5-氟尿嘧啶(5-Fu)是治療消化系統腫瘤最常用的藥物。在體內可轉化為氟尿嘧啶脫氧核苷，抑制胸苷合成酶，阻斷尿嘧啶脫氧核苷酸轉化為胸苷，幹擾DNA生物合成。它主要是壹種S期特異性藥物。但氟尿嘧啶(5-Fu)在體內轉化為氟尿嘧啶核苷酸後，可混入RNA幹擾蛋白質的合成，對其他細胞也有壹定的治療作用。氟尿嘧啶(5-Fu)單獨治療肝癌的療效尚不確定。據報道，單用氟尿嘧啶(5-Fu)治療肝癌的有效率大多在20%以下，患者生存期為2 ~ 5個月。替加氟(furafluorouracil)是氟尿嘧啶(5-Fu)的衍生物，自20世紀60年代開始應用於臨床。現已發現其副作用是氟尿嘧啶(5-Fu)的65，438+0/7 ~ 65，438+0/4，其化療指數是氟尿嘧啶(5-Fu)的兩倍。治療肝癌的有效率可達30%以上。靜脈註射氟尿嘧啶(5-Fu)壹般為10 ~ 12 mg/(kg？d)、3 ~ 5天後劑量可減半，總量可達6 ~ 8g，隔日壹次。替加氟(ft 207)800 ~ 1200mg/d，分四次口服，靜脈給藥15 ~ 20mg/(kg？d)進行測試.
多柔比星(阿黴素)有壹個蒽環平面，可以嵌在DNA堿基對之間，與DNA緊密結合，所以在核酸中含有很高的濃度。由於其嵌合性，導致DNA空間結構的改變，抑制DNA和依賴DNA的RNA的合成。它是壹種細胞周期非特異性藥物。多柔比星蒽環中可能的電子還原成自由基，自由基活性很高，是殺死癌細胞的機制之壹。目前，多柔比星被認為是治療肝癌最有效的化療藥物之壹。進入體內後，在肝臟中濃度最高，滯留時間長。這壹藥代動力學特征有利於肝癌的治療。阿黴素(ADM)廣泛用於肝癌的治療。壹般認為ADM對肝癌有較好的療效，有效率多為10% ~ 30%，可使肝癌縮小或消退。阿黴素(ADM)對肝癌的療效與地域有壹定關系，在非洲對肝癌的療效好於歐美。也有報道稱阿黴素的療效與HBsAg有關，HBsAg陽性患者療效更好，其機制尚不清楚。阿黴素的明顯副作用是對心臟的毒性作用，這在壹定程度上限制了阿黴素的應用。在長期應用或壹次性大劑量治療期間，需要註意監測患者心臟的變化。如果在治療過程中發現充血性心力衰竭的早期體征或治療前心電圖肢體導聯QRS波群電壓低於70%，應立即停藥。表柔比星是阿黴素的衍生物，具有化療指數高、毒性低的特點，尤其在心臟毒性方面。阿黴素的累積劑量更容易引起心臟毒性，而表柔比星的累積劑量壹般比心臟毒性臨床表現發生前多。表柔比星和阿黴素僅用於靜脈註射，單劑量為，每三周重復壹次。聯合用藥時應減少劑量。
絲裂黴素(MMC)是放線菌的發酵產物，能與DNA***價結合，從而破壞細胞DNA結構，殺死癌細胞。屬於細胞周期非特異性抗癌藥物。絲裂黴素對肝癌的治療作用尚不確定。
南非有報道稱，絲裂黴素治療肝癌無效，患者平均存活時間僅為34天。然而，來自日本的報道認為絲裂黴素(MMC)在治療肝癌方面可以取得良好的效果。患者生存時間壹年以上，治療後癌竈壞死纖維化。絲裂黴素(MMC)的常用劑量為4 ~ 6mg/次，每周2次。口服2 ~ 6 mg，1次/d，80 ~ 120 mg為1個療程。
目前，聯合化療仍是肝癌的主要治療方法。聯合用藥具有協同抗癌作用，主要毒副作用不重疊，因此具有高效低毒副作用的特點。目前臨床常用的聯合化療方案有:①MAF方案:絲裂黴素(MMC)8mg/，靜脈滴註，第1天，阿黴素(ADM)，靜脈滴註，第7天，氟尿嘧啶(5-Fu)10mg/kg，靜脈滴註，第1天~。每3周為壹個周期，3個周期為壹個療程。該方案對肝癌的總完全緩解率(CR)和部分緩解率(PR)為27%。
