2英文參考文獻丙酸睪酮[朗道漢英詞典]
甾烷酮[湘雅醫學詞典]
3 .國家基本藥物和丙酸睪丸素相關國家基本藥物零售指導價格信息
基本藥物序列號
目錄序號藥品名稱劑型規格零售單位指
價格類別說明993 153丙酸睪丸酮註射液25mg:1ml瓶(支)0.88份化工及生物制品* 994 153丙酸睪丸酮註射液50mg:1ml瓶(支)1.5份化工及生物制品註:
1，表中備註欄帶“*”的為代表性產品。
2.表中代表劑型規格如在備註欄中標註“△”，則代表劑型規格及與其有明確差價關系的相關規格的價格為暫定價格。
4丙酸睪酮藥典標準4.1產品名稱4.1.1中文名丙酸睪酮
4.1.2漢語拼音兵算高通
4.1.3英文名睪酮丙酸酯
4.2結構式4.3分子式和分子量c 2h 32 o 3？344.49
4.4來源(名稱)及含量(效價)本品為17β-羥基雄酮4烯3酮丙酸酯。以幹品計算，C22H32O3的含量應為97.0% ~ 103.0%。
4.5性狀本品為白色結晶或類白色結晶粉末；無味。
本品極易溶於氯仿，溶於甲醇、乙醇或乙醚，溶於乙酸乙酯，微溶於植物油，不溶於水。
4.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄六C)熔點為118 ~ 123℃。
4.5.2按比旋度取本品，準確稱取，用乙醇溶解並定量稀釋，制成每1ml含約10mg的溶液，依法測定(藥典二部2010版附錄VI E)，比旋度為+84至+90。
4.6鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間相同。
(2)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(藥物紅外光譜采集圖72)。
4.7檢查4.7.1中的有關物質取本品，加甲醇溶解並稀釋，制成每1ml含約1mg的溶液，作為供試品溶液；準確量取1ml，置於100ml容量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻作為對照溶液。根據含量測定項下的色譜條件，將10μl對照溶液註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為全量程的20%。然後準確量取10μl供試品溶液和對照品溶液，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分色譜峰保留時間增加兩倍。若供試品色譜中有雜質峰，則單個雜質峰的面積不得大於對照品主峰面積的0.5倍(0.5%)，雜質峰面積之和不得大於對照品主峰面積(1.0%)。供試品色譜中，任何小於對照品主峰面積0.02倍的峰均可忽略。
4.7.2幹燥失重取本品，於105℃幹燥至恒重，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
4.8含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。
4.8.1色譜條件及系統適用性試驗使用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水(80: 20)為流動相，通過調節流速，丙酸睪酮峰的保留時間約為65438±02分鐘。檢測波長為241nm。取本品約50mg，加適量甲醇溶解，加5ml 1mol/L的氫氧化鈉溶液，搖勻，室溫靜置30min，然後用1mol/L的鹽酸溶液調節至中性，轉移至50ml容量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，取10μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖。根據丙酸睪丸酮的峰值，理論塔板數不低於4000。
