藥物簡介
風險術語
電影功效
理化性質
功能
毒性
目錄
1匯總
2基本信息
3藥物介紹
相關信息
安全術語
4風險術語
5膠片功效
6物理和化學性質
7功能
8毒性
9適用範圍
10用法用量
11特質
12儲存溫度
13註意事項
14的藥理作用
水飛薊素，外文名水飛薊素。水飛薊寧是壹種天然黃酮類木脂素類化合物，是從菊科植物水飛薊賓的幹燥果實中提取的天然活性物質。其主要成分為水飛薊賓、異水飛薊賓、水飛薊賓和水飛薊賓亭。水飛薊素不溶於水，溶於丙酮、乙酸乙酯、甲醇和乙醇，微溶於氯仿。
基本信息
中文名
西利馬林
外國名字
水飛薊素，水飛薊素，水飛薊提取物，牛奶
另壹個名字
乙肝靈、利肝泰、馬四立靈、利肝龍。
分子量
482.43
性格；角色；字母
白色結晶粉末，無臭，味微苦，有吸濕性。溶於甲醇和乙酸乙酯，微溶於水。
全部展開
藥物簡介
相關信息
英文別名:水飛薊賓；；水飛薊賓；水飛薊素組；2，3-二氫-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-2-(羥甲基)-6-(3，5，7-三羥基-4-氧代苯並吡喃-2-基)苯並二惡英；水飛薊；水飛薊提取物
化學文摘社編號:65666-07-1
西利馬林
西利馬林
標準:QB/TY-S01
安全術語
s26如果接觸到眼睛，立即用大量水沖洗並就醫。
意外接觸眼睛後，請立即用大量清水沖洗，並就醫。
s37/39戴上合適的手套和眼睛/面部保護裝置
戴上合適的手套、護目鏡或口罩。
風險術語
r36/37/38對眼睛、呼吸系統和皮膚有刺激性。
對眼睛、呼吸系統和皮膚有刺激性。
電影功效
該物質有以下作用:保護肝細胞免受有毒物質，尤其是酒精和環境汙染物(農藥、重金屬等)的入侵。)來損傷肝臟；具有很強的抗氧化功能，能保護肝細胞免受自由基損傷，效果遠勝維生素E；促進蛋白質的合成，加速新肝細胞的產生，或者使受損的肝細胞自我修復。因此被稱為“天然護肝藥”。此外，水飛薊素還有抗輻射、抗衰老、防治動脈硬化、延緩皮膚衰老的作用。本品廣泛用於生產醫藥、保健品、化妝品、食品等產品。目前水飛薊素的劑型為口服制劑:水飛薊素片、益肝靈片、水飛薊賓卵磷脂絡合硬膠囊。商品名有:利肝隆、利肝隆、益肝靈等。註射劑主要制成水飛薊賓衍生物，如:葡-N甲胺鹽。
西利馬林
西利馬林
水飛薊素2，3-二氫-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-2-羥甲基-6-(3，5，7-三羥基-4-氧代苯並吡喃-2-基)苯並二氧六環。
結構式如右所示
水飛薊素是從菊科植物水飛薊的果實和種子中提取的壹種黃酮類木脂素，與苯丙素類衍生物縮合而成。水飛薊素(商品名:利加隆，益肝靈和水飛薊中總黃酮木脂素的含量約為80%，主要含有水飛薊賓(水飛薊賓)、異水飛薊賓(異水飛薊賓)、水飛薊賓(水飛薊素)和水飛薊素(水飛薊賓)四種異構體，其中水飛薊賓的含量最高。
檢測方法:紫外分光光度法(UVa280nm)和高效液相色譜法DAB10。
理化性質
