煙酸是壹種水溶性維生素;它是維生素B族的壹種,別名維生素B3。常用的計量單位是毫克(mg)。煙酸為白色針狀晶體,微溶於水,性質穩定,不易被酸、堿和熱破壞,是最穩定的維生素。
人體可以利用主要氨基酸之壹的色氨酸自行合成煙酸。
體內缺乏維生素B1、維生素B2、維生素B6的人,無法從色氨酸中產生煙酸;
成人每日推薦攝入量為1319mg,哺乳期婦女為20mg。
尼克丁酸和腎上腺皮質激素、甲狀腺素、胰島素壹樣,是合成性激素(雌激素孕酮和睪酮)不可或缺的物質。
保持健康的神經系統和正常的大腦功能;
使用煙酸形式的煙酸經常引起皮膚發紅和瘙癢。為了防止這種現象,通常使用煙酰胺形式的煙酸(但這種皮膚發紅通常在大約20分鐘後消失)。
2 Nickelodeon,Nickelodeon的別稱;煙酰胺
3尼克丁酸的來源尼克丁酸廣泛分布於動植物性食物中,但大多含量較少,大多含有酵母、花生、豆類和肉類(尤其是肝臟)。玉米中有大量的煙酸,但它是化合的,不能被人體吸收。需要經過堿處理後水解成遊離煙酸,易於吸收。色氨酸在人體內可以轉化為煙酸。[2]
煙酸是食物中少數相對穩定的維生素之壹。即使經過烹飪和儲存,也不會大量流失,影響藥效。
煙酸又稱煙酸或抗糙皮病因子,在肝臟、瘦肉、家禽、花生、酵母中含量豐富,各種谷物中煙酸和色氨酸含量較低。煙酰胺由煙酰胺丁酸通過氨基轉移生成,煙酰胺與磷酸核糖焦磷酸反應生成煙酰胺單核苷酸,煙酰胺單核苷酸與ATP結合生成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD),也稱為輔酶I (CO I)。NAD與三磷酸腺苷(ATP)結合形成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADP),也稱為輔酶II (CO II)。NAD和NADP在許多厭氧脫氫酶中起脫氫輔酶的作用。NAD和NADP都是細胞代謝過程中氧化還原反應系統中的主要輔酶。
除了食物來源,煙酸也可以由色氨酸轉化而來,色氨酸首先變成犬尿氨酸。需要色氨酸酪氨酸酶和甲酰酶,將甲酰基犬尿氨酸水解成犬尿氨酸,再由1犬尿氨酸水解酶將犬尿氨酸或黃尿酸分解成3-羥基氨基苯甲酸,然後在5-磷酸核糖焦磷酸的作用下,由哺乳動物肝臟的酶系統變為尼克丁酸。體內缺乏維生素B1、維生素B2、維生素B6的人,無法從色氨酸中產生煙酸;
4煙酸的代謝煙酸代謝後的產物為N’甲基煙酰胺和N’甲基2吡啶酮5甲酰胺,前者占尿排泄量的20% ~ 30%,後者占尿排泄量的40% ~ 60%。
5.尼克丁酸的效用促進消化系統健康,緩解胃腸功能紊亂;
讓皮膚更健康;
預防和緩解嚴重偏頭痛;
促進血液循環,降低血壓;
緩解腹瀉;
緩解美尼爾氏綜合癥的不適癥狀;使人體能充分利用食物增加能量;
治療口腔和嘴唇炎癥,預防口臭;
降低膽固醇和甘油三酯。
6缺乏煙酸引起的疾病煙酸在人體的新陳代謝中起氫轉移的作用,大劑量的煙酸能擴張小血管,降低膽固醇含量[2]。煙酸和腎上腺皮質激素、甲狀腺素、胰島素壹樣,是合成性激素(雌激素、孕酮、睪酮)不可缺少的物質。尼克丁酸缺乏可引起頰部皮膚病,主要癥狀為皮炎、腹瀉和癡呆,長期服用瑞芬太尼易引起尼克丁酸缺乏[2]。
7富含尼克丁酸的食物包括動物肝臟和腎臟、瘦肉、全麥制品、啤酒酵母、麥芽、魚、雞蛋、油炸花生、白色禽肉、鱷梨、山谷、無花果和梅幹。
8正常人體對煙酸的日需求量壹般為20 ~ 30 mg。吃100g肝或者300g肉就滿足了。
9尼克丁酸的不良反應尼克丁酸(煙酸)能擴張血管,降低TC。後者可降低甘油三酯和LDLC;通過增加脂蛋白酯酶活性和促進TC經腸排泄,以及通過抑制肝臟中VLDLC的合成。抑制HDLC分解,增加HDLC。主要用於治療ⅲ、ⅳ、ⅴ型高脂血癥,大劑量可治療ⅱ型高脂蛋白血癥。小鼠口服LD50為4.0~7.Og/kg,,大鼠為7.Og/kg.,皮下註射約為5g/kg。通常的劑量是開始時0.1g,3次/d,開始時逐漸增加到1 ~ 2g,3次/d。主要損害心血管系統、神經系統、肝臟和皮膚。[3]
