lǜ yā dìng
2 英文參考clonidine catapresan
chlofazoline
clonidine
3 概述氯壓定為中樞降壓藥，可直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜α2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經沖動傳出，從而抑制外周交感神經活動。有消化系統抑制和保護作用，抑制胃腸蠕動，抗潰瘍作用、抗焦慮與安定有協作用；抗二醋嗎啡癮性；對腦缺血保護作用和鎮痛作用；對燒傷保護作用；對眼壓調節作用。用於治療中，重度高血壓病及多種疾病，如偏頭痛、青光眼、術後疼痛及糖尿病腹瀉、精神分裂癥、阿片戒斷綜合征、戒煙、戒酒、支氣管哮喘、門脈高壓、充血性心衰、變異性心絞痛、遲發性運動障礙等。本藥主要損害中樞神經系統及心血管系統等。
4 氯壓定說明書 4.1 藥品名稱
氯壓定
4.2 英文名稱Clonidine
4.3 氯壓定的別名可樂寧；可樂定；血壓得平；110降壓片；催壓降；壓泰生；菊樂寧降壓片；苯胺咪唑啉；降泰生；可樂停；Catapres；Catapresan
4.4 分類循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 腎上腺素能神經元阻斷藥
4.5 劑型1.註射液：每支0.15mg；
2.片劑：0.075mg，0.15mg。
3.滴眼劑：0.125%，0.25%，0.5%。
4.6 氯壓定的藥理作用氯壓定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜α2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經沖動傳出，從而抑制外周交感神經活動。氯壓定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺上腺上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。直立性癥狀較輕或較少見，很少發生直立性低血壓。氯壓定開始用於耳鼻喉科血管收縮藥及高血壓的治療，後發現可以降低眼壓而用於眼科。其降眼壓的機制為減少房水的生成，同時也可增加房水的流出，壹般在滴藥後2～3h眼壓降至最低，4～8h後恢復正常。
4.7 氯壓定的藥代動力學口服後70%～80%吸收，吸收後很快分布到各器官，組織內藥濃度比血漿中濃度高，能通過血腦脊液屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%～40%。口服30～60min起效，3～5h血藥濃度達峰值，壹般為1.35ng/ml，作用持續時間6～8h。消除半衰期為12.7h，腎功能不全時延長。肝內代謝，40%～60%以原形於24h內經腎排泄，20%經腸肝循環由膽汁排出。貼片劑經皮膚吸收後進入血循環，能以平穩速度釋放氯壓定；除去貼片，局部皮膚內儲存的藥物仍能維持有效血藥濃度24h。
4.8 氯壓定的適應證高血壓、高血壓急癥。開角型青光眼，並可與縮瞳劑合用治療閉角型青光眼。對高血壓青光眼患者尤其適用。
4.9 氯壓定的禁忌證1.低眼壓性青光眼禁用。
2.對氯壓定過敏者禁用。
4.10 註意事項1.血壓偏低、冠狀動脈供血不足者，有精神抑郁史，近期心肌梗死患者、雷諾現象患者，慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎患者慎用。
2.老年患者應用後註意避免發生直立性低血壓。
3.氯壓定不產生縮瞳作用，對視力及調節無影響，不引起支氣管痙攣及心率減慢，對無法應用β受體阻斷藥患者可選用氯壓定。
4.不可突然停藥，以免引起交感神經亢奮的“撒藥現象”。
5.氯壓定對心力衰竭患者慎用，眼時對低血壓患者也應慎用。對駕駛員、高空作業、操縱機器者不宜用，因可引起嗜睡。
6.氯壓定靜脈註射時可引起血壓升高現象，壹般不采用。必須用時，應使患者於臥位，速度應緩慢。
