尼爾雌醇片效果好，口服易吸收。在體內多功能氧化酶的作用下，3位的環戊基醚基被脫去形成乙炔基雌三醇，再在酶的作用下17位的乙炔基被脫去形成雌三醇，活性降低。
雌三醇的半衰期約為20小時，主要以原型、乙炔基雌三醇和雌三醇的形式在尿液中排出，所以實際上患者在使用後24小時內就會看到效果。
尼爾雌醇片屬於雌激素類藥物，是雌三醇的衍生物。雌三醇是雌二醇的代謝產物，藥理作用與雌二醇相似，但生物活性較低，所以對子宮內膜增殖的作用也較弱。
圍絕經期婦女的雌激素替代療法。因為3位引入了環戊基醚，增加了親油性，有利於腸道吸收和儲存在脂肪組織中，之後會長期緩慢釋放。
在17位引入乙炔基，增強雌激素活性。因此，尼爾雌醇片適用於更年期或雌激素引起的更年期綜合征，如潮熱、出汗、頭痛、頭暈、乏力、易怒、緊張、外陰幹燥、老年性陰道炎等。，而且是女性的福藥。尼爾雌醇片另壹個鮮為人知的作用是可以治療失眠。
擴展數據:
1.雖然本品雌激素活性低，但仍有子宮內膜增生的風險。所以要每兩個月給壹次黃體酮，10天，抑制雌激素的子宮內膜增生。壹般來說，停服黃體酮後可出現撤退性子宮出血。如果用戶已經切除了子宮，則不需要添加黃體酮。
2.孕婦和哺乳期婦女禁止服用藥物。請仔細閱讀說明書，並遵醫囑使用。
參考資料:
百度百科-尼爾雌醇片