劑量100mg以上會引起副作用,如麻木、刺癰、皮膚發紅等。皮膚敏感的人會有燒灼感、刺痛或瘙癢感。千萬不要給動物吃,尤其是狗,因為尼克丁酸會導致皮炎、出汗和極度不適。
9.1不良反應臨床表現如下[3]:
1.心血管系統
皮膚潮紅、發熱、頭痛,有時血壓下降、心悸、房性心律失常等。
2.神經系統
頭痛、頭暈、乏力、暈厥、口周刺痛、四肢刺痛、抑郁等。
3.消化系統
惡心、嘔吐、脹氣、饑餓、腹瀉、黃疸、轉氨酶、堿性磷酸酶、未結合膽紅素、血糖、葡萄糖耐量異常和血尿酸的短暫升高。
4.皮膚
暫時性皮膚瘙癢、潮紅和蕁麻疹。長期用藥可引起皮膚幹燥、輕度剝脫、黑棘皮病癥狀和脫發。約1/4患者皮膚色素沈著,皮脂腺分泌增多。
9.2尼克丁酸中毒的治療要點是[3]:
1.立即停藥,給誤服者洗胃導瀉。
2.補液時靜脈註射5%葡萄糖鹽水和維生素C 2.5g,促進排泄。
3.維持血壓,可及時使用降壓藥和抗心律失常藥。
4.保護肝臟,可以給肌苷、聯苯雙酯、甘草酸二銨。
5.阿司咪唑、苯海拉明等抗過敏治療。,必要時加糖皮質激素。
6.其他對癥治療。
10煙酸、磺胺、酒精、食品加工、安眠藥、雌激素的敵人
11煙酸營養補充劑可以買兩種不同的煙酸和煙酰胺。兩者的區別在於,煙酸可能會導致皮膚發紅,而煙酰胺不會。如果要服用前者,飯後服用或者服用等量的肌醇,可以減少皮膚發紅的發生。
壹般賣501000mg片劑或粉劑。高質量的復合維生素B或復合維生素制劑通常含有501000mg煙酸。
12建議在服用抗生素的時候,即使煙酸引起的皮膚紅腫非常嚴重,也沒有關系。這是常見的情況。如果換成煙酰胺,可以緩解癥狀;
對於擔心膽固醇的人,增加尼克丁酸的攝入量是有幫助的;
當皮膚對陽光特別敏感時,往往是尼克丁酸缺乏癥的早期癥狀。
13尼克丁酸醫學檢查13.1檢查名稱尼克丁酸。
13.2分類血液生化檢查>血清維生素測定
13.3煙酸的測定原理(1)尿中N '甲基煙酰胺排泄量的測定:由於尿中N '甲基煙酰胺是煙酸的代謝產物,所以尿中代謝產物的測定可以間接反映體內煙酸的水平。n '甲基煙酰胺不發熒光,在堿性環境下與丙酮縮合,生成帶黃色熒光的衍生物;然後在酸性溶液中加熱,形成在365nm光波下具有強藍色熒光的萘啶化合物,其熒光強度與N’甲基煙酰胺的含量成正比。
(2)負荷試驗:晨起排空尿液後,取含煙酸65,438+00 mg,色氨酸65,438+000 mg的標準飲食,然後采集尿液24小時,測定尿液中N’甲基煙酰胺和N’甲基2-吡啶酮的含量。
13.4試劑(1)6mol/L氫氧化鈉。
(2)6摩爾/升鹽酸。
(3)丙酮無熒光,或加入少量高錳酸鉀並重新蒸餾。
(4)磷酸二氫鉀溶液,稱取20g磷酸二氫鉀,溶於水中,稀釋至100ml。
(5)活性炭應進行N’甲基吡酰胺標準溶液的回收試驗,以檢驗其吸附性能。從而防止被測物體被吸附。
(6) N '甲基煙酰胺儲存標準溶液(500mg/L),準確稱取62.7mg幹燥的N '氯甲基煙酰胺,用0.1mol/L鹽酸溶解成100ml,置於棕色瓶中,4℃下穩定半年。
(7)用標準溶液(1000μg/L)塗抹N '甲基煙酰胺,吸取上述貯存標準溶液2.0ml,用0.01mol/L鹽酸稀釋至1000ml,可在4℃穩定數日。
(8)硫酸奎寧儲存液(100mg/L):稱取硫酸奎寧100mg,溶於0.05mol/L硫酸中,稀釋至1000ml,避光4℃可長期儲存。
(9)硫酸奎寧應用液(300μg/L):取3.0ml硫酸奎寧貯存液,用0.05mol/L硫酸稀釋至1000ml,4℃避光貯存3個月。
