①通過文獻、民間秘方或藥理篩選，發現有藥用價值的天然藥物進行新藥開發；(2)根據已知的活性成分或已有的新藥，通過親緣關系尋找含有該成分的動植物，進而開發新藥；(3)在有效成分未知的情況下，根據臨床療效明確的經驗方、經方或經藥效學證實具有開發價值的復方中藥，開發成新藥；(4)在有效成分明確的情況下，將有效部位開發成新藥；⑤通過對天然產物生物活性的研究，發現先導化合物，然後通過構效關系的研究，進行結構優化，進而開發成新藥。