強。
(4)與環絲氨酸合用時,可增加中樞神經系統的不良反應(如頭暈或嗜睡),故需調整劑量,密切觀察中樞神經系統的毒性體征,特別是需要高敏感性的患者。
(5)利福平與異煙肼合用可增加肝毒性的風險,尤其是肝功能受損或異煙肼快速乙酰化的患者,應密切隨訪治療前3個月是否有肝毒性體征。
(6)異煙肼作為維生素B6的拮抗劑,可增加維生素B6通過腎臟的排泄,從而可能導致周圍神經炎。服用異煙肼時,維生素B6的需求量會增加。
(7)與腎上腺皮質激素(尤其是潑尼松龍)合用時,可增加異煙肼在肝臟的代謝和排泄,導致後者血藥濃度降低,影響療效,尤其是乙酰化迅速的患者,應適當調整劑量。
(8)異煙肼與阿芬太尼合用時,可延長阿芬太尼的作用,與雙硫侖合用時,可增強中樞神經系統,引起頭暈、動作不協調、煩躁、失眠。與安氟醚合用時,可增加具有腎毒性的無機氟化物代謝物的形成。
(9)與乙硫氨酸或其他抗結核藥物合用可加重後兩種藥物的不良反應。與其他肝毒性藥物合用可增加本品的肝毒性,應盡量避免。
(10)異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用。因為可以降低後兩種藥物的血藥濃度。
(11)與苯妥英鈉或氨茶堿合用,可抑制其在肝臟的代謝,導致苯妥英鈉或氨茶堿的血藥濃度升高。因此,在使用異煙肼或相繼聯合使用時,應適當調整苯妥英鈉或氨茶堿的劑量。
(12)與對乙酰氨基酚合用時,異煙肼可誘導肝細胞色素P-450,使前者形成的毒性代謝產物量增加,從而增加肝毒性和腎毒性。
(13)與卡馬西平合用時,異煙肼可抑制其代謝,增加卡馬西平的血藥濃度,引起毒性反應。卡馬西平可誘導異煙肼的微粒體代謝,增加具有肝毒性的中間代謝產物。
(14)本品不宜與其他神經毒性藥物合用,以免增加神經毒性。
藥理作用:
本品為合成抗菌劑,具有殺菌作用。它只對分枝桿菌有效,主要是生長期和繁殖期的細菌。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感菌分枝菌酸的合成,引起細胞壁破裂。