13.5操作方法(1)凈化取2支已校準的10ml試管,標上測量管(U)和標準管(S)。向測量管中加入2ml尿液和0.2ml冰醋酸,並用水稀釋至10ml。向標準管中加入10毫升N '甲基煙酰胺應用標準溶液。向兩管中加入100mg活性炭,混勻數次,立即用濾紙過濾,取濾液進行測定。
(2)取4支有10ml塞子的試管用於反應,標記測量管(U)、測量空白管(UB)、標準管(S)和標準空白管(SB),按下表(表1)操作。
(3)首先用硫酸奎寧應用溶液調節讀數至50 ~ 80,進行熒光測定。激發波長為330 ~ 360 nm,發射波長為430 ~ 450 nm,然後讀取各管的熒光強度。
13.6正常尿N '甲基煙酰胺排泄量見表2。
負荷試驗:正常人兩種代謝物的參考值為7.0 ~ 37.0 mg,當小於< 3.0mg時,為體內煙酸缺乏。
13.7檢測結果的臨床意義煙酸缺乏癥也叫pellegra。主要臨床表現為雙側對稱性皮炎、器質性精神病、腦病綜合征和消化系統綜合征(如猩紅熱性舌炎、舌苔脫落、口腔炎)。尼克丁酸缺乏癥的主要癥狀之壹是消化道癥狀,如口腔炎、舌炎、腹瀉、消化不良等。隨著時間的推移,可能會出現鐵和葉酸缺乏,因此在臨床上存在各種類型的貧血(小細胞色素減退、正常細胞或大細胞)。另外,尼克丁酸缺乏時皮膚角質補充不足,因為脫氫輔酶催化半胱氨酸氧化形成谷胱甘肽,谷胱甘肽是壹種硫氫基質酶,具有抑制表皮酪氨酸酶的活性。酪氨酸酶可以催化酪氨酸在皮膚中形成黑色素。因此,當缺乏煙酸時,會產生過多的皮膚色素,壹旦摩擦或日曬,就會導致* * *,出現這種疾病特有的皮疹和皮炎癥狀。
13.8註意實驗室檢查只能在有條件的情況下使用,測定血液中的丁酸鎳值並不可靠。到目前為止,被認為是最有效的測定尿中煙酸的代謝產物N '甲基煙酰胺(以每克肌酐計算)24小時排泄量的試驗,在臨床癥狀出現之前其測定值已經下降,具有臨床價值。
13.9相關疾病尼克丁酸缺乏癥和腹瀉
14煙酸藥典標準14.1產品名稱14.1中文名煙酸。
14.1.2漢語拼音眼算
14.1.3英文名煙酸
14.2結構式14.3分子式和分子量c 6 H5 no 2123.11。
14.4來源(名稱)及含量(效價)本品為吡啶3羧酸。以幹品計算,C6H5NO2含量應不低於99.0%。
14.5性狀本品為白色結晶或結晶性粉末,無臭或微臭,味微酸;水溶液的酸性反應。
本品溶於沸水或沸騰的乙醇,微溶於水,微溶於乙醇,幾乎不溶於乙醚;溶於碳酸鈉溶液或氫氧化鈉溶液。
14.5.1吸收系數取本品,精密稱定,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解,定量稀釋,制成每1ml含約20μg的溶液,用紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄四A)於2000年測定。
14.6鑒別(1)取本品約4mg,加入2,4-二硝基氯苯8mg,研磨均勻,置於試管中,緩慢加熱至熔融,再加熱數秒,放冷,加入3ml乙醇,制成氫氧化鉀試液,呈紫紅色。
(2)取本品約50mg,加20ml水使其溶解,然後滴加0.4%氫氧化鈉溶液至石蕊試紙呈中性反應,加入3ml硫酸銅試液,即緩慢析出淡藍色沈澱。
(3)取本品,加水溶解並稀釋成每1ml含約20μg的溶液,用紫外-可見分光光度法測定(藥典二部2010版附錄ⅳA),在波長262nm處有最大吸收,在波長237nm處有最小吸收;237納米處的吸光度與262納米處的吸光度的比值應為0.35 ~ 0.39。
(4)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(圖422藥物紅外光譜采集圖)。
