藥理學和毒理學
僅對結核桿菌有抗菌作用。本品為對氨基苯甲酸(PABA)的同系物，通過競爭性抑制葉酸合成來抑制結核分枝桿菌的生長和繁殖。
藥物動力學
胃腸道吸收良好。它比其他水楊酸吸收更快。吸收後迅速分布於各種體液中，在胸腔積液中達到較高濃度，但在腦脊液中濃度很低。本品可迅速擴散至腎、肺和肝組織，並可在幹酪樣組織中達到高濃度。蛋白結合率低(15%)。口服後血藥濃度在1 ~ 2小時達到峰值，持續約4小時，半衰期(T1/2)為45 ~ 60分鐘，腎功能不全者可達23小時。本品在肝臟代謝，50%以上乙酰化為無活性代謝物。給藥後85%在7 ~ 10小時內通過腎小球濾過和腎小管分泌迅速排出。14% ~ 33%以原形由腎臟排出，50%為代謝產物。本品也可通過乳汁排泄。血液透析是否能清除該產品不得而知。
指示
適用於結核分枝桿菌引起的肺及肺外結核，可用於治療結核性腦膜炎和急性播散性結核。該產品僅對分枝桿菌有效。單獨使用時，結核分枝桿菌可迅速產生耐藥性，因此本品必須與其他抗結核藥物壹起使用。鏈黴素和異煙肼合用可以延緩結核分枝桿菌對前兩者的耐藥性。本品對非典型分枝桿菌無效。主要用作二線抗結核藥物。
劑量
每日靜脈滴註4 ~ 12g，使用前加入適量註射用無菌水，再用5%葡萄糖註射液500ml稀釋2 ~ 3小時。兒童每天0.2 ~ 0.3g/kg。
反作用
1.高發者:皮疹瘙癢、關節痛發熱、極度疲勞或虛弱、嗜酸性粒細胞增多(更常見的原因是過敏)。2.較少見的病例:腰痛、排尿困難或排尿灼熱感(結晶尿)和血尿；月經失調、寒戰、男性性欲下降、皮膚幹燥、頸前腫脹、體重增加(甲狀腺腫、粘液性水腫)；眼睛或皮膚發黃(黃疸、肝炎)；腹痛、背痛和臉色蒼白(由於G6PD缺乏引起的溶血性貧血)；發熱、頭痛、皮疹、喉嚨痛、疲勞(傳染性單核細胞增多癥樣綜合征)。
禁忌癥
需要註意的事項
1.交叉過敏反應。對其他水楊酸過敏的患者，包括水楊酸甲酯(冬青油)或其他氨基苯基(如某些磺胺類或染料)，也可能對本品過敏；2.幹擾診斷:使硫酸銅法測定尿糖出現假陽性；使尿中尿膽素原的測定成為假陽性反應(氨基水楊酸與Ehrlich試劑反應產生橙黃色混濁或黃色，按上述原理制作的某些市售試紙的結果也可能受到影響)；提高丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)的正常值；3.以下情況慎用:充血性心力衰竭、胃潰瘍、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G6PD)缺乏、肝功能嚴重損害、腎功能嚴重損害；4.靜脈滴註液需新配，滴註時應避光。如果溶液變色，則不得使用。長時間靜脈滴註容易引起靜脈炎。
孕婦和哺乳期婦女用藥
對於孕婦沒有確診的問題，聯合治療對胎兒的影響目前也不清楚，但必須權衡利弊後選擇。氨基水楊酸可以從乳汁中排出，哺乳期女性在選擇前要權衡利弊。