Pharmacia研發的依普利酮於2002年9月獲得FDA批準，也是首個獲準上市的選擇性醛固酮受體阻滯劑(SARA)。
ACEI和血管緊張素ⅱ受體拮抗劑ARB可通過腎上腺素抑制醛固酮的分泌，但經過壹段時間的治療後，醛固酮的釋放已恢復，其血漿濃度甚至可能超過基線水平。雖然經過充分的ACEI和ARB治療後，醛固酮引起的損害仍可發生，因此有必要使用醛固酮受體拮抗劑治療高血壓。
依普利酮是壹種新的選擇性醛固酮受體拮抗劑，其與性激素相關的副作用比螺內酯小。現有的臨床研究結果證實，ACEI或ARB治療後血壓控制不滿意的患者可以用依普利酮治療。
與其他降壓藥相比
與沙坦相比，Flack等人隨機雙盲治療了551名輕中度高血壓患者，給予50mg/d依普利酮或50mg/d氯沙坦或安慰劑16周。主要終點是平均舒張壓的變化。與基線血壓相比，依普利酮降低舒張壓的效果明顯優於氯沙坦和安慰劑(P
與ACEI比較:Williams等在499例1 ~ 2期高血壓患者中，以舒張壓為主要終點，隨訪6 ~ 12個月，比較依普利酮和依那普利的降壓效果和耐受性。治療6個月後和治療12個月後，兩組降壓效果無明顯差異。單藥治療6個月後，每組約2/3患者血壓正常。兩種藥物均可降低基線時蛋白尿增加患者的蛋白尿，但依普利酮(61.5%)的作用比依那普利(25.7%)更顯著(P=0.01)。兩種藥物的耐受性相似。依那普利組的咳嗽發生率較高，兩種藥物的高鉀血癥發生率均為100%
與鈣拮抗劑的比較:White等人比較了依普利酮和氨氯地平對臨床血壓、脈壓和動態血壓的療效。將269例≥50歲的高血壓患者隨機分為依普利酮(組)50 ~ 200 mg/d和氨氯地平(組)2.5 ~ 10 mg/d，療程24周。這表明，雖然依普利酮降低收縮壓的作用與氨氯地平相似，但其耐受性明顯優於氨氯地平。
在壹項老年收縮期高血壓研究中，依普利酮(50 ~ 200) mg和氨氯地平(2。5 ~ 10) mg。結果顯示，兩種藥物降低收縮壓的效果相同，氨氯地平降低舒張壓的效果更顯著。在靶器官保護方面，經過24周的治療，兩種藥物均可改善頸-股和頸-橈動脈的脈率。在不良反應發生率中，氨氯地平組19.9%有外周水腫，而依普利酮組僅有2.7%有外周水腫。高鉀血癥發生在0。氨氯地平組為0。依普利酮組9%。
在對壹些復雜疾病的影響方面，有研究認為依普利酮加優化藥物治療可以顯著降低急性心肌梗死合並左室功能不全和心力衰竭患者的住院率和死亡率。也有資料顯示，對於有微量白蛋白尿的高血壓患者，選擇依普利酮更有益。
近年來，大量臨床研究證實，依普利酮不僅具有良好的降壓作用，還能逆轉或減輕醛固酮對心血管系統的諸多不良影響。此外，依普利酮沒有鈣拮抗劑常見的踝部水腫、持續幹咳等副作用，也沒有螺內酯常見的雌激素樣不良反應。依普利酮的這些優勢對於提高高血壓患者的治療依從性，改善其生活質量大有裨益。
項目進展