14.7檢查14.7.1溶液的顏色取1.0g本品,加10ml氫氧化鈉試液使其溶解,若顯色,與同體積對照溶液混合(比色用1.5ml氯化鉆井液,比色用65440重鉻酸鉀溶液)。
14.7.2氯化物:取本品0.25g,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII A)。與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照溶液相比,不得更濃(0.02%)。
14.7.3取0.50 g本品為硫酸鹽。依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII B)。與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照溶液相比,不得更濃(0.02%)。
14.7.4幹燥失重取本品,置五氧化二磷幹燥器中,減壓幹燥至恒重[4],失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
14.7.5灼燒殘渣不得超過0.1%(藥典二部2010版附錄VIII N)。
14.7.6重金屬取1.0g本品,加1.5ml稀鹽酸和水制成25ml,緩慢加熱至完全溶解,放冷,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII H第壹法),重金屬含量不得超過百萬分之二十。
14.8含量測定取本品約0.3g,精密稱定,加新煮冷水50ml溶解,加酚酞指示劑3滴,用氫氧化鈉滴定劑(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定溶液(0.1mol/L)相當於12.31mg的C6H5NO2。
14.9維生素。
14.10儲存和密封保存。
14.11制劑(1)煙酸片?(2)煙酸註射液
14.12版中華人民共和國藥典2010版
15煙酸說明書15.1藥品名稱煙酸
15.2英文名煙酸,Na,Bionic,Etacin,煙酸,Peviton,Vastherm。
煙酸,又名15.3煙酸;煙酸;煙酸;尼亞生;煙酸;維生素PP;吡啶3甲酸;酸性煙堿酸;煙酸;煙酸;尼卡明;尼科索德
15.4神經系統藥物分類>:腦血管擴張劑>其他
15.5劑型1。片劑:每片50mg,100mg;;
2.註射液:50毫克(1毫升),100毫克(1毫升),20毫克(2毫升),100毫克(2毫升),50毫克(5毫升)。
15.6煙酸的藥理作用屬於B族維生素。大劑量煙酸能明顯調節血脂,能迅速降低血甘油三酯、極低密度脂蛋白膽固醇和LDLC。煙酸可抑制脂肪組織cAMP的形成,降低三酰甘油的活性,減少肝臟三酰甘油的酯化,減少VLDLC的生成,最終降低LDL。還能增強脂蛋白酯酶的活性。煙酸在輔酶a的作用下能與甘氨酸合成煙酸,阻止肝細胞與輔酶a合成膽固醇,煙酸還能促進脂蛋白酯酶的活性,加速脂蛋白中甘油三酯的水解,因此其降TG作用明顯強於降膽固醇作用。增加HDLC的機制是未知的。在體內轉化為煙酰胺,是輔酶ⅰ和輔酶ⅱ的成分,參與脂質代謝、組織呼吸的氧化和糖原分解。煙酸可降低輔酶a的利用,通過抑制極低密度脂蛋白的合成來影響膽固醇的合成。大劑量的煙酸可降低血清膽固醇和三酰甘油的濃度。此外,煙酸還具有擴張外周血管的作用,口服後幾分鐘即可起效,可持續數分鐘至1小時。尼克丁酸缺乏時,可產生糙皮病。
15.7煙酸的藥代動力學從胃腸道吸收,口服後30 ~ 60 min達到血藥濃度峰值,在機體組織中廣泛分布,半衰期較短,約45min。大劑量口服時,主要代謝產物為煙酸、N-甲基煙酰胺和2-吡啶酮衍生物。2/3以原形從尿中排出。
