mī zuò sī tīng
2 英文參考Mizolastine [湘雅醫學專業詞典]
3 咪唑斯汀說明書 3.1 藥品名稱咪唑斯汀
3.2 英文名稱Mizolastine
3.3 咪唑斯汀的別名皿治林;Mizollen
3.4 分類
抗變態反應藥物 > 抗組胺藥
3.5 劑型10mg。
3.6 咪唑斯汀的藥理作用具有獨特的抗組胺和抗其他炎癥介質的雙重作用,是壹種強效和高度選擇性的H1受體拮抗劑,能抑制組胺誘導的毛細血管通透性增加、水腫及支氣管痙攣。動物模型研究證明其抑制誘導的豚鼠支氣管狹窄作用與西替利嗪等效,而為氯雷他定的7倍。咪唑斯汀可抑制活化的肥大細胞釋放組胺,抑制炎性細胞的趨化作用,同時還抑制變態反應時細胞間黏附分子1的釋放。此外,咪唑斯汀還具有抗炎活性,在大鼠模型中口服咪唑斯汀0.1~10mg/kg可抑制花生四烯酸誘發的水腫,實驗證明它對5脂氧合酶有抑制作用,從而抑制了花生四烯酸誘發的炎癥。咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿作用和鎮靜作用。
3.7 咪唑斯汀的藥代動力學口服吸收迅速,tmax為1.5h,平均分布半衰期約為2h,消除半衰期約為13h。生物利用度約為65.5%,不受食物和乙醇的影響。與血漿蛋白結合率約為98.4%。在有規律地每天服用咪唑斯汀直至14天,壹般在第3天達到穩定狀態,未觀察到有蓄積。咪唑斯汀主要在肝臟經葡萄糖醛酸化代謝,已確定的代謝物均無藥理活性,84%~95%從糞便中排出,只有極少量(<0.5%)的藥物以原形從尿中排出。
3.8 咪唑斯汀的適應證用於治療季節性過敏性鼻炎、花粉癥、常年性過敏性鼻炎及蕁麻疹、寒冷性蕁麻疹等。
3.9 咪唑斯汀的禁忌證1.心電圖異常(明顯或可疑QT間期延長)或低血鉀者禁用。
2.孕期尤其是前3個月和哺乳期禁用。
3.10 註意事項1.用藥超量時,可用常規方法清除未吸收的藥物,並進行24h的包括QT間期和心律的心臟監測在內的全面監護。
2.腎功能不全者血液透析不能增加藥物的清除。
3.11 咪唑斯汀的不良反應常見的不良反應為頭痛、嗜睡、鼻炎、背痛、疲倦、體重增加、腹疼、腹瀉、感冒樣癥狀、咽炎等,少數有短暫血肌酐升高、中性粒細胞減少,無須停藥即可恢復正常。
3.12 咪唑斯汀的用法用量每次10mg,每天1次,或遵醫囑。
3.13 藥物相互作用咪唑斯汀不能與咪唑類抗真菌藥、大環內酯類抗生素(如紅黴素、竹桃黴素、克拉黴素或交沙黴素)同時使用。在同時使用西咪替丁、環孢素和硝苯地平時應特別引起註意。
3.14 專家點評