牡丹最早的應用始於醫學。《神農本草經》中已有記載。藥用部分是牡丹的根皮，含有多種藥用成分。主要藥用部位為丹皮酚(C9H10O3)、芍藥苷、芍藥苷、揮發物和植物甾醇。以安徽銅陵鳳凰山產的牡丹為最佳，四川墊江、安徽亳州、山東菏澤產的牡丹也不少。
牡丹皮具有抗菌、消炎、鎮靜、鎮痛、降壓、解痙、清熱化瘀的功效，還具有防腐作用，是壹種名貴的中藥材。目前利用牡丹皮發明了幾十個方子。同時，牡丹皮的藥用研究在化學成分和藥理作用方面取得了壹定的進展。其抗動脈粥樣硬化、降血壓、降血糖、抗驚厥、保肝、利尿、抗菌消炎、心肌細胞保護、血液流變學和腦組織保護作用已被實驗研究證實，為牡丹皮的進壹步開發提供了實驗依據。
牡丹花營養豐富，具有很高的藥用和食用價值。目前到處吃牡丹花已經成為壹種時尚，形成了很多配方。將牡丹花制成牡丹飲料、牡丹茶、牡丹酒、牡丹醬、牡丹花餅，不僅具有保健功能，還可以與花香濃郁的花瓣壹起食用。經過多年的探索，制定出了完善的配方和完整的工藝流程。目前牡丹花、月餅、牡丹醬已經量產。