4.8.2測定方法取本品約25mg，精密稱定，置於25ml容量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置於25ml容量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取丙酸睪丸酮對照品，用同樣方法測定。根據外標法，計算峰面積。
4.9類雄激素藥物。
4.10貯存和遮光，密封保存。
4.11制備丙酸睪丸酮註射液
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5丙酸睪丸酮說明書5.1藥品名稱丙酸睪丸酮
5.2英文名睪酮丙酸酯
5.3丙酸睪丸酮的別稱；丙酸睪丸酮；丙酸睪丸酮苯乙酸苯酯；丙酸睪丸酮；雄烷酸酯
5.4劑型註射劑:10mg(1ml)、25mg(1ml)、50mg(1ml)、100mg(1ml)各壹種。
5.5丙酸睪丸酮的藥理作用丙酸睪丸酮的雄激素作用與蛋白質同化作用之比為1:1。進入體內後被5α還原酶轉化為雙氫睪酮，然後與細胞受體結合，進入細胞核，與染色質反應，激活RNA聚合酶，促進蛋白質合成和細胞代謝，減少蛋白質的分解，增加肌肉和體重，減少氮血癥。促進鈣磷吸收，增加骨內鈣磷沈積和骨形成。可以促進青春期男性第二性征的發育。對成年人來說，除了維持第二性征和性功能外，還能抑制內源性促性腺激素的分泌，使睪丸萎縮，抑制子宮內膜增生。此外，丙酸睪丸酮可以通過促紅細胞生成素* * *紅細胞的形成和分化來改善晚期癌癥患者的血象和全身狀況。長期用藥可對粒細胞系統和巨核細胞系統產生影響。對骨髓造血功能的作用是間接通過腎臟分泌促紅細胞生成素，也可能是直接通過骨髓促進血紅蛋白合成。促進皮脂腺分泌。丙酸睪丸酮是最有效的雄激素。能促進男性器官和附屬性征的發育成熟，並保持其成熟。低劑量可促進腺垂體分泌促性腺激素，從而起到正反饋作用；大劑量則相反。具有抗雌激素作用，抑制子宮內膜生長和卵巢及垂體功能。同化很明顯。
5.6丙酸睪酮的藥代動力學口服容易吸收，但有些藥物在肝臟內很快被破壞。丙酸睪丸酮肌肉註射後，吸收緩慢，起效時間為2 ~ 4天。在血液中，98%與血漿蛋白結合，只有2%是遊離的。半衰期為10 ~ 20min。丙酸睪丸酮大部分在肝臟代謝轉化為活性較弱的雄酮和無活性的5β雄酮，90%與葡萄糖醛酸和硫酸結合後隨尿液排出，約6%的未結合代謝物經膽汁排出，小部分經糞便排出，小部分仍可被重吸收，形成腸肝循環。
5.7丙酸睪酮1的適應癥。外陰硬化性苔蘚。
2.原發性和繼發性男性性功能障礙。
3.絕經後晚期乳腺癌的姑息治療。
4.男性青春期發育不良。
5.月經過多、子宮肌瘤等婦科疾病。
6.老年性骨質疏松癥和再生障礙性貧血。
7.男性老年性皮膚瘙癢、硬化性苔蘚萎縮、皮肌炎、多發性肌炎(皮肌炎)，糾正長期應用糖皮質激素引起的負氮平衡。
8.用於睪丸不足(無精子癥和無精子癥)和功能性子宮出血、子宮內膜異位癥、圍絕經期綜合征(更年期綜合征)、老年性骨質疏松癥、晚期乳腺癌和卵巢癌的輔助治療。
5.8丙酸睪酮1的禁忌癥。孕婦和哺乳期婦女。
2.前列腺癌和男性疾病患者。
3.對丙酸睪丸酮過敏的人。
5.9註意事項1。(1)嬰幼兒和青春期前兒童；(2)心臟病、前列腺肥大、肝腎疾病患者。
2.用藥期間應定期檢查肝功能。
3.用於青春期前的兒童時，應每6個月測量壹次骨齡。
4.如果註射液有結晶，可以加熱溶解後再使用。
5.應該做深肌內註射，不能靜脈註射。註射時將皮膚水平鋪開，否則藥物不易吸收或溢出皮膚。
6.丙酸睪酮與其他睪酮制劑作用時間不同，壹般不使用。
7.用於乳腺癌治療時，應在3個月內有效。如果病情仍在發展，應立即停藥。
8.如果用藥期間肝功能受損，應及時停藥，有過敏反應者也應立即停藥。
9.不宜長期大量服用藥物。用藥前和用藥期間，應進行全面檢查。如有電解質紊亂，應停藥。
10.丙酸睪酮應密封、避光、低溫保存。
