Fluphenazine; Flunarizine; Flunarizine; Flunarizine; Voril; Mitalan; Flunarizine; Olepak; Cerebrolysin; Flunarizine; Fluphenazine; Sibelium; Aminopiperazine; Fluphenylphenazine; Sibirin; Sibelium
3.4 分類
神經系統藥> 抗偏頭痛藥
3.5 劑型1.膠囊:3mg,5mg;
2.片劑:3mg,5mg:3mg, 5mg.
3.6 西比靈的藥理作用1.抑制血管收縮:對血管收縮物質引起的持續性血管收縮有持久的抑制作用,對基底動脈和頸內動脈的作用更為明顯。
1.用於缺血性腦血管病時,可避免盜血現象。
2.保護腦組織,腦組織缺血缺氧可導致大量鈣離子進入細胞,引起鈣超載,造成神經元損傷。西普洛可透過血-腦脊液屏障,減輕腦細胞缺血缺氧損傷。
3.保護血管內皮組織:可防止血管內皮細胞缺氧性損傷,保護血管內皮細胞的完整性,抑制血管內皮細胞收縮,防治血管內皮細胞鈣超載。
4.對紅細胞的作用:可抑制紅細胞缺血、酸中毒後因鈣吸收增加而出現的鋸齒狀變化,降低紅細胞脆性,增加變形能力,降低血液粘稠度。
5.前庭抑制:能增加耳蝸橈側小動脈的血流量,改善前庭器官的微循環,抑制眼球震顫和眩暈。
6.其他作用:西比靈還具有抗癲癇作用;能抑制組胺引起的血管通透性增加,可防止血管內皮細胞收縮引起的細胞間隙擴大,從而減輕肢體腫脹、過敏性休克和支氣管收縮:能抑制血小板、前列腺素、5-羥色胺和血栓素等鈣依賴性物質的釋放,對血管平滑肌的作用可明顯減弱。能明顯減輕心肌缺血,抑制冠狀動脈閉塞引起的室性心律失常。西比靈對心臟的慢鈣通道無阻滯作用,因此對心臟的收縮和傳導無影響。對腦血管的擴張作用較好,對心肌血管的擴張作用較差,不影響心率和血壓,安全性高於西替利嗪。環丙沙星為非選擇性鈣離子拮抗劑,可阻斷各種病理***下過多的鈣離子跨膜進入細胞而引起細胞損傷或死亡,對血管平滑肌有直接擴張作用,可明顯改善腦循環和冠狀動脈循環,對心臟的收縮和傳導無明顯影響。
3.7 環丙沙星的藥代動力學環丙沙星口服經胃腸道吸收後,2-4h達到血藥濃度峰值,連續給藥5-6周達到血漿穩態濃度。血漿蛋白結合率90%,在血細胞中分布9%,組織分布濃度高於血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟是主要的代謝器官,原藥和代謝物主要通過糞便從膽汁中排出。平均消除 t1/2 為 18 天。環丙沙星在預防偏頭痛發作、抑制前庭****、減輕大腦和外周血管循環障礙癥狀方面比西替利津更有效。西比靈還具有療效持續時間長、副作用少、服用方便等優點。
3.8 環丙沙星的適應癥1.典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療。
2.前庭功能障礙引起的眩暈的對癥治療。
3. 腦和外周血管循環障礙的治療。
4.治療缺血性腦血管疾病、記憶力減退、眩暈、耳鳴、外周血管疾病、血管性偏頭痛,以及作為抗癲癇藥物的輔助治療。
3.9 環丙沙星禁忌癥1.對環丙沙星或鬼臼毒素過敏;
2.有抑郁癥病史;
3.急性期顱內出血、腦梗塞;
4.急性期腦出血;
5.帕金森病和其他錐體外系疾病;
6.孕婦;
7. 哺乳期婦女。
3.10 註意事項1、(1)肝功能不全;(2)駕駛員或機器操作者(會影響操作機器的能力,以免發生意外)。
2.用藥前對老年人的影響:長期接受治療的老年患者更易發生錐體外系反應,應慎用。
3.藥物對妊娠的影響:雖無致畸和影響胚胎發育的研究,但原則上孕婦禁用。
4.藥物對哺乳的影響:西普洛可隨乳汁分泌,故哺乳期婦女禁用。
5.西普洛不宜與酒精飲料同時服用。
6.西吡羅口服可有效預防偏頭痛,靜脈註射可有效治療急性偏頭痛。在治療偏頭痛方面,西普洛的療效與環苯紮林、尼莫地平、美西律和普萘洛爾相似或更佳。
7.
