馬來酸氟伏沙明口服後完全吸收，服藥後3-8小時即達最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期13-15小時，多次服用後的血漿半衰期為17-22小時，如果維持劑量不變，10-14天後可達穩定血漿水平。馬來酸氟伏沙明主要在肝臟中代謝，氧化成9種代謝產物，經腎臟排泄。兩種主要的代謝產物幾乎無藥理學活性。體外結合實驗表明，80%的馬來酸氟伏沙明可與人體血漿蛋白結合。