早在1300年前的甲骨文中，前人大量有關中醫外治的經驗體會後有了文字上的描述。在《周禮·天官》中就記載了治療瘡瘍常用的外敷藥物法、藥物腐蝕法等，如“瘍醫掌腫痛，潰瘍、拆瘍、金瘍、祝藥刮殺之齊，凡療瘍以五毒攻之……”，其中“祝藥”即敷藥在我國現存最早的臨床醫學文獻《五十二病方》中，瘡口外敷的有“傅”、“塗”、“封安”之法、春秋戰國時期，在《黃帝內經》，還有“桂心漬酒，以熨寒痹”，用白酒和桂心塗治風中血脈等記載，被後世譽為膏藥之始。開創廣現代膏藥之先河到了周秦時期，貼敷療法無論是基礎理論還是具體方法，雖無完整體系和專著出現，但其治療思想已經形成，晉朝葛洪《肘後備急方》中首次記載了用生地黃或栝萎根搗爛外敷治傷；用軟膏劑貼敷療金瘡，並收錄了大量外用膏藥，如續斷膏、丹參膏、雄黃膏、五毒神膏等，註明了具體的制用方法。其用狂犬腦外敷傷口治療狂犬病的方法，實為免疫學之先驅。隨著中藥外治方法的不斷改進和創新，晉、唐之後已出現貼敷療法和其它學科相互滲透與結合的運用研究。如把敷藥法和經絡腧穴的特殊功能結合起來，創立了穴位敷藥法，大大提高了療效。李時珍《本草綱目》中就記載了不少穴位敷藥療法，並為人所熟知和廣泛采用。
清代，可以說是中藥外治方法較為成熟的階段。其中以《急救廣生集》、《理瀹駢文》等中藥外治專著的問世為代表，以較為完整的理論體系為貼敷療法成熟的標誌。《急救廣生集》在公元1805年問世，是第壹部中醫外治方面的專著。該書是程氏數十年精心類聚，參考400余種醫書，集清以前歷代外治療法之大成，選粹嘉慶之前千余種外治方法。補錄了239種疾癥，***10卷，計收病癥400余種，載方1500余首，該書詳細記載了用貼敷療法治療各種疾病的方法，並強調在治療過程中“飲食忌宜”“戒色欲”等，並在卷3末附錄了藥用引節要、用藥戒、制劑法等六篇，是後世研究和應用外治的鼻祖，時至今日仍為臨床沿用、繼《急救廣生集》刊行59年之後，‘外治之宗”吳尚先歷時數十年，對外治法進行了系統的整理和理論探索，著成舉世聞名的《理瀹駢文》壹書。其中把貼敷療法治愈疾病的範圍推及到內、外、婦、兒、皮膚、五官等科，並提出了外治法可以“統治百病”的論斷，為後世應用中藥外敷法開拓了法門。