②FMeA方案:氟尿嘧啶(5-Fu)，靜脈滴註，1 ~ 5天，6周1次，阿黴素(ADM)，3 ~ 4周1次，思密達(Me-CCNU)，1天口服。六周為1個療程，PR為21.1%。國內有報道亞葉酸鈣(亞葉酸鈣)和氟尿嘧啶(5-Fu)用於治療肝癌。氟尿嘧啶，靜脈滴註1 ~ 5天，阿黴素40 ~靜脈註射1天，絲裂黴素6 ~靜脈註射1天。40例晚期原發性肝癌患者采用小劑量亞葉酸鈣聯合FM或MAF方案靜脈化療。有效率為30%，壹年存活率為20%。
(2)經肝動脈栓塞術和化療栓塞術:經肝動脈栓塞術(TAE)和經肝動脈化療栓塞術(TACE)。肝癌發病隱匿，壹旦發現往往已是中晚期，往往失去手術機會。肝癌術後5年復發率約為90%。近年來，這些腫瘤經導管肝動脈化療栓塞治療，並取得了令人鼓舞的結果。正常肝臟接受門靜脈和肝動脈雙重供血，其中約75%的營養來自門靜脈，25%來自肝動脈，供氧各占50%左右。肝癌組織的血供幾乎全部來自肝動脈，只有腫瘤周邊部分接受門靜脈的血供。阻斷肝動脈血流後，肝癌組織的血流灌註減少約90% ~ 95%，而正常肝組織的血流灌註減少約35%，因此對正常肝組織的損傷很小。
目前該方法主要用於治療不適合切除的多發性或較大腫瘤，以及部分肝功能代償不良、不耐受手術的肝癌及肝癌術後復發。門靜脈分支癌栓不是絕對禁忌癥，但在嚴重黃疸、腹水等肝腎功能嚴重受損時應避免。插管宜超出胃十二指腸動脈和胃右動脈，最好超選擇插入受累肝動脈。常用的化療藥物有氟尿嘧啶(5-Fu)、阿黴素(阿黴素)、卡鉑、絲裂黴素、甲氨蝶呤等。
栓塞劑常用碘油和吸水明膠海綿，藥物微球也已廣泛應用於臨床。方法采用夾層治療、雙動脈栓塞、動脈門靜脈聯合治療和動脈灌註化療。1 ~ 2個月後可重復治療。TAE 1的目的是阻斷腫瘤的動脈血供，第二次是阻斷已經建立的側支循環。也是反復，* * * 3 ~ 10次，但反復TAE治療會導致肝功能損害，加重門靜脈壓力，使病情惡化。根據病理學研究結果，手術前後TAE治療僅引起主瘤不同程度的壞死，而不能殺死子瘤、包膜和門靜脈癌栓中的活癌細胞。因此，對於可切除的肝癌，不推薦術前TAE，也不應該將TAE作為預防腫瘤術後復發的常規方法。據報道，原發性肝癌重復TAE治療的生存率可達26.5%，但只能暫時控制和縮小腫瘤。因此，不能切除的肝癌應在反復TAE減容後切除。
①①TAE或TACE的適應證:絕對適應證包括:肝癌僅侵犯門靜脈三級分支。肝功能ChildA-B者不適合手術切除。對於適合手術切除者，可將TAE作為術前治療，可進壹步提高手術切除率，減少術中出血，提高術後生存率。肝癌破裂內出血。壹般來說，任何占肝臟體積小於70%且門靜脈主幹沒有癌栓的腫瘤都可以用TAE或TACE治療。大量腹水、食管靜脈曲張嚴重的患者，可先對癥治療，減腹水並註射硬化劑或結紮靜脈後再行TAE治療，屬於TAE治療的相對適應癥。
②②TAE或TACE的禁忌癥:肝癌體積占肝臟總體積的70%以上。碘過敏。門靜脈主幹癌栓形成。伴有嚴重的器官功能障礙，如心、肝、肺、腎功能嚴重損害。凝血機制紊亂，有嚴重出血傾向。並發嚴重感染、糖尿病等無法有效控制的並發癥。
③化療藥物:常用的化療藥物有氟尿嘧啶(5-Fu)、阿黴素(ADM)、表阿黴素(epirubicin)、順鉑(DDP)、絲裂黴素(MMC)等。聯合用藥方案與全身聯合化療壹致，劑量壹般大於全身用藥。
化療栓塞治療:通過肝動脈註射化療藥物，如順鉑或阿黴素或阿黴素+順鉑(DDP)，混合碘化油，緩慢輸註，使癌竈同時受到缺血和化療藥物的打擊。目前，這種治療方法是不能切除的肝癌患者的最佳治療方法。
