中文又名: ADR 羥柔紅黴素 羥正定黴素
英文名稱: Adriamycin
英文又名: Doxorubicin
藥品介紹：
本品為廣譜抗腫瘤藥，對機體可產生廣泛的生物化學效應，具有強烈的細胞毒性作用。其作用機理主要是本品嵌入DNA而抑制核酸的合成。
註意事項
副 作 用：
1 抑制骨髓造血功能，表現為血小板及白細胞減少。
2 心臟毒性，嚴重時可出現心力衰竭。
3 可見到惡心、嘔吐、口腔炎、脫發、高熱、靜脈炎及皮膚色素沈著等。
4 少數患者有發熱、出血性紅斑及肝功能損害。
用法用量
西藥劑量：
靜註，每次40mg～60mg/m?2，3周1次。或每日20mg/m?2，連續3日，間隔3周再給藥。目前認為總量不宜超過450mg～550mg/m?2，以免發生嚴重心臟毒性。
表阿黴素
[中文別名] 表柔比星，阿表比星，表比星4’-表阿黴素。
[外 文 名] 4’-epi-doxorubicin,Pharmoru-bicin,Epirubicin,4'-Epi-Adriamycin.
[外文縮寫] 4'-Epi-Dx,4'-EPi-ADM,E-ADM,EPI,4-EA,IMI28。
[化 學 名] （Is:9s）-9-羥乙酰基-4-甲氧基-7，8，9，10-四氫-6.7.9.10.11-四羥基-7-0-(2,3,6-三去氧-3-氨基-Q-L-阿拉伯糖已吡喃基）-5，12-萘二酮。
[分 子 式] C27H29NO11。
[性 狀] 本品為桔紅色粉末狀結晶，溶於水，微溶於乙醇，不溶於氯仿、丙酮等溶劑，在溶液中PH為7時，呈桔紅色；PH超過9時呈藍紫色。在生理鹽水中穩定，凍幹制劑在室溫下可保存3年以上；但在日光、高溫、高溫度下不穩定，在堿性溶液中與ADM壹樣，可迅速分解成有色素的混合物。
[藥理作用] 本品為意大利學者Arcamone等於1975年通過半合成途徑合成的壹種蒽環類抗腫瘤抗生素，與ADM的區別只是在氨基糖部分4'位的羥基由順式變成反式，但這種立體結構的細微變化導致其心臟、骨髓毒性明顯降低。EPI主要作用是直接嵌入DNA堿基對之間，幹擾轉錄過程，阻止mRNA的形成。EPI能抑制DNA和RNA的合成，故對細胞周期各階段均有作用，為細胞周期非特異性藥物。EPI對細胞膜和轉運系統均有作用，但最主要的作用部位還是細胞核。另外，EPI對拓撲異構酶Ⅱ亦有抑制作用。EPI與ADM相比，抗腫瘤活性相等或較高，但毒副作用低。
[體內過程] 本品口服無效，靜脈滴註吸收迅速，廣泛分布各組織，但不能透過血腦屏障。給藥後1、24、48小時，本品在心臟、脾臟的濃度以及48小時在腎臟的濃度低於ADM；在體內代謝、排出均較ADM快，血漿半衰期為30小時，而ADM為43小時；血漿清除率本品為1440ml/min，而AD為980ml/min。本品亦主要經膽道排泄，48小時尿中排出10%；4日內膽道排出40%，其中絕大部分以原形及與葡萄糖醋酸的結合物排出，這種結合發生在氨基糖苷的第4'位上的OH基，而ADM則未發現此種結合。本品90%以上與血漿蛋白結合，在血漿和尿中可測出EPL主要代謝產物表阿黴素醇、表阿黴素和表阿黴素醇與葡萄糖醛酸的結合物。尿中排泄為註射劑量的7%~23%，腎功能正常與否對EPI的藥代動力影響不大；對有肝轉移和肝功有受損的病人，應適當減量，壹般可給半量。
[臨床應用]
（1）乳腺癌：對未經化療的患者，單用有效率可達42%，與CTX、5-FU聯用有效率為46%。
（2）肺癌：小細胞肺癌，可與CTX、VCR、VP-16並用，有效率為44%。
（3）惡性淋巴瘤：非霍奇金淋巴瘤采用CEOP方案，有效率為80%。
[用法用量] 靜脈註射：用生理鹽水或葡萄糖液稀釋後緩慢註射，目前臨床上有兩種給藥方法，壹是每次75-90mg/m2，3周1次；二是每日40-50mg/m2，連用2日，3周為1周期。在聯合化療方案中，可采用50-75mg/m2，3周1次。總量為800-1000mg/m2。
[不良反應]
（1）骨髓抑制：為劑量限制性毒性，白細胞、血小板減少，血紅蛋白下降，治療開始10~14日白細胞下降至最低點，逐漸恢復正常。
