2英文參考烏拉地爾[朗道漢英詞典]
鹽酸烏拉地爾[湘雅醫學詞典]
概述烏拉地爾為降壓藥，為白色結晶或結晶性粉末；無味。是壹種新型選擇性α受體阻滯劑，可減少延髓心血管調節中樞的交感反饋，降低血壓，可用於治療各種類型的高血壓和充血性心力衰竭。註射液主要用於高血壓危象、圍產期高血壓和頑固性高血壓。這種藥主要損害神經系統和心臟。
4烏拉地爾藥典標準4.1名稱4.1.1中文名烏拉地爾
4.1.2漢語拼音烏拉第爾
4.1.3英文名烏拉地爾
4.2結構4.3來源(名稱)和含量(效價)本品為6{3[4(2甲氧基苯基)1哌嗪基]丙基}氨基1，3二甲基2，4(1H，3H)嘧啶二酮。以幹品計算，C20H29N5O3含量不得低於99.0%。
4.4性狀本品為白色結晶或結晶性粉末；無味。
本品溶於氯仿，溶於甲醇或乙醇，微溶於丙酮，不溶於石油醚或水；微溶於0.1mol/L鹽酸溶液。
4.5鑒別(1)取本品約50mg，加丙二酸約30mg，乙酸酐0.5ml，80 ~ 90℃水浴加熱10分鐘，應呈紅棕色。
(2)取本品，加甲醇溶解稀釋成每1ml含8μg的溶液，用紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄ⅳA)測定，在波長268nm處有最大吸收。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照光譜(藥品紅外光譜的910)壹致。
4.6檢查4.6.1溶液的澄清度和顏色。取本品0.5g，加入0.1mol/L鹽酸溶液25ml。溶液應該是透明無色的。
4.6.2取本品有關物質適量，加流動相溶解並稀釋，制成每1ml含1mg的溶液，作為供試品溶液；準確量取1ml試液，置於200ml容量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻作為對照溶液。根據含量測定項下的色譜條件，取對照品溶液20μl，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿度的20%，精密量取供試品溶液和對照品溶液20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分峰保留時間達到兩倍。若供試品色譜中有雜質峰，則單個雜質峰的面積不得大於對照品溶液(0.5%)的主峰面積，雜質峰面積之和不得大於對照品溶液(1.0%)主峰面積的兩倍。
4.6.3殘留溶劑1，2二氯乙烷、乙醇、丙酮和苯？取本品約65438±0g，準確稱取，置於空頂瓶中，準確加入65438±00ml稀硫酸，密封作為供試品溶液；準確稱取1，2二氯乙烷、乙醇、丙酮、苯，加入稀硫酸，制成每1ml含1，2二氯乙烷0.5μg、乙醇0.5mg、丙酮0.5mg、苯0.2μg的溶液，準確量取10ml，置於空瓶中，密封。根據殘留溶劑測定法(2010版藥典，第二部，附錄VIII P，第壹法)，色譜柱為以聚乙二醇為固定液的毛細管柱；柱溫80℃；檢測器溫度為200℃；進樣口溫度為200 ℃;頂部空瓶的平衡溫度為85℃，平衡時間為30分鐘。取對照溶液進行頂空進樣，各組分色譜峰之間的分離度應符合要求。準確量取供試品溶液和對照品溶液，分別註入頂空，記錄色譜圖，按外標法計算峰面積，均應符合要求。
4.6.4幹燥失重取本品，於105℃幹燥至恒重，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
4.6.5取本品1.0g作灼燒殘渣，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII N)，殘留不得超過0.1%。
4.6.6取重金屬灼燒殘渣下剩余殘渣，依法檢查(藥典2010版二部附錄VIII H第二法)，重金屬含量不得超過百萬分之20。
4.7含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。