5.10丙酸睪酮的不良反應1。女性長期使用後常出現男性化表現，如多毛、痤瘡、閉經、* *腫大、聲音粗、乳腺變性、* *改變等。如遇陽剛之氣，建議立即停藥。
2.生殖系統:成年男性長期使用後會出現性功能障礙，無* * *現象。
3.消化系統:可出現肝功能損害，但不如甲基睪丸酮和司坦唑醇常見。可幹擾肝臟毛細膽管的排泄功能，引起膽汁淤積性黃疸，出現黃疸或肝功能異常時應停藥。
4.腎炎、腎病綜合征、高血壓、心力衰竭患者慎用。
5.其他:(1)可引起水鈉瀦留、腎炎、腎病綜合征、高血壓、心力衰竭。(2)註射部位可出現疼痛、硬結、感染和蕁麻疹。(3)長期註射吸收差，可形成局部硬結。(4)偶爾轉氨酶升高，停藥後可恢復。
5.11丙酸睪丸酮的用法用量1。成人:(1)男性性腺功能減退癥的激素替代療法:每次25 ~ 50mg，每周2 ~ 3次。(2)絕經後晚期乳腺癌婦女:每次50 ~ 100 mg，每周3次。(3)功能性子宮出血:每次25 ~ 50mg，每日1次，共3 ~ 4次。(4)再生障礙性貧血:每次100mg，每日或隔日1次，療程應在3 ~ 6個月以上。(5)月經或子宮肌瘤:三合壹激素(註射劑，每支含丙酸睪酮25mg，苯甲酸雌二醇1.25mg，黃體酮12.5mg)肌註1次，出血時可多次使用，必要時6-8小時後可重復使用。止血後服用雌激素和黃體酮(見己烯雌酚)。(6)老年性骨質疏松癥:每次25mg，每周2-3次，連服3-6個月。(7)雄激素缺乏:每次10 ~ 50mg，每周2 ~ 3次。兒童:男性青春期延遲:12.5 ~ 25mg每次，每周2 ~ 3次，療程不超過4 ~ 6個月。
2.外陰硬化性苔蘚:臨床上200mg丙酸睪丸酮加10g凡士林軟膏或油膏制成2%的制劑，摩擦後輕敷患處。壹開始壹天三次需要1個月，然後兩個月壹天需要1次，最後壹周兩次三次。如果使用丙酸睪丸酮後出現局部陽性不良反應，可以停藥觀察。如果癥狀仍明顯，可將黃體酮100mg加入30g凡士林軟膏中局部外用代替。
3.雄激素缺乏:肌肉註射:10 ~ 50mg，每周2 ~ 3次。
4.近絕經期功能失調性子宮出血:丙酸睪丸酮25mg聯合黃體酮10mg肌肉註射5-7天，從每個月經周期的第20天開始，可連續使用3-4周。
5.女性乳腺癌及乳腺癌骨轉移:肌肉註射:50 ~ 100 mg，1次，隔日1次，連續2 ~ 3個月。
6.子宮肌瘤、腎癌、卵巢癌、多發性骨髓瘤:每次25 ~ 50mg，每周2次，深肌註。
5.12藥物相互作用1。與腎上腺皮質激素合用可加重水腫。
2.與抗凝劑合用可加強抗凝效果。
3.巴比妥類藥物可加速丙酸睪丸酮的代謝。療效降低。
5.13專家點評丙酸睪丸酮是壹種合成雄激素，與睪酮、甲基睪丸酮作用相同，能抑制腺垂體促性腺激素的分泌，促進蛋白質的合成。丙酸睪丸酮是睪丸酮的丙酸衍生物，丙酸睪丸酮的雄激素作用與蛋白質同化作用之比為1:1。雄激素活性強。口服無效，肌肉註射可持續2 ~ 3天。肝毒性較小。目前認為外用含丙酸睪酮的軟膏是治療硬化性苔蘚的標準方法，但其療效往往因人而異，有的病竈有所改善，有的療效不明顯。能提高血清睪酮濃度，增強性功能，作用時間長，使用方便。丙酸睪丸酮具有強烈而持久的作用，它具有很強的抗炎和炎癥吸收作用。女性壹般疾病用藥量每月不超過300mg，高血壓、心力衰竭患者慎用。臨床上適用於睪丸不足(無精子癥、隱睪)、月經過多、功能性子宮出血等婦科疾病的輔助治療。主要用於晚期乳腺癌，現在已經少用了。也用於多發性骨髓瘤和腎癌。該藥用於晚期乳腺癌，對絕經前和絕經後患者5年內有效率為20% ~ 30%，低於雌激素。激素受體陽性患者有效率為46%，陰性患者只有8%。有效患者的平均生存期為65，438+08 ~ 20個月，無效患者的平均生存期約為7 ~ 65，438+00個月。對骨轉移有很好的療效，80%的患者可以緩解癥狀，對軟組織和淋巴結轉移有效率為20%，對內臟轉移很少有效。
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