7.長期服用氯壓定如突然停藥，可能出現不安、心悸、失眠、惡心、出汗，並可出現血壓反跳現象，產生高血壓危象。故應緩慢停藥，故加用利血平以耗竭去甲腎上腺上腺上腺素的儲存，或加用α受體阻滯劑如酚妥拉明等，以免停藥後的血壓反跳現象。
4.11 氯壓定的不良反應惡心、嘔吐厭食和全身不適、短暫肝功能異常、肝炎、腮腺炎。可見短暫血糖升高及血清肌酸磷酸激酶升高、緊張和焦躁、精神抑郁、頭痛、失眠、睡行癥（夢遊癥）及其他行為改變、煩躁不安、直立性低血壓、心悸、心動過速、雷諾現象、心力衰竭和心電圖異常、皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管神經性水腫、性功能減低，夜尿多、排尿困難、乏力。
4.12 氯壓定的用法用量1.成人口服開始劑量每次0.075～0.15mg，每天2～3次。常用維持劑量每天為0.3～0.9mg。
2.靜脈常用劑量為0.15mg，加入葡萄糖溶液緩慢註射。24h內總量不宜超過0.6mg。
3.點眼：0.125%～0.5%溶液點眼，每天3次。
4.13 藥物相互作用與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥同用，可使中樞抑制作用加強。與其他降壓藥同用可加強其降壓作用。與β受體阻滯劑同用後停藥，可使氯壓定的撤藥綜合征危象發生增多，故宜先停用β受體阻滯劑，再停用氯壓定。與三環類抗抑郁藥同用，可使氯壓定的降壓作用減弱。同用時氯壓定須加量。與非甾體類抗炎藥同用，可使氯壓定的降壓作用減弱。
4.14 專家點評氯壓定為α2受體激動劑，屬於咪唑啉降壓藥。用於中度和重度原發性和繼發性高血壓。因其抑制胃腸道的分泌與運動，也適用於兼患潰瘍病的高血壓患者。此藥與利尿劑合用可明顯提高療效。為強效中樞降壓藥，為第二線降壓藥，在眼科主要為局部給藥。氯壓定有降低眼壓作用，且不影響瞳孔及眼調節機制。可使眼內血管收縮，房水生成減少，達到降低眼壓的效果。滴眼後15min開始起效，可維持作用約8h。
5 氯壓定中毒氯壓定（可樂寧、可樂定、催壓降、血壓得平、110降壓片）為中樞降壓藥，有消化系統抑制和保護作用，抑制胃腸蠕動，抗潰瘍作用、抗焦慮與安定有協作用；抗二醋嗎啡癮性；對腦缺血保護作用和鎮痛作用；對燒傷保護作用；對眼壓調節作用。用於治療中，重度高血壓病及多種疾病，如偏頭痛、青光眼、術後疼痛及糖尿病腹瀉、精神分裂癥、阿片戒斷綜合征、戒煙、戒酒、支氣管哮喘、門脈高壓、充血性心衰、變異性心絞痛、遲發性運動障礙等。治療高血壓，口服每次0.075～0.15mg，3/d，可逐漸增量，通常維持量為0.2～0.8mg/d。靜註每次0.15～0.3mg，加5%葡萄糖液20～40ml中緩慢推註。偏頭痛每次0.1mg，2/d，8周為1個療程。青光眼用0. 25%液滴眼。口服20min起效，24h血藥濃度達峰值，持續6～8h，半衰期7.4～24h。LD50小鼠經口為250～400mg/kg，經靜脈為17.6mg/kg。中毒多為誤服或用藥劑量過大所致。本藥主要損害中樞神經系統及心血管系統等。[1]
5.1 臨床表現[2]
1.不良反應
（1）口幹、便秘、嗜睡、乏力，心動過緩，少數人可見頭暈、頭痛、惡心、食欲缺乏，水鈉瀦留。
（2）不可突然停藥，尤其是1d超過1.2mg時，可引起交感受神經亢進的撤藥癥狀，表現為不安、震顫、出汗、頭痛、惡心、嘔吐及心動過速，也可出現失眠及腹痛。
2.中毒表現
（1）昏迷伴高血壓或高血壓危象、血壓波動大或低血壓；呼吸受抑制、呼吸減慢，3～4次/min，肌張力低下伴淺反射減弱，瞳孔縮小， *** 性低血壓或休克。
（2）心動過緩，可誘發阿壹斯綜合征、腸麻痹及血糖升高。
（3）失眠、幻覺，甚至精神異常。
5.2 治療氯壓定中毒的治療要點為[3]：
1.如口服過量應立即洗胃，催吐，導瀉。
2.大量輸液，加速體內藥物的排泄。
3.出現低血壓、休克時，應用升壓藥，改善循環功能，糾正休克。
4.心動過緩、阿斯綜合征者，給予5%葡萄糖液300ml，加異丙腎上腺素1mg，緩慢靜脈滴註，嚴重者安置心臟起搏器。