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三氨蝶呤簡介

目錄 1 概述 2 氨苯蝶啶藥典標準 2.1 品名 2.1.1 中文名 2.1.2 漢語拼音 2.1.3 英文名 2.2 結構式 2.3 分子式與分子量 2.4 來源(名稱)、含量(效價) 2.5 性狀 2.6 鑒別 2.7 檢查 2.7.1 有關物質 2.7.2 幹燥失重 2.7.3 熾灼殘渣 2.8 含量測定 2.9 類別 2.10 貯藏 2.11 制劑 2.12 版本 3 氨苯蝶啶說明書 3.1 藥品名稱 3.2 英文名稱 3.3 三氨蝶呤的別名 3.4 分類 3.5 劑型 3.6 氨苯蝶啶的藥理作用 3.7 氨苯蝶啶的藥代動力學 3.8 氨苯蝶啶的適應證 3.9 氨苯蝶啶的禁忌證 3.10 註意事項 3.11 氨苯蝶啶的不良反應 3.12 氨苯蝶啶的用法用量 3.13 三氨蝶呤與其它藥物的相互作用 3.14 專家點評 4 氨苯蝶啶中毒 4.1 臨床表現 4.2 治療 5 參考資料 這是壹個重定向條目,***享了氨苯蝶啶的內容。為方便閱讀,下文中的 氨苯蝶啶 已經自動替換為 三氨蝶呤 ,可 點此恢復原貌 ,或 使用備註方式展現 1 概述

三氨蝶呤是利尿藥,為黃色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,無味。通過抑制遠曲小管和集合管皮質段對Na+的再吸收,增加Na+、Cl排泄而利尿,對K+則有瀦留作用(尿中K+減少或不變)。還有增加尿酸排泄作用。本藥為非醛固酮拮抗劑。主要用於治療心力衰竭、肝硬化和慢性腎炎引起的水腫和腹水。主要影響水鹽代謝,導致水和電解質代謝紊亂、高鉀血癥。

2 三氨蝶呤藥典標準 2.1 品名 2.1.1 中文名

三氨蝶呤

2.1.2 漢語拼音

Anben Dieding

2.1.3 英文名

Triamterene

2.2 結構式

2.3 分子式與分子量

C12H11N7? 253.27

2.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為2,4,7三氨基6苯基蝶啶。按幹燥品計算,含C12H11N7不得少於98.5%。

2.5 性狀

本品為黃色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,無味。

本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶;在冰醋酸中極微溶解,在稀鹽酸或稀硫酸中幾乎不溶。

2.6 鑒別

(1)取本品約10mg,加稀硫酸5ml,振搖數分鐘後,濾過,濾液顯藍綠色熒光;用水稀釋後,熒光即加強。再將此溶液分成2份:壹份加氨試液使成堿性,轉變為藍紫色熒光;另壹份加10%氫氧化鈉溶液使成堿性,熒光即消失。

(2)取本品,加10%醋酸溶液溶解並稀釋制成每1ml中約含5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在360nm的波長處有最大吸收。

2.7 檢查 2.7.1 有關物質

取本品20mg,加二甲基亞碸4ml使溶解,用甲醇稀釋至25ml,作為供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。另取本品20mg及茶堿20mg,加二甲基亞碸4ml使溶解,用甲醇稀釋至25ml,作為系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各5μl,分別點於同壹矽膠GF254薄層板上,以乙酸乙酯-甲醇-濃氨溶液(9:1:1)為展開劑,展開,晾幹,先置紫外光燈(254nm)下檢視,系統適用性試驗溶液應顯兩個清晰分離的斑點;再置紫外光燈(365nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,其熒光強度與對照溶液的主斑點比較,不得更強。

2.7.2 幹燥失重

取本品,在105℃幹燥至恒重,減失重量不得過0. 5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

2.7.3 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

2.8 含量測定

取本品約0.1g,精密稱定,加冰醋酸20ml,加熱使溶解,放冷,加醋酐10ml與喹哪啶紅指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液的紅色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.05mol/L)相當於12.66mg的C12H11N7。

