別名:氨芐青黴素、氨芐青黴素、氨芐青黴素、薩維西林、西米西林、氨芐青黴素、潘普丁、AB-PC。
參考資料& gt
氨芐西林(Penbritin，BRL1341)
功能和用途
本品為廣譜半合成青黴素，毒性極低。抗菌譜與青黴素相似，對青黴素敏感的細菌療效較低，對綠色鏈球菌的抗菌作用與青黴素相似或略強。其對白喉、破傷風、放線菌的療效與青黴素基本相同。對腸球菌和李斯特菌的作用優於青黴素。對耐藥葡萄球菌及其他能產生青黴素酶的細菌無抗菌作用。對革蘭氏陰性菌有效，但容易產生耐藥性。
本品主要用於敏感菌引起的泌尿系統、呼吸系統、膽道和腸道感染、腦膜炎和心內膜炎。
主要用於治療傷寒和副傷寒；也用於泌尿道和呼吸道感染。
劑量和用法
口服，2g ~ 6g/日，分3 ~ 4次，空腹服用。兒童，每日100mg/kg，分3 ~ 4次，空腹服用。肌肉註射或靜脈註射，成人2g ~ 4g/天；兒童，每日50 mg ~ 100 mg/kg，壹般每4 ~ 6小時1次。靜脈給藥可分為緩慢靜脈註射或靜脈滴註；靜脈滴註，1次1 g ~ 2 g，溶於100ml輸液中，滴註1/2 ~ 1小時，2 ~ 4次/日。兒童，每日100 mg/kg ~ 150 mg/kg，分批次給予。
副作用
1本品可引起過敏性休克，皮疹發生率高於青黴素。有時會出現藥物熱。
註射本品前必須做皮試，只有陰性者才能使用。有青黴素過敏史的人禁用。
俗名:氨芐青黴素
英文名:氨芐青黴素
中文別名:氨芐西林、氨芐西林鈉、氨芐西林、氨芐西林。
英文別名:Alpen，Amperil，氨芐西林，氨芐西林，Omnipen，Penbritin，Penbriton，Polycillin，Principen，Servicillin，氨芐西林鈉。
藥理學和藥效學
見青黴素。氨芐西林對革蘭氏陽性球菌和桿菌(包括厭氧菌)的抗菌作用與青黴素基本相同，但對糞球菌的作用弱於青黴素。腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳博德特氏菌、布魯氏菌、變形桿菌和沙門氏菌等革蘭氏陰性菌都對本品敏感。大多數大腸桿菌和壹些誌賀氏菌對本品也敏感，但後者可迅速產生耐藥性。氨芐青黴素對軍團菌和胎兒彎曲桿菌有抗菌作用。除脆弱擬桿菌外，其他絕大多數厭氧革蘭桿菌對本品敏感。
藥物動力學
肌肉註射0.5g氨芐青黴素後，0.5 ~ l小時內血藥濃度達峰值，峰值濃度為12 (7 ~ 14) μ g/ml。6小時的血藥濃度為0.5微克/毫升。靜脈註射0.5g後15分鐘和4小時的血漿濃度分別為17和0.6μg/ml。本品對胃酸相當穩定，故口服後吸收良好，但受食物影響。空腹口服lg後，血漿濃度在2小時內達到峰值7.6μg/ml，6小時內達到65438±0.65438±0μg/ml。T1/2為1.5小時。按體重肌註10mg/kg和25mg/kg後1小時，血藥濃度達高峰，分別為20和60μg/ml，T1/2為1.7 ~ 4小時。孕婦血清中氨芐青黴素濃度明顯低於非孕婦。氨芐青黴素在體內分布均勻。細菌性腦膜炎患者每天按體重靜脈註射150mg/kg，前三天腦脊液中濃度可達2.9μg/ml，以後隨著炎癥的減輕濃度會下降。正常腦脊液中只含有少量氨芐青黴素。本品可通過胎盤到達胎兒循環，並可在羊水中有持續的濃度。肺部感染患者支氣管分泌物中的濃度為同期血液濃度的1/50。胸腹水、關節腔積液、房水和乳汁中都含有相當數量的本品。傷寒帶菌者B管膽汁平均濃度是血藥濃度的3倍以上，最高可達17.8倍。本品配送量為0.28L/kg。蛋白質結合率為20 ~ 25%。12 ~ 50%本品在肝臟代謝。氨芐西林的腎臟清除率略低於青黴素，部分通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌。口服後24小時，20 ~ 60%的氨芐西林經尿液排出，肌肉註射排出50%，靜脈註射排出70%。少量(0.1%)從膽汁中排出。丙磺舒可減緩本品在腎臟中的清除。氨芐西林可通過血液透析清除，但腹膜透析對本品清除無影響。
