藥品名稱
通用名：阿司匹林片曾用名：商品名：英文名：AspirinTablets阿司匹林片 漢語拼音：AspilinPian 本品主要成分及化學名稱：2-(乙酰氧基)苯甲酸。結構式分子式： C9H8O4C9H8O4分子量：180.16
成分
性狀
本品為白色片劑。
作用類別
藥理毒理
本品屬於非甾體抗炎藥。鎮痛作用：主要通過抑制前列腺素和其他能使痛覺對機械或化學刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺等）的合成，屬於外周鎮痛藥。但不排除中樞鎮痛的可能性（可能作用於下丘）；②抗炎作用；確切機制尚不清楚，可能是由於本品作用於炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他可引起炎癥反應的物質（如組胺）的合成而產生抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放和白細胞趨化也可能與此有關；③解熱作用：可能是由於下丘腦體溫調節中樞的作用引起外周血管擴張，皮膚血流量增加，出汗增多，使散熱增加而起到解熱作用。這種中樞作用可能與下丘的前列腺素合成受到抑制有關；④抗風濕作用：其抗風濕機制除解熱、鎮痛作用外主要在於抗炎作用：⑤抑制血小板聚集：通過抑制血小板環氧化酶，減少前列腺素的產生而發揮作用。
藥代動力學
本品吸收後，大部分在肝臟水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結合率為 65% 至 90%。水楊酸結合率為 65% 至 90%。水楊酸可分布到身體的所有組織，也可滲透到關節腔和腦脊液中。水楊酸會被代謝為水楊酸和葡萄糖醛酸軛合物，壹小部分會被氧化為龍膽二酸。遊離水楊酸和結合代謝物從腎臟排出。在堿性尿液中會加速排泄；它還會從母乳中排出。
適應癥
1.鎮痛、解熱：緩解輕度或中度疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛、痛經等，也用於傷風感冒等發熱。本品只能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發燒的病因，需要同時應用其他藥物治療病因。2.消炎、抗風濕：為治療風濕熱的常用藥物。可緩解發熱、關節疼痛等癥狀，降低血沈，但不能改變風濕熱的基本病理變化，不能治療和預防風濕性心臟損害等並發癥。3、關節炎：除風濕性關節炎外，還可用於治療類風濕性關節炎。本品也用於治療類風濕性關節炎，可改善癥狀，但必須配合病因治療。此外，本品還用於骨關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎、幼年性關節炎等非風濕性炎癥引起的骨骼肌疼痛，也可緩解癥狀。但近年來已很少用於這些疾病。4.兒童皮膚黏膜淋巴結綜合征（川崎病）。
用法與用量
1.成人常用口服。(1）解熱、鎮痛：壹次0.3克～0.6克，壹日3次，必要時每4小時1次。(2）消炎、抗風濕：壹次 3 克至 6 克，壹日 3 次，分 4 次口服。(3）建議手術前開始服用，壹次 100 毫克～300 毫克，壹日 1 次。膽道蛔蟲病：壹次1g，壹日2～3次，連用2～3天；陣發性絞痛停止24小時後停藥，隨後進行驅蟲治療。 2.兒科常用口服劑型。(1）解熱、鎮痛：按體表面積每日1.5g/m2，分4～6次口服，或每次按體重5～10mg/kg，或每歲每次60mg，必要時每4～6小時壹次。(2）抗風濕：
不良反應
壹般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥（用於風濕熱），尤其是當藥物的血藥濃度>200g/m1時，更容易出現不良反應。血藥濃度越高，不良反應越明顯。(1）中樞神經系統：可逆性耳鳴、聽力下降，多在壹定療程後出現，血藥濃度為 200-300?g∕ml。(2）過敏反應：0.2%的患者會出現，表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多數易感人群服藥後很快出現呼吸困難，嚴重者可導致死亡，稱為阿司匹林哮喘。阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉呈三聯征，常與遺傳和環境因素有關。(3）肝腎功能損害，與劑量大小有關，特別是劑量過大時大使血藥濃度達250?g/ml時易發生。這種損害是可逆的，停藥後可恢復，但有引起腎乳頭壞死的報道。
禁忌癥
下列情況應禁用：（1）活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；（2）血友病或血小板減少癥；（3）有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史，尤其是發生哮喘、神經血管水腫或休克者。
註意事項