2.9 類別

利尿藥。

2.10 貯藏

密封保存。

2.11 制劑

三氨蝶呤片

2.12 版本

《中華人民***和國藥典》2010年版

3 三氨蝶呤說明書 3.1 藥品名稱

三氨蝶呤

3.2 英文名稱

Triamterene

3.3 三氨蝶呤的別名

三氨蝶啶;Dyrenium;Urocaudol

3.4 分類

泌尿系統藥物 > 利尿藥 > 低效利尿藥

3.5 劑型

片劑:50mg。

3.6 三氨蝶呤的藥理作用

三氨蝶呤是蝶啶衍生物,化學結構與葉酸有關。可直接作用於集合管皮質段,幹擾Na+回收和K+、H+的分泌。使Na+進入上皮細胞的速度降低,減少K+分泌,導致Na+、Cl排泄增加而利尿,尿中K+減少或不變,從而達到保鉀利尿的目的。其作用機制與醛固酮分泌或拮抗無直接關系,是直接作用於腎小管的結果。

3.7 三氨蝶呤的藥代動力學

口服吸收30%~70%,其生物利用度為52%。服後1h顯效,2~3h達高峰,壹般作用可持續9~16h。近20%以原形排出,80%則以各種代謝物出現。主要代謝物硫酸羥基三氨蝶呤,有藥學活性。部分代謝產物經膽汁、大部分代謝產物經腎臟排泄。

3.8 三氨蝶呤的適應證

充血性心力衰充血性心力衰竭、肝硬化及腎病綜合征並發的水腫。

3.9 三氨蝶呤的禁忌證

1.腎功能衰竭及高鉀血癥禁用。

2.無尿病人禁用。

3.有嚴重腎病和肝病者忌用。

3.10 註意事項

1.孕婦及育齡的已婚婦女慎用,應隨時註意血象變化、肝功能或其他特異反應。

2.有輕度貯鉀作用,應註意高血鉀,避免與可能增加血鉀的藥物同用。

3.11 三氨蝶呤的不良反應

偶有惡心、嘔吐、眩暈、口幹、嗜睡、輕度腹瀉、下肢肌痙攣及光敏。偶有皮疹及肝功能損害。三氨蝶呤可使血鉀升高,故其防範措施應同螺內酯。可增加血尿素氮。壹般患者此反應為可逆性。服藥後多數患者出現淡藍色熒光尿。

3.12 三氨蝶呤的用法用量

1.每天50~100mg,分3次服用,為減少胃部 *** 於飯後服用。每天最大劑量不宜超過300mg,維持量50mg,每天3次或100mg,每天3次。

2.兒童:每天2~4mg/kg,分次服用。三氨蝶呤與氫氯噻嗪合用時,兩者均應減量。

3.13 藥物相互作用

螺內酯

3.14 專家點評

參閱螺內酯。

4 三氨蝶呤中毒

三氨蝶呤(氨苯蝶啶)抑制遠曲小管和集合管皮質段對Na+的再吸收,增加Na+、Cl排泄而利尿,對K+則有瀦留作用(尿中K+減少或不變)。還有增加尿酸排泄作用。本藥為非醛固酮拮抗劑。主要用於治療心力衰竭、肝硬化和慢性腎炎引起的水腫和腹水。小鼠口服LD50約為300mg/kg。常用量口服每次50~100mg,l~3/d。主要影響水鹽代謝,導致水和電解質代謝紊亂、高鉀血癥。[1]

4.1 臨床表現

不良反應表現如下[2]:

1.消化系統

口幹、惡心、嘔吐、腹瀉等。也有發生黃疸和肝功異常。

2.代謝異常

長期大量應用可引起高鉀血癥、血尿素氮升高、高氯性酸中毒。

3.過敏反應

皮疹、藥物熱、光敏反應等。

4.其他

大劑量應用可致無力、軟弱、嗜睡、低血壓、肌肉痙攣、粒細胞減少、血小板減少、巨幼紅細胞性貧血等。

4.2 治療

三氨蝶呤中毒的治療要點為[3]:

1.註意糾正水和電解質紊亂,防治高鉀血癥。

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