說明：伊曲康唑膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函［2002］58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：伊曲康唑膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Itraconazole Capsules
漢語拼音：Yiqukɑnɡzuo Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：伊曲康唑。其化學名稱為：順4[4[4[4[[2(2，4二氯苯基)2(1H1,2,4三氮唑基1甲基)1,3二氧環戊基4]甲氧基]苯基]1哌嗪基]苯基]2,4二氫2(1甲基丙基)3H1。
結構式：
分子式：
分子量：
性狀
本品為膠囊劑，內容物為類白色或淡黃色丸狀顆粒。
藥理毒理
藥代動力學
餐後立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg後（4.6±1.3）小時血藥濃度達峰值，其血藥濃度為（0.32±0.16）mg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8%，全血濃度為血漿濃度的60%，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2～3倍。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周後停藥，7日後已測不到藥物的血藥濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2～4周。開始治療壹周後，在甲角質中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結束後，其藥物濃度仍至少存在6個月時間。本品存在於皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易於受到真菌感染的部位。在 *** 組織中治療濃度持續的時間是：200mg壹日壹次治療3日，可持續2天；200mg壹日2次治療1日，則可持續3天。本品主要在肝臟中代謝，產生大量代謝產物。其中之壹是羥基化伊曲康唑，體外研究發現其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性，終末半衰期為（23.8±4.7）小時。經糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經腎排泄的原型藥則低於所用藥劑量的0.03%，大約35%以代謝物形式在壹周內隨尿液排泄。
適應癥
伊曲康唑適用於治療以下疾病：
1．婦科：外陰 *** 念珠菌病。
2．皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。
3．由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。
4．系統性真菌感染：系統性曲黴病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他各種少見的系統性或熱帶真菌病。
用法用量
口服：為達到最佳吸收，伊曲康唑用餐後立即給藥，膠囊必須整個吞服。
適應癥
劑量
療程
備註
念珠菌性 *** 炎
200mg 壹日二次
1日
或200mg，壹日壹次
3日
花斑癬
200mg，壹日壹次
7日
皮膚癬菌病
100mg，壹日壹次
15日
高度角化區，如足底部癬、手掌部癬需延長治療15日，壹日100mg
口腔念珠菌病
100mg，壹日壹次
15日
壹些免疫缺陷病人如白血病、愛滋病或器官移植病人，伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低，因此劑量可加倍
真菌性角膜炎
200mg，壹日壹次
21日
甲真菌病
200mg，壹日壹次
3個月
本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對皮膚感染來說，停藥後2～4周達到最理想的臨床和真菌學療效，對甲真菌病來說在停藥後6～9個月達到最理想的臨床和真菌學療效。
系統性真菌病：(根據不同感染選擇不同的劑量用法)
適應癥
劑量
平均療程
備註
曲黴病
200mg，壹日1次
2～5個月
對侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至：200mg每日二次
念珠菌病
100～200mg
壹日1次
3周～7個月
非隱球菌性腦膜炎
200mg，壹日1次
2個月～1年
維持治療，（腦膜感染患者）壹日1次
隱球菌性腦膜炎
200mg，壹日2次
2個月～1年
組織胞漿菌病
200mg，壹日1次
或200mg，壹日2次
8個月
孢子絲菌病
100mg，壹日1次
3個月
副球孢子菌病
100mg，壹日1次
6個月
著色芽生菌病
100～200mg，每日壹次
6個月
芽生菌病
100mg，每日壹次
或200mg，每日二次
6個月
不良反應
常見胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應(如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫)。有個例報告出現了StevensJohnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。
已有潛在病理改變並同時接受多種藥物治療的大多數患者，在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發等癥狀。有個例報告出現了外周神經病變，但是否與服用伊曲康唑有關還不能肯定。
禁忌
對本品過敏者禁用。
註意事項
1．對持續用藥超過1個月的患者，以及治療過程中如出現厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現異常，應停止用藥。
2．伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常患者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險性）。
3．當發生神經系統癥狀時應終止治療。
4．對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監測本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．孕婦禁用(除非用於系統性真菌病治療，但仍應權衡利弊)。
2．哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時應采取適當的避孕措施。
兒童用藥
因伊曲康唑用於兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用於兒童患者，除非潛在利益優於可能出現的危害。
老年患者用藥
藥物相互作用
1．誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當與誘酶藥物***同服用時應監測本品的血漿濃度。
2．體外研究表明，在血漿蛋白結合方面，本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。
3．已報道當使用本品超過推薦劑量時，與環孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。
4．已報道本品與華法林和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。
5．尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。
6．尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。
藥物過量
壹旦發生，應采取支持療法，包括洗胃。本品不能經過血液透析清除，無特殊的解毒藥。
規格
0.1g
貯藏
密封，在陰涼、幹燥處保存。
包裝
有效期
批準文號
生產企業
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：