（1）交叉過敏反應。對本品過敏者也可能對另壹種非甾體抗炎藥過敏。但這不是絕對的，必須警惕交叉過敏的可能性。(2）幹擾診斷：①長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，葡萄糖澱粉酶尿糖試驗可呈假陰性；②可幹擾尿酮體試驗；③當血藥濃度超過130?g ∕ ml 時，比色法測定血尿酸可得假高值，但尿酸酶法不受影響；④熒光法測定尿中 5- 羥基吲哚乙酸（5?HIAA）的熒光法測定可受本品幹擾；⑤尿中香草酸（VMA）的測定，由於所用方法不同，結果可高可低；⑥由於本品對血小板聚集有抑制作用，可延長出血時間。劑量小至40mg/天也可影響血小板功能，但臨床報道未見小劑量（<150mg/天）引起的出血；⑦肝功能檢查，當血濃度>250?g/ml時，丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶和血清堿性磷酸酶可出現異常變化，減量後可恢復正常。(8）大劑量應用時，特別是血藥濃度>300?g/ml時凝血酶原時間可延長；（9）每日用量超過5g時血清膽固醇可降低；（10）由於本品作用於腎小管，使鉀的排泄增加，可導致血鉀降低；?大劑量應用本品時，可用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3），結果較低；?由於本品與酚磺酞在腎小管中競爭性排泄，導致酚磺酞的排泄減少（即 PSP 排泄試驗）。(3）以下情況應慎用：①哮喘及其他過敏反應：哮喘及其他過敏反應：②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶可引起溶血性貧血）；③痛風（本品可影響排尿酸藥物的作用，小劑量可引起尿酸瀦留）；肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；⑤心功能不全或高血壓。大量用藥可引起心力衰竭或肺水腫；⑥腎功能不全者有加重腎毒性的危險；⑦血小板減少患者。(4）長期大量用藥者應定期檢查紅細胞壓積、肝功能和血清水楊酸水平。
孕婦及哺乳期婦女用藥
盡量避免。(1）本品易通過胎盤。動物試驗表明，在妊娠頭三個月使用本品可導致畸胎，如脊柱裂、顱骨發育不全、面裂、腿部畸形，以及中樞神經系統、內臟和骨骼發育不全。據報道，人類使用該產品後也會導致胎兒缺陷。此外，在妊娠後三個月長期大量施用本品可能會延長妊娠期，並增加圍產期分娩綜合癥和產前出血的風險。在妊娠最後兩周使用本品可能會增加胎兒出血或新生兒出血的風險。在妊娠晚期長期用藥還可能導致胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，造成新生兒持續肺動脈高壓和心力衰竭。有報道稱，在妊娠晚期過量或濫用本品會導致死產或新生兒死亡的發生率增加（可能是由於動脈導管閉鎖、圍產期出血或體重過輕）。不過，在使用壹般治療劑量時，尚未觀察到這些不良反應。(2）本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女口服本品650mg，5-8小時後，乳汁中藥物濃度可達173-483?g∕ml，因此長期大劑量給藥，嬰兒有可能出現不良反應。
兒童
對於幼年類風濕性關節炎患兒，建議初始劑量為90毫克/千克/天-130毫克/千克/天，分次給藥，必要時可增加劑量（目標血漿水楊酸水平為150?g/ml-300?g/ml）。劑量越大（血藥濃度為 200g/ml），毒性反應的發生率越高。
老年患者用藥
老年患者由於腎功能減退，使用本品易發生毒性反應。
藥物相互作用
(1)與其他非甾體抗炎藥合用時，由於本品可降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度，故不能增強療效。長期大量服用本品和對乙酰氨基酚有可能導致腎臟病變，包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌。(2）與任何可導致低凝血酶原血癥、血小板減少癥、血小板聚集性降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同時使用時，有加重凝血功能障礙和引起出血的危險。(3）與抗凝藥物（雙香豆素、肝素等）和溶栓藥物（鏈激酶、尿激酶）合用時，會增加出血風險。(4）尿堿化藥物（碳酸氫鈉等）和抗酸劑（長期大量應用）可增加本品從尿中的排泄，降低血藥濃度。但當本品的血溶解度達到穩定狀態後，停止使用堿性藥物。並可使本品血藥濃度升高至中毒水平。碳酸酐酶抑制劑可以堿化尿液，但會引起代謝性酸中毒。不僅能降低血藥濃度，還能增加本品對人體腦組織的滲透量，從而加重毒性反應。(5）尿酸化藥物可減少本品的排泄，使其血藥濃度升高，對本品血藥濃度已達穩態的患者加用尿酸化藥物可導致本品血藥濃度升高，毒性增加。(6）糖皮質激素（簡稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，合用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期合用，尤其是大量應用時，有增加胃腸道潰瘍和出血的危險。因此，臨床上不建議同時應用這兩種藥物。(7）同時使用本品可能會增強和加速胰島素或口服降糖藥的降糖作用。(8）與甲氨蝶呤（MTX）合用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白質的結合，減少其從腎臟的排泄，並通過增加血藥濃度而增加毒性反應。(9）同時應用本品可減少丙磺舒或磺吡酮的尿酸生成作用；當水楊酸鹽的血藥濃度>50?g/ml時，尿酸生成作用明顯減弱，當>100-150?g/ml時，尿酸生成作用更強。此外，丙磺舒還能減少腎臟對水楊酸鹽的清除，從而增加後者的血藥濃度。
過量
過量或中毒表現：輕度，即水楊酸反應（水楊酸中毒），多見於用本品治療的風濕性疾病，表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神失常、多汗、呼吸深快、煩躁口渴、手足不自主運動（多見於老年人）、視力障礙等。;②重度②重度，血尿、抽搐、幻覺、嚴重精神障礙、呼吸困難和無名發熱等；精神和呼吸障礙在兒童中更明顯；用藥過量實驗室檢查可出現腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒和代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥、蛋自尿等。治療：按照常規方法進行搶救。