7. 環丙沙星不能有效降低急性缺血性中風的發病率或死亡率。
8.與大多數鈣拮抗劑不同,環丙沙星未被用於治療高血壓和心絞痛。
9.臨床應用表明,特發性震顫患者和年齡超過 65 歲、有特發性震顫家族史、錐體外系反應史或帕金森病史的患者更易患環丙沙星誘發的帕金森病。這些患者應避免長期治療。
10.環丙沙星可用於慢性腎功能衰竭患者,並有可能改善腎功能。
11.治療眩暈時,癥狀控制後應及時停藥,初始療程通常少於 2 個月。慢性眩暈治療 1 個月或突發性眩暈治療 2 個月後,如癥狀無改善,應停藥。
12.應嚴格控制藥物劑量,當使用維持劑量仍達不到治療效果或長期使用出現錐體外系癥狀時,應減少或停用藥物。
13.如果在治療過程中疲勞感逐漸增加,應停止環丙沙星治療。
14.出現嚴重不良反應的駕駛員或機器操作員除停藥外,還應接受適當的治療。
15.用藥過量可出現過度鎮靜和乏力。治療可采用藥炭、催吐、洗胃和支持療法,目前尚無特效解毒劑。
3.11 環丙沙星的不良反應1.抑郁癥:有抑郁癥病史的女性患者尤其容易出現此類反應;
2.錐體外系反應:運動遲緩、強直、靜坐不能、口面部運動障礙、震顫等,老年人更易發生。
3.
3.報告的罕見不良反應有胃灼熱感、惡心、胃痛。失眠、焦慮。其他還有哺乳、口幹、肌肉疼痛和皮疹。用藥後如出現肌張力障礙和錐體外系副作用,應停藥。
3.12 環丙沙星的劑量和用法1.起始劑量:如果在治療期間出現抑郁、錐體外系反應和其他不可接受的不良反應,應停藥。如果治療 2 個月後未見明顯改善,則應視為患者對藥物無反應,也應停藥。
2.維持治療:如果療效滿意,需要維持治療,則應將療程減至每周 5 天(劑量同上)。不過,即使預防性維持治療有效且耐受性良好,也應在治療 6 個月後停藥,只有在復發時才可恢復治療。
3.腦動脈硬化和缺血性腦血管病引起的腦血管障礙,老年人起始量為5mg,如無不良反應可增至每晚10mg,年輕人可從每晚10mg開始。
4.血管迷走性眩暈,每日劑量同上,但癥狀控制後應及時停藥,如治療慢性眩暈 1 個月後癥狀無改善,應視為患者對本藥無反應,應停藥。
3.13 藥物相互作用1.抗癲癇藥物治療中加用環丙沙星可提高抗癲癇效果。
2.環丙沙星與催眠藥或鎮靜劑合用可增強鎮靜作用。
3.放療患者聯合環丙沙星可使對腫瘤細胞的殺傷力增加10-20倍。
4.西吡羅與胺碘酮合用,可引起心動過緩、房室傳導阻滯等加重病情。因此,病竇綜合征或不完全性房室傳導阻滯患者應避免使用胺碘酮。
5.西普羅和β-腎上腺素能受體阻滯劑可導致低血壓、心動過緩和房室傳導阻滯。如果合用,應仔細監測心功能,尤其是有潛在心衰或心動過緩的患者。
6.西吡洛與卡馬西平合用會增加卡馬西平的毒性。
7.環丙沙星與非甾體抗炎藥合用可增加胃腸道出血的風險。
8.環丙沙星與口服抗凝藥合用可增加胃腸道出血的風險。
9.與苯妥英鈉、卡馬西平合用,可降低環丙沙星的血藥濃度。
10.與利福平合用,可降低西吡靈的療效。環丙沙星與酒精合用,可引起中樞神經系統過度鎮靜。
3.14 專家點評環丙沙星為選擇性鈣拮抗劑,對動脈有選擇性作用,但不影響心率和血壓,其安全性高於西替利嗪。因此,它對缺血缺氧有保護作用。西比靈可用於治療多種神經系統疾病,對偏頭痛的療效優於吩噻嗪,眩暈癥優於瓜麗嗪,腦血管病優於己唑醇。
4 環丙沙星中毒環丙沙星(氟哌酸、腦復康)是壹種哌嗪類鈣拮抗劑,其毒理作用與桂利嗪相似。口服給藥,每次 5-10 毫克,2 次/天。小鼠口服半數致死劑量為 3 g/kg。[1]
4.1 臨床表現參見桂利嗪相關內容[1]:
1.不良反應
鎮靜、乏力、嗜睡、體重增加、皮疹、惡心、食欲不振。
2.中毒表現
(1)抑郁。
(2)錐體外系癥狀、震顫並產生或加重帕金森病、運動遲緩。
(3)個別患者可能出現紅斑狼瘡樣綜合征。
4.2 治療環丙沙星中毒的治療要點為[1]:
參見血滴子相關內容:
1.大量口服時應誘導嘔吐、洗胃、利尿。
2.如果長期用藥會產生中毒癥狀,應立即停藥。
3.