（2）心臟毒性；比ADM低，引起心臟毒性的平均劑量為935mg/m2，而ADM為468mg/m2。有的患者可出現心絞痛樣胸痛、輕度心電圖變化，重者出現充血性心衰，有可能出現QRS波下降和收縮間隔比例異常增加等。
（3）胃腸道反應：惡心，嘔吐，腹瀉，胃粘膜炎。
（4）皮膚反應：皮炎，色素沈著，70%的病人可出現脫發。
（5）局部可產生靜脈炎、蜂窩組織炎和壞死。
（6）偶爾發生發熱、寒顫、蕁麻疹及過敏反應等。
[禁 忌 證] 既往抗腫瘤藥物治療或放療而造成顯著骨髓抑制的患者及已用過大劑量蒽環類藥物治療的患者和心肌損傷者，均禁用本品。
[註意事項]
（1）用藥期間，應檢查血像、心電圖及肝功能，若有異常則應及時處理。
（2）既往經放療、化療、骨髓功能低下或心功能異常者，應減量，或將每次劑量分次給予。
（3）肝功能異常、肝轉移患者，亦應減量。
（4）本品不能口服，也不能肌肉註射或鞘內給藥。
（5）靜脈註射本品時，最好在輸液側管沖入，避免藥液漏出血管外，否則將造成嚴重組織損傷或壞死。
（6）壹般用滅菌註射用水5-25ml稀釋，最後濃度為2mg/ml。
（7）本品粉末或溶液濺到皮膚或粘膜上時，應用大量肥皂水沖洗；如濺到皮膚或粘膜上，應用大量肥皂水沖洗；如濺到結膜上，可用生理鹽水沖洗。
[制劑規格] 註射劑：10mg/支，50mg/支。
[貯 藏] 配制好的溶液在室溫下可存放24小時，在冰箱內（4~10℃）可存放48小時，溶液必須避光。壹般應低溫、避光保存。
吡喃阿黴素
藥品名稱：吡柔比星
藥物別名：吡喃阿黴素、THP
藥物類別：抗腫瘤抗生素類
藥理作用：抗腫瘤活性：本藥顯示了很強的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜，如對小鼠Lewis肺癌的轉移，乳腺癌CCMT，實體瘤180、結腸癌Colon38、白血病L1210、白血病P388等實驗性腫瘤療效顯著；本藥與Ara－C、Cyclo－C、6－MP、MTX、5－FU、EX等聯合使用，顯示了很高的抗癌效果。研究結果表明，本藥對耐阿黴素的腫瘤亦有殺滅作用。
作用機制：本藥能迅速進入癌細胞，通過直接抑制核酸合成，在細胞分裂的G2期阻斷細胞周期，從而殺滅癌細胞，本藥在鼠類白血病L5178y細胞中的吸收速度比阿黴素快170倍。
適應癥：治療頭頸部腫瘤、乳腺癌、胃癌、尿路上皮癌(膀胱癌、腎盂.輸尿管腫癌)、卵巢癌、子宮癌、急性白血病、惡性淋巴瘤等。
配制 ：每支藥加入10ml5%的葡萄糖註射液註射用水溶解。本藥由於難溶於生理鹽水，故不宜以生理鹽水作為溶劑。
用藥方法：
(1)靜脈內註射，頭勁部癌為3法或4法，乳腺癌、胃癌為1法或3法，卵巢癌、子宮癌為1法、尿路上皮癌為1法或2法，急性白血病為5法，惡性淋巴瘤為1法或4法。
壹法：用40～60mg(25～40mg/平方)(效價)，當日壹次，然後停藥3～4周。以此為壹療程反復應用（3～4周/次）。
二法：用30～40mg(20～25mg/平方)(效價)，當日壹次，連續用藥2天，停藥3～4周，以此為壹療程反復應用（3～4周/三次）。
三法：用20～40mg(14～25mg/平方)(效價)，當日壹次，間隔壹周，用藥2～3次，然後停藥3～4周。為此為壹療程反復用（每周/次）。
四法：用10～20mg(7～14mg/平方)(效價)，當日壹次，連續用藥3～5天，然後停藥3～4周。以此為壹療程反復應用（連日）。
五法：用10～30mg(7～20mg/平方)(效價)，當日壹次，連續用藥5天，然後停藥至骨髓機能恢復後，再反復應用（連日）。
(2)對頭頸部腫瘤，膀胱癌的動脈內註射壹日壹次，10～30mg(7～14mg/平方)(效價)，連日或隔日應用5～10次。
(3)對膀胱癌的膀胱內註入：用導尿管道尿後，壹日壹次，15～30mg(效價)溶成500～1000ug(效價)/ml的溶液，每周三次，每次在膀胱內保留藥液1～2小時，以此為壹個療程，反復2～3個療程。