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全世界都在研究終身自我保健的艾滋病新藥嗎?

由於整合酶與抑制劑、病毒與細胞DNA的相互作用沒有明確的結構信息,雖然包括龍在內的多位科學家發現大量化合物具有抑制整合酶的活性,但到目前為止,只有美國和日本制藥公司開發的兩種化學物質作為整合酶抑制劑進入臨床I期研究。

目前,世界上用於治療艾滋病的藥物有三種,包括進入抑制劑、逆轉錄酶抑制劑和蛋白酶抑制劑。到2004年9月,* * *已有26種藥物和配方獲得FDA批準,用於艾滋病患者的臨床治療。這些藥物雖然不能完全治愈艾滋病,但對抑制人體內的艾滋病病毒,延長患者的生命有很好的效果。

1987 FDA批準的第壹個治療艾滋病的藥物齊多夫定AZT是壹種核苷類HIV逆轉錄酶抑制劑。

20世紀80年代首次使用單壹逆轉錄酶抑制劑治療艾滋病患者,病毒復制得到壹定程度的抑制,但幾乎1,000%的吸毒者在治療1.2周後病毒水平出現反彈。

自1995將蛋白酶抑制劑引入臨床以來,迅速降低的血漿HIV病毒載量和突出的療效,堅定了人們對艾滋病治療的信心。

1996年,美籍華人科學家何大壹發明了“雞尾酒療法”,基本上是三種或三種以上的藥物聯合使用(常見的聯合是1蛋白酶抑制劑和2逆轉錄酶抑制劑),真正降低了死亡率,延緩了艾滋病的進程。然而,長期耐藥突變、毒副作用、價格昂貴等因素促使各國科學家不斷探索艾滋病的新靶點、新藥物和新治療方案,從而研發出更有效的治療措施。

例如,進入抑制劑T-20成功阻止了艾滋病病毒在細胞外進入人體細胞,這被廣泛認為是艾滋病治療機制的壹大進步。此外,第二代逆轉錄酶抑制劑和新結構的蛋白酶抑制劑也是抗艾滋病新藥的研究方向。去年有三種新藥獲批臨床治療。

雖然T-20“禦敵於國門之外”,沒有壹般抗艾滋病藥物的毒副作用,但它是壹種多肽類化合物,這意味著它不能口服吸收——必須靜脈註射。此外,它是迄今為止最昂貴的抗艾滋病藥物,每年要花費2萬美元。朗·秋雅發現的化合物是小分子化合物,可以彌補這些不足。

目前,我國抗艾滋病藥物主要依靠進口和國外專利過期的仿制藥生產。而進口藥物治療每年要花費3萬元左右,高昂的費用讓很多患者望而卻步;這些仿制藥主要是逆轉錄酶抑制劑,種類比較單壹,限制了療效最佳的“雞尾酒療法”的應用。

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