可卡因，別名可卡因，是人類發現的第壹種具有局部麻醉作用的天然生物堿(C17H21NO4)。是壹種長效酯類局部麻醉劑，脂溶性高，滲透力強，對神經組織親和力好，表面麻醉效果好。其血管收縮作用可能與阻斷神經末梢對去甲腎上腺素的再攝取有關。劇毒，小劑量就能興奮大腦皮層，產生欣快感。隨著劑量的增加，可興奮呼吸、血管運動和嘔吐中樞，嚴重者可出現驚厥；高劑量可引起大腦皮層下行異化抑制、中樞呼吸抑制和心肌抑制而引起心力衰竭。可卡因從施藥部位(粘膜和胃腸道)被吸收，在肝臟和血漿中被酯酶水解代謝，代謝產物經腎臟排出，部分可經乳汁排出。本品可透過血腦屏障，在中樞神經系統蓄積。急性中毒時，腦內藥物濃度高於血液，本品也能通過胎盤屏障。因其毒性大，易成癮，最近已被其他局麻藥取代。其鹽酸鹽制劑為臨床常用制劑。
指示
各種手術的局部麻醉常用於口腔、鼻腔、咽部、耳部、尿道和陰道麻醉。
應用原則
表面麻醉。
施用方式
配制1% ~ 10%水溶液，黏膜表面麻醉、噴霧、填塞，最大用量30 mg/次。
謹慎和禁忌
嚴重心血管疾病、高血壓、甲亢患者慎用，青光眼患者禁用。
反作用
低劑量應用可興奮大腦皮層，產生欣快感，具有較強的藥物濫用潛力和依賴性。大劑量應用可興奮呼吸、心血管系統和嘔吐中樞。嚴重者可出現驚厥，最後由興奮轉為抑制，出現呼吸抑制、心力衰竭甚至死亡。
會引起典型的過敏反應。
對組織有刺激性，引起角膜混濁或潰瘍，眼壓可升高。
需要註意的事項
有毒，不適合註射到體內；熱分解失效不適合煮沸消毒；不宜與腎上腺素合用，可能增加心律失常和高血壓危象；對角膜有很強的損傷，不再作為眼科使用；有很強的藥物濫用潛力，能產生依賴性；本品按麻醉藥品管理。
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