桔梗皂甙直接刺激口腔、咽喉、胃黏膜，反射性增加支氣管黏膜分泌過多，從而稀釋痰液，易於排出；桔梗具有鎮咳、抗炎和免疫作用，其抗炎強度與阿司匹林相近。該水提取物能增強巨噬細胞的吞噬功能、中性粒細胞的殺菌能力和溶菌酶的活性。可以預防應激性潰瘍。桔梗皂苷具有鎮靜、鎮痛、解熱的作用，還能降低血糖、膽固醇和松弛平滑肌。桔梗皂甙有很強的溶血作用，但口服後可在消化道內分解破壞，失去溶血作用。
桔梗的功效:
宣肺化痰，利咽排膿。桔梗味苦、辛、平。歸肺經。功效宣肺利咽，化痰排膿。經查閱文獻，作者認為桔梗仍有補氣、活血、消食、安神的作用。