地佐辛列為精神二類藥品。
主要是鎮痛作用，是μ受體部分激動劑，也是κ受體拮抗劑。成癮性小。用於術後痛、內臟及癌性疼痛。常見的副作用有惡心、嘔吐、鎮靜、頭暈、厭食、定向障礙、幻覺、出汗、心動過速。靜註可引起呼吸抑制，納洛酮可對抗此抑制作用，冠心病人慎用。
地佐辛用藥前須知：對地佐辛或其他阿片類藥物過敏的患者禁用。哺乳期婦女不推薦使用本品，如確需要，應暫停哺乳餵養。妊娠期婦女慎用。18歲以下患者用藥的安全性及有效性尚未確立，應慎用。膽囊手術者慎用。麻醉藥有生理依賴性的病人不推薦使用。
腦損傷、顱內損傷或顱內壓高的病人，應慎用。酒精成癮或服用中樞神經系統抑制劑這類藥物的病人應慎用。地佐辛與壹些藥物可以相互作用、相互影響。如果妳正在使用其他藥物，使用地佐辛前請務必告知醫生，並咨詢醫生是否能用藥，如何用藥。
藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。妳可以仔細閱讀藥物說明書或者咨詢醫生，了解地佐辛的藥物不良反應，做好壹定的心理準備。