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執業藥師“藥壹”新增考點解析:快速發布

快釋技術和導讀原理是執業藥師考試2020新增考點,預測2021也會考。這部分知識點比較枯燥,考點比較亂。針對這壹章,建議考生從上到下進行系統的復習,對於知識點的復習和記憶有很好的效果。為了幫助大家更高效、高質量的備考,下面是邊肖整理發布的執業藥師新《藥壹》。

快速釋放技術及原理

1.固體分散技術

固體分散體(固體

分散體(SD)是指藥物在合適的載體材料中高度分散的固體分散體。藥物以分子、膠體、微晶或無定形狀態分散在載體材料中,稱為固體分散技術。作為制劑的中間體,固體分散體可以根據需要制成膠囊、片劑、微丸、滴丸、軟膏劑、栓劑、註射劑等劑型。

(1)固體分散體的分類:

(1)低熔點混合物:將藥物和載體按適當比例混合,在較低溫度下熔融,驟冷固化形成固體。

分散。藥物僅以微晶狀態分散在載體中,這是壹種物理混合物。

②固溶體:藥物溶解在熔融的載體中,以分子狀態分散,為均相體系。

③ * * *沈澱物:又稱* * *蒸發物,由藥物和載體材料按適當比例混合而成。

固定物體,有時稱為玻璃狀固體熔體。

(2)固體分散體的特性:

(1)利用載體的包封功能可以延緩藥物的水解和氧化,掩蓋藥物的不良氣味和性質,還可以

液體藥物的固化;

(2)當水溶性載體用於制備固體分散體時,難溶性藥物以分子狀態分散在水溶性載體中,

能大大加快藥物的溶出,提高藥物的生物利用度;

(3)用不溶性載體制備固體分散體,可以實現緩釋,提高藥物的生物利用度;

④用腸溶載體制備固體分散體時,可控制藥物僅在腸內釋放;

⑤固體分散體的主要問題是不夠穩定,存放時間長了會老化。

(3)速釋原理:固體分散體中的藥物有分子態、膠體態、亞穩態、微晶態和無。

它以固定的形式存在,同時載體材料能促進藥物的溶出,具有潤濕性、分散性和晶體抑制作用

性,防止分散的藥物重新聚集、粗化,有利於藥物溶出。

2.包容技術

包合技術是指壹個分子被包在另壹個分子的空腔結構中形成包合物的技術。籠形化合物

它由兩部分組成:主分子和客體分子。具有內含物的外層分子稱為主分子,封閉在主分子空腔內的小分子物質稱為客體分子。

(1)包合物的分類:包合物有兩種常見的分類方法。

①根據主分子形成的空腔的幾何形狀,可分為:籠形、管狀、層狀包涵體;

②根據包合物的結構和性質,可分為單分子、多分子和大分子包合物。

(2)包含技術的特點:

①能增加藥物的溶解度和生物利用度。例如,難溶性藥物前列腺素E2的溶解度在包合後大大提高。

高,可以用來做針劑。

(2)掩蓋藥物的不良氣味,減少藥物的刺激性。

③減少揮發性成分的揮發損失,使藥液粉末化。比如大蒜精油做成包合物,刺激

性和不良氣味減少,藥物由液體變為白色粉末。

④包合後可提高對熱、濕、光敏感藥物的穩定性。例如,維甲酸形成β-環糊精

包合物的穩定性明顯提高。

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