青蒿素衍生物可以生產許多系列藥物。青蒿素主要用於治療瘧疾和肺結核潮熱、中暑、皮膚瘙癢、蕁麻疹、脂溢性皮炎和滅蚊。全草入藥,洗凈,鮮用或幹品入藥。黃花蒿容易管理,生長期短,投資少,見效快。
抗瘧疾效果
黃花蒿乙醚提取的中性部位及其稀醇提取物對小鼠瘧疾、猴瘧疾和人瘧疾均有顯著的抗瘧作用。體內實驗表明,青蒿素在紅內期可以殺死瘧原蟲,但在胞外和紅內期無效。青蒿素能迅速抑制原蟲的成熟。蒿甲醚乳劑的抗瘧效果優於還原青蒿素琥珀酸鈉,是治療瘧疾危象的理想劑型。青蒿琥酯2.5,5,10,15mg/kg,每日2次,連用3天,對治療猴瘧有不同程度的療效。5、10mg/kg,每日兩次,連續10天,皮膚外敷可使猴瘧轉陰。加入適量氮酮可提高抗瘧效果。
抗生素作用
青蒿水煎液對表皮葡萄球菌、卡氏球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌有較強的抑菌作用,對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、結核桿菌也有壹定的抑制作用。青蒿揮發油在0.25%濃度時對所有皮膚癬菌均有抑菌作用,在1%濃度時對所有皮膚癬菌均有殺菌作用。青蒿素具有抗流感病毒的作用。青蒿琥酯鈉對金黃色葡萄球菌、福氏誌賀菌、大腸桿菌、卡氏球菌、甲型副傷寒桿菌和乙型副傷寒桿菌有壹定的抗菌作用..黃花蒿中的谷甾醇和豆甾醇也有抗病毒作用。
抗寄生蟲效應
黃花蒿的乙醚提取物、稀醇提取物和青蒿素對小鼠瘧疾、猴瘧疾和人瘧疾有顯著的抗瘧作用。體外培養表明青蒿素對瘧原蟲有直接殺滅作用。電鏡觀察表明,青蒿素主要作用於瘧原蟲紅內期克隆的膜相結構,首先作用於食色膜、表面膜和線粒體膜,然後作用於核膜和內質網。此外,它還會影響細胞核中的染色體。由於食物泡膜的改變,瘧原蟲早期對營養的攝取受阻,使瘧原蟲迅速產生氨基酸饑餓,形成自噬小泡,並不斷被排出體外,導致空泡大量喪失,內部結構解體而死亡。青蒿素具有對抗氯喹地區的間日瘧、惡性瘧、惡性瘧療效高,退熱快,原蟲轉陰等特點,特別適用於搶救危重瘧疾,但復發率高。此外,青蒿還有抗血吸蟲和鉤端螺旋體病的作用。
退熱效果
蒸餾法制備的青蒿註射液對百白破、百白破、百白破疫苗引起的家兔發熱有明顯的解熱作用。壹種印青註射液,由青蒿和金銀花組成。通過蒸餾,對傷寒、甲型副傷寒、乙型副傷寒三聯疫苗引起的家兔發熱具有比單用黃花蒿註射液更顯著的解熱作用,且降溫迅速、持久,優於對照組柴胡和安痛定註射液。金銀花和青蒿有協同解熱作用。
免疫功能
通過小鼠足墊試驗、淋巴細胞轉化試驗、兔鼠疫特異性玫瑰花試驗和溶血空斑試驗等四項免疫指標觀察青蒿素的免疫功能。發現青蒿素對體液免疫有明顯的抑制作用,促進細胞免疫,並可能具有免疫調節作用。青蒿素和蒿甲醚能促進脾臟TS細胞的增殖。肌內註射蒿甲醚也顯著抑制Begle外周血中的T、B、Tu和Tr淋巴細胞。還能顯著降低正常小鼠血清IgG含量,增加脾臟重量。降低雞紅細胞致敏小鼠血清IgG含量。靜脈註射青蒿素50-100mg/kg可顯著提高小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬率(50.2-53.1%)和吞噬指數(1.58-1.91)。青蒿素還能提高淋巴細胞轉化率,促進細胞免疫。青蒿琥酯能促進Ts細胞的增殖,抑制te細胞的產生,阻止白細胞介素和各種炎癥介質的釋放,從而起到免疫調節作用。
對心血管系統的影響
家兔心臟灌流表明,青蒿素能減慢心率,抑制心肌收縮力,減少冠脈流量。靜脈註射可以降低血壓,但不影響去甲腎上腺素的升壓反應,這主要是由於心臟的直接抑制作用。靜脈註射20mg/kg青蒿素可預防烏頭堿引起的家兔心律失常。
其他功能
青蒿琥酯能顯著縮短戊巴比妥在小鼠體內的睡眠時間。青蒿素對實驗性矽肺有明顯療效。蒿甲醚對小鼠有輻射防護作用。提高抗瘧效果。十碳酰青蒿素和碳十碳酰青蒿素對伯氏瘧原蟲K173株小鼠的ED50和ED90分別為12.6mg/kg和25.8mg/kg。體外實驗表明,青蒿素能明顯抑制惡性瘧原蟲克隆的生長,具有直接殺傷作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹對惡性瘧原蟲的IC50分別為75.2、29.4和43.2nmol/L。青蒿素酯鈉鹽對六個惡性瘧原蟲分離株(包括氯喹抗性品系)有抑制作用。