4.7.1色譜條件及系統適用性試驗使用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙酸鈉溶液(8.2g無水乙酸鈉和40ml冰乙酸，溶於水並稀釋至600ml)-甲醇(70: 30)為流動相；檢測波長為268納米。取烏拉地爾對照品和1，3二甲基4(γ-氯丙基氨基)尿嘧啶對照品適量，加流動相溶解稀釋，制成烏拉地爾0.1mg和1，3二甲基4(γ-氯丙基氨基)尿嘧啶0.01mg分別溶於1ml的混合溶液，取20。烏拉地爾峰和1，3二甲基4(γ氯丙胺基)尿嘧啶峰的分離度應符合要求，理論塔板數以烏拉地爾計算應不低於2000。
4.7.2測定方法取本品約25mg，精密稱定，置於25ml容量瓶中，加入流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置於50ml容量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；取烏拉地爾對照品適量，精密稱定，加流動相溶解，定量稀釋，制成每65438±0ml含約0.65438±0mg的溶液，同法測定。根據外標法，計算峰面積。
4.8類降壓藥。
4.9貯存:避光、密封、陰涼處保存。
4.10烏拉地爾註射液的制備
4.11附件:1，3二甲基4(γ氯丙基氨基)尿嘧啶
1，3二甲基4(γ氯丙基氨基)尿嘧啶
C9H14ClN3O2？231.68
4.12版中華人民共和國藥典2010版第二次增補
5烏拉地爾說明書5.1藥品名稱烏拉地爾
5.2英文名Urapidil
5.3烏拉迪爾的別名李喜鼎；鹽酸烏拉地爾；抗高血壓；烏拉嗪；壓丁寧；芳香療法嘧啶二酮；搭配極佳；EbrantilEupressyl
5.4循環系統藥物分類>:心血管擴張劑>血管緊張素ⅱ受體拮抗劑
5.5劑型30毫克，60毫克。
2.緩釋膠囊:30mg、60mg；
3.註射液:25毫克(5毫升)，50毫升(10毫升)。
4.緩釋片:30mg。
5.6烏拉地爾的藥理作用烏拉地爾能阻斷突觸後膜的α1受體，具有輕微的β1受體阻斷活性和突觸前α2受體阻斷作用。還具有類似可樂定的中樞降壓作用，降低外周阻力和血壓，同時不引起反射性心動過速，但心輸出量略有增加或不變，腎、脾血流量增加。烏拉地爾還能降低外周血管阻力、肺動脈壓和左心室舒張末期壓，增加每搏指數和心臟指數，改善充血性心力衰竭患者的血流動力學。烏拉地爾4 μ g/kg持續靜脈滴註2h後，外周阻力下降33%，心輸出量增加29%，而心率不變。研究表明，烏拉地爾能抑制* * * *誘導的各種血小板聚集，尤其是腎上腺素誘導的血小板聚集。烏拉地爾還能降低前後心負荷和平均肺動脈壓，改善心輸出量，降低腎血管阻力，但對心率無明顯影響。
4.7h烏拉地爾口服吸收迅速，生物利用度為72%，TMAX 4～6h，Cmax 104～232μg/L，VD 0.58～1.16L/kg，呈現雙相半衰期，T1/2α 35M。血漿蛋白結合率為80%。烏拉地爾在肝臟代謝，其主要代謝產物為P羥基化代謝產物和O去甲基化及N去甲基化衍生物。其代謝產物(50% ~ 70%)和原藥(15%)從尿中排出，無論是老年患者還是肝硬化患者，都能延長烏拉地爾t1/2。口服烏拉地爾緩釋膠囊30mg後，作用持續6～65，438±0.66μg/L，TMAX 4～6小時。
5.8烏拉地爾1的適應癥。註射劑用於治療高血壓危象、重度和極重度高血壓以及難治性高血壓。控制圍手術期高血壓。
2.緩釋片用於治療原發性高血壓、腎性高血壓和嗜鉻細胞瘤引起的高血壓。
3.充血性心力衰竭。
5.9烏拉地爾禁忌癥主動脈峽部狹窄或動靜脈分流患者、烏拉地爾過敏者、孕婦及哺乳期婦女禁用。
5.10註意事項1。通常，將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，例如生理鹽水、5%或10%葡萄糖溶液、5%果糖或葡聚糖40和0.9%氯化鈉溶液。如用輸液泵維持劑量，可加100mg烏拉地爾，再將上述液體稀釋至50ml。靜脈輸註的最大藥物濃度為4mg/ml烏拉地爾。靜脈註射後應使用靜脈點滴或輸液泵，以維持血壓穩定。
2.烏拉地爾註射液不能與堿性液體混合。
3.烏拉地爾緩釋片不宜咀嚼或粉碎後服用。
4.如果烏拉地爾不是第壹個使用的降壓藥，則在使用烏拉地爾前應分開相應的時間，使前者顯現效果，必要時調整烏拉地爾的劑量。血壓突然下降可能會導致心動過緩，甚至心臟驟停。
5.皮膚瘙癢、潮紅、出疹的過敏患者應及時停藥。
