通用名阿莫西林
曾用名阿莫西林、阿莫西林、阿莫西林
英文名AMOXICILLIN
拼音名AMOXILING
藥物類別青黴素
性狀
藥理毒理 阿莫西林是青黴素類抗生素。它對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和其他鏈球菌屬、不產青黴素酶的葡萄球菌、糞腸球菌和其他需氧革蘭陽性球菌、大腸埃希菌、奇異變形鏈球菌、沙門氏菌屬、流感嗜血桿菌和其他細菌具有良好的抗菌活性、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌和其他不產生 β 內酰胺酶的需氧革蘭陰性菌株，以及幽門螺桿菌。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁的合成來發揮殺菌作用，從而使細菌迅速變成球狀並溶解和破裂。
藥代動力學 本品口服吸收迅速，約 75% 至 90% 可從胃腸道吸收，食物對藥物吸收的影響不顯著。口服 0.25 克和 0.5 克後的峰濃度（Cmax）分別為 3.5-5.0 毫克/升和 5.5-7.5 毫克/升，達峰時間為 1-2 小時。本品在大多數組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品 0.5 克後 2-3 小時和 6 小時，痰中的平均藥物濃度分別為 0.52 毫克/升和 0.53 毫克/升，而同期血液中的藥物濃度分別為 11 毫克/升和 3.5 毫克/升。小兒慢性中耳炎患者口服 1 克藥物後 1-2 小時，中耳積液中的藥物濃度為 6.2 毫克/升。結核性腦膜炎患者口服本品 1 克後 2 小時，腦脊液中的藥物濃度為 0.1-1.5 毫克/升，相當於同期血藥濃度的 0.9%-21.1%。本品可通過胎盤，在臍帶血中的濃度為母體血藥濃度的 1/4～1/3，在母乳、汗液和淚液中也含有微量。阿莫西林的蛋白結合率為 17%至 20%。本品的血消除半衰期（t1/2?）為 1～1.3 小時，服藥後約有 24%～33% 的給藥劑量在肝臟代謝，45%～68% 的給藥劑量在 6 小時內以原型藥物形式隨尿排出，仍有部分藥物經膽道排出。嚴重腎功能不全患者的血清半衰期可延長至 7 小時。血液透析可清除藥物，而腹膜透析則不能。
適應癥 阿莫西林適用於由敏感細菌（不產生β-內酰胺酶的菌株）引起的以下感染：1.由溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌引起的上呼吸道感染，如中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎。2.由大腸桿菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌引起的泌尿生殖道感染。3.由溶血性鏈球菌、葡萄球菌或大腸桿菌引起的皮膚和軟組織感染。4.由溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌引起的下呼吸道感染，如急性支氣管炎和肺炎。5.急性單純性淋病。6.本品還可用於治療傷寒、傷寒帶菌者和鉤端螺旋體病；阿莫西林還可與克拉黴素、蘭索拉唑三聯用於根除胃、十二指腸幽門螺旋桿菌，降低消化性潰瘍的復發率。
用法與用量 口服。成人0.5g，每6～8小時1次，每日劑量不超過4g。小兒每日劑量按體重20～40mg/Kg，每8小時1次；3個月以下嬰兒每日劑量按體重30mg/Kg，每12小時1次。嚴重腎功能損害患者需調整劑量，其中內生肌酐清除率為 10-30 ml/min 的患者為 0.25-0.5g 每 12 小時壹次；內生肌酐清除率低於 10 ml/min 的患者為 0.25-0.5g 每 24 小時壹次。
