青黴素類抗生素包括天然青黴素，如青黴素G等；耐酶青黴素，如苯脞青黴素等；廣譜青黴素，如氨芐青黴素、悛芐青黴素、羥氨芐青黴素(阿莫西林)等。因其結構中有β-內酞胺環，故又稱為β-內醚胺抗生素。青黴素類的作用是幹擾細菌細胞壁的合成，而哺乳類動物的細胞沒有細胞壁，所以青黴素對人體的毒性很低，達到有效殺菌濃度的青黴素對人體細胞幾無影響，使用得當會提高人體的免疫力水平。