壹水合物(甲醇水)的熔點為180℃。無水物的熔點為158℃(在180℃分解，[α] 20/d+11 (c = 0.25，丙酮-乙醇)。溶於丙酮、乙酸乙酯、甲醇和乙醇，微溶於氯仿，幾乎不溶於水。Uv λ ch3oh最大nm (log ε): 288 (4.34)，322(肩)。IR λKBrmax cm\-1:3420(OH)、1620(& gt；CO)、1502、1458、1265(OCH3)、1182、1160(C-O)、1658。
功能
本品對脂肪氧化酶和過氧化物酶有抑制作用。臨床上用於治療肝毒性和肝功能障礙、抗輻射和降血脂。
大量研究表明，水飛薊素和水飛薊賓類化合物具有廣泛的藥理活性，主要活性可概括如下:
清除活性氧
直接清除活性氧，抗脂質過氧化，維持細胞膜流動性；
肝臟保護
水飛薊素對四氯化碳、半乳糖胺、醇類及其他肝毒素引起的肝損傷有保護作用。
抗腫瘤作用
各種活性氧可以氧化鳥嘌呤形成8-羚羊鳥嘌呤，造成DNA損傷，進而引發腫瘤。抗氧化劑的應用，尤其是自由基清除劑，可以防止這壹過程。
抗心血管效應
Ksoottva等人研究了水飛薊提取物對小鼠高膽固醇和低密度脂蛋白的氧化作用。用含有水飛薊提取物的多不飽和脂肪酸和少量飽和脂肪酸餵養小鼠。與飼餵多不飽和脂肪酸和少量飽和脂肪酸的小鼠相比，前者血清膽固醇含量明顯降低，VLDL毛減少，HDL-C增加，表明水飛薊提高了其抗LDL能力。
對腦缺血損傷的保護作用
全峰等通過建立四血管閉塞的全腦缺血大鼠模型，探索了水飛薊素對腦缺血損傷的保護機制。通過觀察水飛薊素對腦勻漿中壹氧化氮和壹氧化氮合酶的表達，表明水飛薊素顯著降低缺血大鼠腦組織中NO和NOS的含量，顯著縮小梗死面積。因此，水飛薊素能提高機體的抗氧化能力，對腦缺血損傷有顯著的保護作用。
毒性
水飛薊素毒性低，偏琥珀酸鈉的LD50(mg/kg)雌性小鼠為1050，雄性小鼠為970。雌性大鼠825只，雄性大鼠920只；家兔的最小致死劑量(MLD)約為300；狗的最大耐受量是300。
應用範圍
從防治急慢性肝炎到抗衰老、防治動脈粥樣硬化。臨床應用於急慢性肝炎、早期肝硬化、中毒性肝損傷等。
劑量
口服:成人70-140mg，壹日三次。癥狀改善後，每次維持劑量35-70mg，3個月1個療程。
性格；角色；字母
白色結晶粉末，無臭，味微苦，有吸濕性。溶於甲醇和乙酸乙酯，微溶於水。
儲存溫度
儲存:-20℃通風密封避光。
需要註意的事項
服藥期間忌油膩生冷。
藥理作用
現已證明水飛薊素可中和毒蕈堿酸、α-鵝膏(灰鵝膏中發現的壹種毒性物質)、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3在各種中毒性肝損傷病理模型中引起的中毒。
水飛薊素的療效歸因於它的幾個作用點和機制。由於其捕捉自由基的能力，水飛薊素具有抗過氧化活性。水飛薊素可以阻斷或預防脂質過氧化(導致細胞膜損傷)的病理生理過程。此外，在受損的肝細胞中，水飛薊素刺激蛋白質的合成，並使磷脂代謝正常化。
總之，水飛薊素最大的貢獻是穩定肝細胞膜，防止或避免可溶性細胞成分(如轉氨酶)的流失。水飛薊素可以限制壹些肝毒性物質(如α-鵝膏毒肽)滲透到細胞內。蛋白質合成能力的增強是由於水飛薊素刺激細胞核內RNA聚合酶I的活性，有助於肝細胞核糖體RNA的合成，同時導致大量結構和功能蛋白質(酶)的合成。因此，水飛薊素可以增強肝細胞的修復能力。