指示
可用於治療呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、腦膜炎、敗血癥、心內膜炎等。由敏感細菌引起。
劑量
1.成人肌肉註射劑量為每日2 ~ 4g，分四次給予；靜脈註射劑量每日4 ~ 12g，分2 ~ 4次，每日最大劑量16g。
2.兒童肌註劑量為每日50 ~ 100 mg/kg，分4次；靜脈給藥劑量為每日100 ~ 200mg/kg，分2 ~ 4次，每日最大劑量為300mg/kg。
3.足月新生兒每次按體重12.5 ~ 50mg/kg進行肌肉註射或緩慢靜脈註射；出生後48小時內每12小時；從第三天到第二周每8小時壹次，此後每6小時壹次。早產兒第壹周、1 ~ 4周及以上按體重分別為12.5 ~ 50mg/kg每次，12小時壹次，8小時壹次，6小時壹次。
4.氨芐西林在腎功能衰竭和晚期腎功能衰竭患者中的半衰期可從1.5小時延長至正常人的7-20小時，因此當GFR分別為10-15 ml/min和小於10ml/min時，氨芐西林的給藥間隔應延長至6-65438。
5.成人每日口服2 ~ 4g，分4次服用；兒童每日50 ~ 100 mg/kg，分四次服用。
[制劑及規格]以氨芐西林計。氨芐西林鈉膠囊(1) 0.25g (2) 0.5g
註射用氨芐西林鈉(1) 0.5g(2) 1g
口服:0.25-1g壹次，壹日4次；肌肉註射:每日4-6g，分4次；靜脈滴註:每日4-12g，分2-4次，兒童每日100-150mg/kg。
禁止小心
對青黴素過敏的人不宜使用。
管理說明
參見青黴素鈉。妊娠晚期孕婦應用氨芐青黴素可降低血漿中結合型雌激素的濃度，但對非結合型雌激素和孕酮無影響。
反作用
本品的不良反應與青黴素鈉相似，過敏反應更常見。皮疹是最常見的反應，多發生在服藥後5天。它是蕁麻疹或斑丘疹。前者是典型的青黴素過敏反應皮疹，後者對氨芐青黴素有壹定的特異性。註射後皮疹發生率高於口服。傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等患者。使用本品時易出現皮疹，因此本品不能用於這些患者。粒細胞減少癥和血小板減少癥在使用氨芐青黴素的患者中很少見，氨芐青黴素相關的腸炎也極為罕見。少數患者血清丙氨酸氨基轉移酶升高。大劑量靜脈註射氨芐青黴素可引起驚厥等神經系統毒性癥狀，嬰幼兒註射氨芐青黴素後可出現顱內壓增高，表現為煙囪隆起。非常大量的氨芐青黴素可能出現聽力損傷，但氨芐青黴素的耳毒性尚未最終確定。氨芐青黴素引起的間質性腎炎也有報道。
氨芐西林不良反應的預防和處理同青黴素鈉。
可引起皮疹、藥物熱、寒戰、面部潮紅蒼白、喘息、呼吸困難、心悸、胸悶、發紺、腹痛、過敏性休克等。口服後，1例可出現惡心、嘔吐、腹瀉。少數患者可能出現白細胞減少、血清轉氨酶暫時升高、急性腮腺腫脹和腎功能異常。
氨芐青黴素皮疹發病率為3.1 ~ 18%，常出現在開始治療後7 ~ 12天，由過敏反應引起。斑丘疹占整個皮疹的2/3。單核細胞增多癥患者斑丘疹和紫癜性皮疹的發生率為42 ~ 100%，腎功能不全患者皮疹的發生率也較高。
藥疹的發病與用藥的持續時間和劑量無關，與感染的疾病、年齡、性別有關。傷寒患者和革蘭陰性桿菌敗血癥患者的藥疹發生率最高。結締組織病、白血病、腫瘤合並感染次之，肝膽、尿路感染患者藥疹高於胃腸道、呼吸道感染患者。病毒性疾病、流行性出血熱、腦炎、傳染性單核細胞增多癥患者的藥疹發生率明顯較高。50歲以下人群藥疹發病率明顯高於50歲以上人群(17.5%比5.4%) (P < 0.01)，女性發病率明顯高於男性(分別為16.8%和7.3%，P < 0.01)。