6.操作機械和駕駛車輛的患者應定期檢查其工作能力。
7.同時，西咪替丁可增加氨氯地平的血藥濃度。
8.註射劑不應與堿性液體配伍。過量用藥，作用於循環和中樞神經系統，會引起頭暈、直立綜合征和虛脫，所以要壹般治療，靜脈註射腎上腺素。
5.11烏拉地爾的不良反應可能包括頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、乏力、出汗、煩躁、乏力、心悸、心律失常、上胸壓或呼吸困難。過敏反應很少見(如瘙癢、皮膚發紅和皮疹)，血小板計數在極少數情況下會下降。偶爾有厭食、胃部不適、腹瀉、水腫、GOT和GPT升高。罕見煩躁，尿頻，尿失禁，肝功能異常。
5.12烏拉地爾1的用法用量。每次緩慢靜脈註射10 ~ 50mg，降壓效果應在5min內顯現。如果效果不理想，可以反復用藥。為維持其降壓效果，可稀釋250mg，持續靜脈滴註。如果使用輸液泵進行維護，可將100mg烏拉地爾稀釋至50ml後再使用。靜脈輸註的最大藥物濃度為4mg/ml。建議初始速度為每分鐘2毫克，維持速度為每小時9毫克。血壓下降的程度由最初15分鐘註射的藥物劑量決定，之後維持低劑量。療程壹般不超過7天。
2.緩釋片:成人30mg，壹日兩次。根據病情需要，劑量也可逐漸增加到每次60mg，1 ~ 2周內每日2次。
5.13藥物相互作用聯合西咪替丁可提高烏拉地爾血清中的藥物濃度，使血清峰值增加15%；與β受體拮抗劑、鈣拮抗劑、鈉利尿劑合用，可增強其降壓作用；它不適合與血管緊張素轉換酶抑制劑壹起使用。與其他降壓藥合用，飲酒或血容量不足的患者可增強烏拉地爾的降壓作用。同時，西咪替丁可增加烏拉地爾的血藥濃度。
5.14專家點評103原發性高血壓患者治療中，每日口服烏拉地爾2次，初始劑量為每日30mg，逐漸增加至每日60mg和120mg，連續給藥6 ~ 12個月，最長給藥時間為23個月。降壓效果在給藥後第壹天達到。在北京醫院對30例接受擇期手術的高血壓患者應用烏拉地爾控制血壓。麻醉誘導前，血壓平穩下降後再誘導血壓。硬膜外麻醉用於中度硬膜外給藥30分鐘；局部浸潤麻醉用於外科手術。第壹次靜脈註射25mg在10 ~ 20秒內完成。給藥前收縮壓24 ~ 365438±0 kPa。靜脈註射65438±0min後，收縮壓平均下降24.5%，舒張壓平均下降20.65438±0%，血壓控制4小時以上。與用藥前相比，北京友誼醫院應用烏拉地爾治療充血性心力衰竭患者18例，其中急性左心衰竭患者8例，慢性心力衰竭患者10例。按照NYNA標準，8例患者心功能指數為ⅲ級，10例患者心功能指數為ⅳ級。兩組患者初始劑量均為25mg，稀釋成0.9%氯化鈉註射液10ml靜脈註射。維持劑量50mg加入250ml液體中靜脈滴註2小時，滴速400μg/min，連續給藥1 ~ 6天。治療後患者癥狀和體征均有不同程度的改善，急性心力衰竭總有效率為87.5%，慢性心力衰竭總有效率為60%。平均收縮壓由治療前的18.78±6.78 kPa降至16.8±5.90 kPa，舒張壓由治療前的12.88±3.65 kPa降至10.89±2.77 kPa，心率由治療前的107.2±30.655 kPa下降。左心室射血分數從0.38±0.13增加到0.5±0.14。
6烏拉地爾中毒烏拉地爾(優生，烏拉地爾)是壹種新型選擇性α受體阻滯劑，可降低延髓心血管調節中樞的交感神經反饋，降低血壓，用於治療各種類型的高血壓和充血性心力衰竭。註射液主要用於高血壓危象、圍產期高血壓和頑固性高血壓。口服後4 ~ 6小時血漿濃度達高峰，血漿半衰期為4.7小時。每次口服60mg，早晚1次，維持量80 ~ 180mg/d；每次靜脈註射25mg，間隔5分鐘後再註射25mg靜脈滴註，50mg溶於500ml 5%葡萄糖溶液中，6mg/min，維持量120mg/h/h .該藥主要損害神經系統和心臟。[1]
6.1臨床表現[1]
1.不良反應
如頭痛、頭暈、惡心和疲勞。
2.中毒表現
(1)心律失常。
(2)靜脈用藥引起的胸骨壓迫感和呼吸困難。
(3)頭暈、直立綜合征、虛脫(低血壓、休克)。
6.2烏拉地爾中毒的治療要點是[2]:
參見哌唑嗪的相關內容:
1.立即停止服藥。
2.大量口服、嘔吐、洗胃、導瀉、輸液，促進排泄。
3.如果血壓過低，補充血容量，給予加強藥物，糾正休克。