適應癥15.8煙酸常被用作血管擴張劑,用於治療血管性偏頭痛、頭痛和預防腦動脈血栓形成。還可用於治療肺栓塞、內耳眩暈癥、凍傷、中心性脈絡膜炎等。高劑量可降低三酰甘油。也可用於嚴格控制或選擇飲食或接受腸外營養的患者,以及因營養不良、妊娠、哺乳、服用異煙肼而突然消瘦的患者。也用於預防和治療丁酸鎳缺乏癥如糙皮病。雷諾病、網狀紫紺、肢端紫紺、節段性透明血管炎、閉塞性動脈硬化、閉塞性血栓性脈管炎、凍瘡、多形紅斑等。目前煙酸缺乏癥常用煙酰胺。ⅲ、ⅳ、ⅴ型高脂血癥也可用於ⅱ型高脂血癥。
人體表面積計算器身體質量指數指數的計算和評估女性安全期計算器預產期計算器孕期正常體重增加用藥安全分類(FDA)五行和八字成人血壓評估體溫水平評估糖尿病飲食建議臨床生化常用單位轉換基礎代謝率計算鈉補充計算器鐵補充計算器處方常用拉丁文縮寫快速檢查藥代動力學常用符號快速檢查有效血漿滲透壓計算器酒精攝入量計算器
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15.9煙酸1的禁忌癥。痛風、動脈出血、低血壓、高尿酸血癥、肝功能損害、糖尿病、惡性心律失常及過敏史者禁用。
2.消化性潰瘍患者禁用。
15.10註意事項:動脈出血、糖尿病、青光眼、痛風、高尿酸血癥、潰瘍低血壓、肝病患者慎用此藥。煙酸因不良反應多且嚴重,較少用於降脂治療。服藥過程中應定期檢查肝功能、血糖、尿酸,明顯異常時應減量或停藥。
15.11煙酸的不良反應在開始用藥後2周內可引起嚴重的皮膚潮紅或瘙癢反應。數周後,這種反應在大多數患者中可得到緩解,部分患者可因不耐受而停藥。如果提前30分鐘服用0.3g阿司匹林,可以明顯減少潮紅。這種反應也可以通過從小劑量開始逐漸增加來緩解。還可引起食欲不振、腹瀉等胃腸功能紊亂,部分患者可誘發或加重潰瘍病。可降低患者的糖耐量,升高非糖尿病患者的血糖,或加重糖尿病患者的病情。可使血尿酸升高,甚至痛風性關節炎,如有上述改變,應停藥。有些患者還會有色素沈著和皮膚幹燥。個別患者可出現肝功能損害、SGPT增加甚至黃疸。有時會發生心血管反應,嚴重的血管反應如發熱、頭暈、頭痛、頭昏、乏力、暈厥,有時血壓會明顯下降。可能出現心律不齊,主要是房性心律不齊。神經系統可能會出現面部刺痛,這可能是煙酸的神經病理學效應或血管反應。據報道,尼克丁酸可以增強吸毒者的精神狀態。消化系統包括燒心、嘔吐、脹氣、饑餓和腹瀉,其中壹些反映了腸道蠕動的增加。飯後服用可減少胃腸道不良反應。普通轉氨酶和堿性磷酸酶暫時升高。使用緩釋制劑的患者可能出現慢性肝損傷、可逆性膽汁淤積和膽道周圍淋巴細胞浸潤。長期應用可出現門靜脈纖維化和膽管炎。
用法用量15.12煙酸1。口服:每次50 ~ 200mg,每日3 ~ 4次,飯後服用。糙皮病:每次50 ~ 150~200mg,每天150~200mg。抗高血脂:口服100mg,每日三次,4 ~ 7天後可增至每次1 ~ 2g,每日三次。哈特努普病:每日50 ~ 200毫克。
2.靜脈或肌肉註射:每次10 ~ 50mg,每日1 ~ 3次。腦血管疾病:50 ~ 200mg,加入5% ~ 10%葡萄糖溶液中,100 ~ 200ml,靜脈滴註,每日1次。
15.13藥物相互作用煙酸替尼丁酸可加重降壓藥和吩噻嗪類藥物的作用,對部分患者可加強神經節阻滯劑的降壓作用。煙酸占替尼與腎上腺素能受體阻斷抗高血壓藥物如胍乙啶的組合可協同增強血管舒張作用,並可產生直立性低血壓。阿司匹林和煙酸占替尼丁酸合用可增強煙酸占替尼丁酸的降甘油三酯作用,治療高脂血癥的療效優於單用煙酸占替尼丁酸。異煙肼能阻斷煙酸與輔酶ⅰ的結合。同時應用舒必隆和煙酸可抑制前者的尿酸排泄。煙酸和丙磺舒之間也會發生類似的相互作用。煙酸可使纖維蛋白溶解酶失活。
15.14專家評論