少數患者可出現腎病，這是壹種免疫反應。免疫復合物和補體成分可沈積在腎小球和血管中，導致腎小球腎炎。有報道稱，靜脈註射氨芐西林鈉促進了高血壓的迅速惡化。分析表明，氨芐青黴素易引起過敏性間質性腎炎，腎素升高，導致繼發性高血壓。口服本品1周後，約有11%的患者出現腹瀉。轉氨酶升高的患者有1/4。陳風雲報道，8名患者因其他感染性疾病靜脈註射氨芐青黴素。吃了藥後，都出現了皮膚瘙癢和形狀不壹的皮疹，還出現了不同程度的肝損傷。其中2例原肝炎患者因病情加重死亡。日本學者指出，藥物性過敏性肝損傷是由於藥物對肝臟的直接損傷，改變了肝細胞的某些細胞膜成分，遊離的載體蛋白與藥物結合獲得抗原性，從而引起過敏性肝損傷。尿路感染患者在治療過程中可能出現變形桿菌、氣單胞菌和白色念珠菌的雙重感染。
相互作用參見青黴素鈉。
(1)氨芐青黴素和氯黴素聯合應用對流感桿菌有不同的體外抗菌作用。在高濃度(5 ~ 10μ g/ml)時，氯黴素對本品無拮抗作用，在低濃度(1 ~ 2μ g/ml)時，可減弱氨芐西林的殺菌作用，但對氯黴素無抗菌作用。氨芐青黴素與氯黴素聯用對腦膜炎球菌21株體外抗菌活性的影響如下:拮抗菌株13株，累積菌株5株，協同菌株3株。只有1株對21株肺炎球菌表現出拮抗作用，14株表現出累積作用，6株表現出協同作用。林可黴素能抑制氨芐西林對金黃色葡萄球菌的體外抗菌作用。卡那黴素能增強氨芐青黴素對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌的體外抗菌作用。慶大黴素能加速氨芐青黴素對B族鏈球菌的體外殺菌作用。氨芐西林或阿莫西林對產β-內酰胺酶淋球菌的最低抑制濃度為64μg/ml，聯合應用克拉維酸可使這兩種青黴素的最低抑制濃度降至4μg/ml。
(2)本品與下列藥物配伍禁忌:硫酸阿米卡星、卡那黴素、慶大黴素、鏈黴素、克林黴素磷酸酯、鹽酸林可黴素、粘菌素甲磺酸鈉、多粘菌素B、琥珀酸氯黴素、琥乙紅黴素、乳糖酸、四環素註射液、新黴素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、鹽酸肼、水解蛋白、氯化鈣。維生素C、含氨基酸的營養註射劑、多糖(如右旋糖酐40)和氫化可的松琥珀酸鈉，這些藥物可使氨芐青黴素失去活性。
(3)別嘌醇可增加氨芐青黴素皮疹反應的發生率，尤其在高尿酸血癥時。氯黴素和氨芐青黴素合用時，遠期後遺癥的發生率比單獨使用時高。
(4)氨芐青黴素可刺激雌激素代謝或減少其腸、肝循環，從而降低口服避孕藥的作用。
兒童用藥和老年患者用藥
老年患者應根據腎功能調整用藥劑量或用藥間隔。
需要註意的事項
1.每次開始使用該產品前，患者必須進行青黴素皮試。2.對頭孢菌素過敏者和有哮喘、濕疹、花粉熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。3.本品與其他青黴素類藥物存在交叉過敏反應。如果出現過敏反應，立即停止使用本產品，並采取相應措施。4.腎功能不全患者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間隔。5.對於懷疑伴有梅毒損害的淋病患者，應在使用本品前進行暗場檢查，並至少連續四個月每月進行壹次血清檢查。6.長期或大劑量應用本品應定期檢查肝、腎、造血系統功能，檢測血清鉀或鈉。7.實驗室指標幹擾:(1)硫酸銅法尿糖試驗可出現假陽性，但糖化酶試驗方法不受影響；(2)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或天冬氨酸氨基轉移酶的測定值升高。
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