鹽酸西布曲明
2.2 英文名稱Sibutramine
2.3 鹽酸西布曲明的別名 2.1 Sibutramine hydrochloride 2.2 Sibutramine hydrochloride 的別名 2.3 鹽酸西布曲明的別名 西布曲明；奧利納；科素；諾美丁；西利汀；雷德替尼；鹽酸西布曲明 2.4 分類消化系統藥> 其他
2.5 劑型
10mg；
2.膠囊：5mg. 10mg.
2.6 鹽酸西布曲明的藥理作用鹽酸西布曲明是壹種非苯丙胺類食欲抑制劑，具有抗抑郁作用。鹽酸西布曲明主要通過其仲胺（M1）和伯胺（M2）代謝產物發揮作用，其作用機制是抑制去甲腎上腺素、5-羥色氨酸和多巴胺的再攝取，增加飽腹感，加速能量消耗，而對去甲腎上腺素、5-羥色氨酸和多巴胺的釋放無明顯影響。研究還表明，鹽酸西布曲明及其胺類活性代謝物沒有明顯的抗膽堿能、抗組胺或單胺氧化酶抑制作用。
2.7 鹽酸西布曲明的藥代動力學口服鹽酸西布曲明 8 周後開始起效，6 個月時體重下降達到最大值，多次給藥的效果可持續 12 個月。鹽酸西布曲明在口服後 1.2 小時達到峰值，代謝物 M1 和 M2 在 3-4 小時達到峰值。食物降低了代謝物 M1 和 M2 的最大濃度，並推遲了達到峰值的時間，但 M1 和 M2 的曲線下面積沒有顯著變化，因此食物對藥物的影響可以忽略不計。鹽酸西布曲明、M1 和 M2 的蛋白質結合率分別為 97%、94% 和 94%。服藥後，肝臟和腎臟中的濃度最高。口服清除率為每小時 1,750 升，母藥的清除半衰期為 1.1 小時，代謝物 M1 和 M2 的半衰期較長，約為 14-16 小時，77% 經腎臟排泄，約 8%經糞便排泄。代謝物 M5 和 M6 主要通過腎臟排泄。是否通過乳汁分泌尚不清楚。
2.8 鹽酸西布曲明的適應癥鹽酸西布曲明適用於無法通過運動和飲食控制來減輕或控制的肥胖癥，也適用於減輕體重和維持體重。治療應與低熱量飲食和運動相結合。建議體重指數大於或等於 30kg/m2 或大於或等於 27kg/m2 且存在其他危險因素（如高血壓、糖尿病、血脂異常等）的肥胖患者服用。
2.9 鹽酸西布曲明禁忌癥1. 對鹽酸西布曲明及其成分過敏；
2.神經性厭食癥患者；
3. 接受單胺氧化酶抑制劑治療的患者；
4.使用其他中樞神經食欲抑制劑治療的患者；
5.未得到控制或控制不佳的高血壓患者；
6.冠心病、心悸、心律失常；
7. 腦血管疾病、中風或短暫性腦缺血發作患者；
8.嚴重肝腎功能不全；
9.孕婦（動物實驗發現鹽酸西布曲明有致畸作用，未發現致癌或致突變作用）；
10.哺乳期婦女；
11.器質性肥胖。
2.10 註意事項1.有癲癇病史的患者；
2.膽結石患者（體重減輕可增加和加劇膽結石的形成）；
3.閉角型青光眼患者；
4.有高血壓病史的患者。
2.11 鹽酸西布曲明的不良反應1.有可逆性血小板減少癥的報道。在壹項鹽酸西布曲明的臨床試驗研究中，0.7%的患者出現出血性瘀傷。
2.心血管系統：鹽酸西布曲明可引起心動過速和血壓升高。
3.中樞神經系統：常見失眠、口幹和頭痛。它還會導致煩躁、肢體痙攣、緊張加劇、思維異常和癲癇發作。也有報道稱它會導致煩躁、睡眠障礙和焦慮。鹽酸西布曲明不會引起興奮***，但會引起中樞神經系統***癥狀。臨床研究表明，鹽酸西布曲明對健康誌願者的精神運動和思維行為沒有明顯影響，但由於任何作用於中樞神經系統的藥物都有可能影響判斷、思維或運動技能，因此應引起註意。
4.內分泌/代謝：鹽酸西布曲明對血糖無影響，不會導致血脂異常或高尿酸血癥。有外周水腫的報道。
5.消化系統：（1）常見怕食、便秘。也可引起腹瀉、腹痛、胃腸脹氣；(2）鹽酸西布曲明可引起肝功能檢查異常，包括天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、γL谷氨酰轉肽酶（GGT）、乳酸脫氫酶（LDH）、堿性磷酸酶和膽紅素升高，多為輕度升高，常隨進壹步治療而消失，無明確的劑量與反應關系。
6.呼吸系統：有支氣管炎和呼吸困難的報道。
7. 泌尿生殖系統：有間質性腎炎和月經紊亂的報道。
8.皮膚：鹽酸西布曲明可引起皮疹和皮膚幹燥，用藥期間可能出現瘙癢等癥狀。
9.其他：鹽酸西布曲明可引起關節炎、發熱、弱視等不良反應。
2.12 鹽酸西布曲明的用法用量建議起始劑量為 10 毫克，每日壹次，可單獨服用或在早晨與食物同服。如果患者不能耐受 10 毫克的劑量，可將劑量減至每天 5 毫克。應根據患者的血壓和心率調整劑量，不推薦每天 15 毫克以上的劑量。
2.13 藥物相互作用1.鹽酸西布曲明與其他中樞性食欲抑制劑合用可能會引起嚴重的高血壓、心動過速。因此，禁止鹽酸西布曲明與其他中樞性食欲抑制劑合用。
2.鹽酸西布曲明與右美沙芬、二氫麥角堿、麥角胺、芬太尼、鋰、哌替啶、噴他佐辛、選擇性 5-羥色胺再攝取抑制劑合用、5-羥色胺激動劑和色氨酸可能會導致 5-羥色胺亢進狀態和 5-羥色胺綜合征（高血壓、低體溫、肌陣攣和精神狀態異常等）。).
3.與細胞色素 P450 3A4 酶抑制劑同時使用時，鹽酸西布曲明的血漿濃度會增加。因此，在同時使用影響細胞色素P450 3A4酶活性的藥物時應謹慎。細胞色素 P450 3A4 酶抑制劑包括酮康唑、紅黴素、長春新堿和環孢素；誘導劑包括利福平、大環內酯類抗生素、苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥和地塞米松。
4.鹽酸西布曲明與單胺氧化酶抑制劑合用可引起中樞神經系統毒性或5-羥色胺綜合征，禁止合用。
5.鹽酸西布曲明可影響血壓和心率，因此應慎重與其他影響血壓和心率的藥物（如含苯丙醇胺、麻黃堿或偽麻黃堿的藥物）合用。
6.鹽酸西布曲明對口服避孕藥引起的排卵抑制沒有影響。由於未觀察到臨床上明顯的相互作用，服用鹽酸西布曲明和口服避孕藥的婦女無需改用其他避孕方法。
2.14 專家評論