治療肺癌常用的化療藥物有環磷酰胺、氟尿嘧啶、絲裂黴素、阿黴素、埃博黴素、丙卡巴肼、長春新堿、甲氨蝶呤、洛莫司汀、順鉑、卡鉑、紫杉醇、吉西他濱等。在臨床應用中，應根據肺癌的病理組織學分型和患者的全身情況合理選擇藥物，根據單純化療或輔助化療選擇給藥方式。
為了提高化療的效果，需要確定療程的長短、聯合用藥和間歇用藥。
應該看到，目前化療治療肺癌的療效還很低，癥狀緩解期較短，副作用較大。臨床應用時，應掌握藥物的性能和劑量，密切觀察副作用。壹旦出現骨髓造血功能抑制、免疫功能抑制、繼發感染、嚴重胃腸道反應等，需及時調整藥物劑量或暫停給藥，並給予相應的治療。