化療和肝動脈結紮:腫瘤治療的機制與化療栓塞相同，主要用於治療開腹手術中不能切除的肝癌患者。
緩釋藥物:將化療藥物制成緩釋顆粒或包裹脂質體，以增加腫瘤病竈內的藥物濃度，延長持續時間，從而提高治療效果。
微動脈泵給藥:通過埋在皮下的微動脈泵給藥，方便、簡單、不太復雜，使藥物在肝癌組織中保持高濃度，有利於殺死腫瘤細胞。
血管收縮劑:有研究指出，全身血管收縮劑經肝動脈給藥時，由於肝癌新生血管調節能力差，癌組織的血容量相對高於正常肝組織，進入癌組織的抗癌藥物濃度更高。因此，血管收縮劑可用作動脈灌註化療的增效劑。
血管緊張素ⅱ介導的肝動脈化療栓塞(IHCE)用於治療原發性肝癌。結果顯示，57%的肝癌患者在IHCE治療後縮小了50%以上，而在TAE治療後只有33.4%(P < 0.01)。IHCE後，手術切除率和腫瘤壞死率達到86%，而對照組僅為665，438±0%，具有顯著性差異(P < 0.05438±0)。IHCE治療組無嚴重並發癥。結果表明，應用血管緊張素ⅱ可提高TAE的療效。
④栓塞材料:理想的栓塞材料應為永久性栓塞且不被吸收，無局部和全身反應；栓塞物質可到達腫瘤的外周動脈；x光不透明，容易觀察；操作簡單等優點。
目前使用的所有栓塞物質都不能滿足上述條件。臨床上最常用的栓塞劑是碘化油，碘化油對肝癌組織有壹定的導向作用，可選擇性停留在腫瘤組織內，可栓塞腫瘤組織的外周血管。可單獨用作栓塞劑或與抗癌藥混合形成乳劑，用作抗癌藥的載體，將抗癌藥導入癌組織，緩慢而持久地發揮作用。此外，它還可作為放射性核素的載體，其用量取決於肝癌的大小，壹般用量為5 ~ 20 ml。其他還有明膠海綿、肌肉組織、脂肪組織、液體矽膠、聚乙烯醇海綿、磁控金屬顆粒等。因為碘化油是壹種外周血管栓塞劑，當肝癌組織存在動靜脈瘺時，碘化油可通過動靜脈進入肺循環，引起肺栓塞。此時宜先註射明膠海綿，再註射碘油。臨床研究表明，經化療和碘油栓塞治療的中晚期肝癌患者，腫瘤縮小率為55%，壹年生存率為65438±00%。化療+碘油栓塞+明膠海綿栓塞組腫瘤縮小率為79%，其中5%患者基本消失，壹年生存率為45%。
⑤TACE治療:TACE治療可以將化療藥物和碘化油制成乳劑，灌註到腫瘤區域，是壹種比較簡單的TACE治療方法。目前普遍采用夾心面包法，即先輸註少許碘化油或加藥碘化油乳劑，再輸註大劑量抗癌藥，再輸註加藥碘化油，最後輸註明膠海綿。
夾心面包法可增加腫瘤病竈局部化療藥物濃度，作用持久，並可阻斷腫瘤血管側支循環的建立。如果同時使用血管緊張素ⅱ等血管收縮劑，療效會更好。對於多血供的肝癌，所有的供血動脈都要進行栓塞化療。治療次數和間隔時間視具體情況而定，關鍵是TACE的質量。腫瘤形態、門靜脈癌栓、治療方法、頻率、間隔對原發性肝癌的累計生存率影響較大，對此類患者應采取“個體化治療”。
巨大肝癌周圍的血供主要由門靜脈系統提供。經TACE或TAE治療後，門靜脈的血供將得到代償。因此，單純通過TACE或TAE很難使腫瘤完全壞死。
許多學者主張對肝癌同時進行肝動脈和門靜脈化療栓塞。除TACE禁忌癥外，雙栓塞化療不適用於門靜脈-肝靜脈瘺、小結節型肝硬化或主瘤面積超過半個肝臟。
雙重栓塞範圍大，可能損傷部分肝實質，影響肝儲備功能。
除肝功能酶譜變化外，血清cAMP可作為觀察指標，cAMP低時應加強保護肝功能的措施。
臨床和病理上，經雙重化療和栓塞後，主瘤、亞結節和腫瘤侵犯包膜的壞死率明顯增加，復發率下降，患者生存期延長。據國內報道，壹年生存率為66.6%，高於單純TACE。
由於門靜脈血壓低，門靜脈系統缺少瓣膜，術中要特別註意防止栓塞劑回流，造成非靶區血管栓塞，尤其要避免門靜脈主幹栓塞。