不良反應 1.胃腸道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉和假膜性腸炎。2.過敏反應，如皮疹、藥物熱和哮喘。3. 貧血、血小板減少和嗜酸性粒細胞增多。4.血清轉氨酶可能輕度升高。5.念珠菌或耐藥菌引起的雙重感染。6.偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈、行為異常等中樞神經系統癥狀。
禁忌癥 青黴素過敏和青黴素皮試陽性者禁用。
註意事項 1.青黴素口服藥偶可引起過敏性休克，特別是有青黴素或頭孢菌素過敏史的患者。用藥前必須詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮試。如發生過敏性休克，應就地搶救，保持呼吸道通暢，吸氧並應用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。2.傳染性單核細胞增多癥患者易出現皮疹，應避免接觸。3.3.療程長的患者應檢查肝腎功能和血常規。4.4.阿莫西林可能導致使用貝尼地特或費林試劑進行尿糖檢測時出現假陽性。5.5. 以下情況應慎用： (1) 有過敏性疾病史者，如哮喘和白喉熱。(2）老年人和嚴重腎功能損害者可能需要調整劑量。
孕婦和哺乳期婦女用藥 動物生殖試驗表明，10倍於人用劑量的阿莫西林不會損害大鼠和小鼠的生育能力或胎兒。然而，目前還缺乏對人類的充分對照研究，而且動物生殖試驗並不能完全預測人類的反應，因此孕婦只有在確實必要時才應使用本品。由於少量阿莫西林可在母乳中分泌，哺乳期母親服用本品可能會導致嬰兒過敏。
兒童用藥 1.丙磺舒可競爭性地減少本品的腎小管分泌，兩者同時應用可引起阿莫西林血藥濃度升高，半衰期延長。2.氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外會幹擾阿莫西林的抗菌作用，但其臨床意義尚不清楚。
老年患者的用藥
藥物相互作用 在壹項涉及 51 名兒童患者的前瞻性研究中，阿莫西林的用藥劑量不超過 250 毫克/千克，不會引起明顯的臨床癥狀。據報道，少數患者因阿莫西林用藥過量而導致腎功能不全和少尿，但停藥後腎功能損害是可逆的。
過量
貯藏 避光密封保存。
阿莫西林膠囊是常用的抗生素藥物。臨床上該藥不良反應的發生與藥品使用說明書中的介紹基本壹致：臨床應用不良反應極少，偶見腹瀉、惡心、嘔吐、皮疹等胃腸道反應。在家中使用阿莫西林膠囊的患者中，不時有皮疹等過敏反應發生，個別過敏癥狀還較為嚴重，說明阿莫西林在放置過程中仍有可能發生分解和聚合等化學變化，形成新的過敏雜質，且保存在家中的藥物在濕熱季節變質失效的速度加快。很多人把藥品當成雜物壹樣，哪裏方便放哪裏。如果把阿莫西林放在離火爐、暖氣等熱源較近的地方，就容易變質。有些人家裏放的阿莫西林膠囊已經接近保質期，保存條件不好，服用後出現過敏反應也就不足為奇了。目前，藥品的生產和物流越來越科學，工廠化生產的藥品可以很快到達患者手中。更好的儲存條件、更短的儲存時間更有利於保證藥品質量。而家庭藥品缺乏長期儲存，可能會導致阿莫西林膠囊在有效期內出現過敏反應。
壹些地方曾頻繁出現阿莫西林膠囊引起嚴重過敏反應的現象，並有致死病例。這壹現象引起了醫藥界的關註，說明必須嚴格規範阿莫西林膠囊的生產、銷售和使用。中國藥典》和國家衛生行政部門規定，使用阿莫西林前必須進行皮膚過敏試驗。家庭不具備青黴素過敏皮試的條件，自行服用阿莫西林膠囊難以防範可能出現的藥物過敏反應。因此，使用阿莫西林膠囊應遵醫囑，作為家庭用藥自行服用既盲目，又危險。
使用阿莫西林膠囊不做皮試的做法在醫療衛生單位仍很普遍，在壹些藥店也可直接購得該藥。但是，由於生產廠家的生產和技術條件不同，藥品質量參差不齊，發生過敏反應的風險也不容忽視。醫院藥房、藥店和患者應選擇信譽良好的阿莫西林膠囊產品。對青黴素過敏的患者應慎用或不用阿莫西林膠囊。經國家有關部門批準上市後免皮試的阿莫西林膠囊等口服青黴素類藥物今後將逐步得到普及，但不宜在家中長期存放和隨意使用。