目前治療胃間質瘤的壹線靶向藥物伊馬替尼在晚期胃間質瘤的治療中取得了良好的效果，但棘手的問題是伊馬替尼會產生耐藥性。數據顯示，10%至15%的患者在治療的6個月內對伊馬替尼產生原發性耐藥。舒尼替尼二線使用，瑞格非布三線使用後，仍然會出現耐藥性。
(胃間質瘤)
那麽胃間質瘤耐藥後如何治療，壹種新藥——雷帕替尼給出了答案。瑞普替尼不同於以前的酪氨酸激酶抑制劑-抑制劑(TKI)。瑞普替尼采用獨特的雙重作用機制。壹方面可以直接占據開關口袋，另壹方面可以與激活環形成各種穩定的化學結構，相當於在KIT和PDGFRA的激活上加了兩道鎖，從而抑制和壓制KIT和PDGFRA的多次突變，克服多重耐藥性。
(瑞普替尼)
雷帕替尼的INVICTUS？III期臨床研究表明，接受雷帕替尼治療的患者的死亡風險顯著降低，中位總生存期(OS)為15.1個月，而安慰劑組為6.6個月，顯示出令人驚訝的生存益處，並且患者對雷帕替尼具有良好的耐受性。
(2021CSCO年會)
關於胃間質瘤的治療，雷帕替尼已被CSCO胃間質瘤診療指南(2021版)等多項權威指南推薦為胃間質瘤唯壹-第壹-第四線治療藥物，CSCO指南也將雷帕替尼列入二線治療推薦藥物，未來可期。2021年3月，瑞普替尼已獲準在中國上市，希望越來越多的國內患者能夠得到更好的治療。