先鋒7，中文名:頭孢乙腈。英文名:Cefacetrile
中文別名:頭孢菌素，頭孢菌素VII。頭孢菌素a .頭孢司瓊。先鋒7號。
藥理學:
藥效學
參見青黴素鈉。本品為廣譜抗生素。對革蘭氏陽性菌有很強的活性。金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、B群溶血性鏈球菌、綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌，產生青黴素而不產生青黴素，對本品相當敏感。本品對這些敏感革蘭氏陽性菌的mic大多在0.06 ~ 1μ g/ml之間。李斯特菌不太敏感，諾卡氏菌有耐藥性。本品對革蘭氏陰性菌效果差。除腦膜炎球菌和淋球菌對本品高度敏感外，大腸桿菌、克雷伯氏菌、沙門氏菌、誌賀氏菌和奇異變形桿菌對本品中度敏感，其他革蘭氏陰性菌如吲哚陽性變形桿菌、沙雷氏菌、腸桿菌和銅綠假單胞菌對本品耐藥。過去認為所有的β-內酰胺類抗生素都只是通過幹擾粘蛋白的交聯來影響細菌細胞壁的合成。由於細胞壁的缺陷或薄弱，細菌變形，然後迅速溶解死亡。近年來，由於對pbps中PBPs的研究，過去對β-內酰胺類抗生素作用機制的解釋似乎過於簡單。各種青黴素類、頭孢菌素類等β-內酰胺類抗生素由於PBP不同，對細菌形態的影響也不同。頭孢噻吩和青黴素主要與PBP-1B和-1A聯用，能迅速溶解金黃色葡萄球菌。頭孢氨芐或氨芐青黴素主要與PBP-3結合，可使大腸桿菌形成絲狀體，美西林作用於PBP-2，可使細菌形成耐滲透壓的圓形體。PBPs是參與細菌細胞壁生物合成的酶，如轉肽酶、內肽酶、羧肽酶等。，或PBPs至少具有催化粘蛋白代謝酶的功能。
藥物動力學
本品口服後吸收不良。肌肉註射0.5g和1g後，30分鐘血漿濃度達高峰，分別為10和20μ g/ml，4小時後迅速下降。同時，口服丙磺舒可使本品血藥濃度峰值提高近3倍，並長時間維持血藥濃度。靜脈註射後15分鐘，lg的血藥濃度為30 ~ 60μ g/ml。若每6小時靜脈註射3g，血藥濃度峰值為150 ~ 200μ g/ml，但在下次註射前降至零。24h內持續靜脈輸註12g，血藥濃度在10 ~ 30μ g/ml之間波動。本品在腎皮質、胸腔積液、心肌、橫紋肌、皮膚、胃等組織中的濃度較高，除腎臟外，在其他組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，在肝臟和腦中的濃度分別為血藥濃度的l/10和2%。細菌性腹膜炎患者，頭孢噻吩容易進入腹水。本品很難滲透到正常腦脊液中，但靜脈註射2g後在腦組織中的濃度足以抑制敏感的革蘭氏陽性球菌。腦膜炎患者腦脊液中的藥物濃度為血清濃度的L ~ 10%。支氣管分泌物中的濃度壹般為血藥濃度的25%。膽汁中的藥物濃度低於血液中的藥物濃度。在正常或感染骨組織中的濃度很低，在前列腺組織中的濃度約為同期血液濃度的25%。給藥後約半小時，兩種藥物的濃度分別為8μg/ml和33.3μg/ml。本品可透過胎盤，在胎兒循環中的濃度約為母體血藥濃度的10 ~ 15%。牛奶中的濃度約為血藥濃度的30%。本品配送量為0.26L/kg。蛋白結合率50 ~ 65%，T1/2為0.5 ~ 0.8小時，腎功能下降時可延長至3 ~ 8小時，新生兒T1/2在1周內為1 ~ 2小時。頭孢噻吩在肝臟中約20 ~ 30%迅速代謝為去乙酰基頭孢噻吩。約60 ~ 70%的劑量在6小時內主要通過腎小管從尿中排出，其中70%為頭孢噻肟，30%為代謝產物。少量(0.03%)從膽汁中排出。肌肉註射0.5和1g後，尿藥濃度峰值可分別達到800和2500μg/ml。丙磺舒可抑制本品在腎臟中的排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除頭孢噻吩，二者清除率分別為50 ~ 70%和50%。
適應癥:
由於本品對金黃色葡萄球菌具有較強的抗菌活性，且對青黴素酶的穩定性強於頭孢噻肟，因此本品可作為青黴素金黃色葡萄球菌引起的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染及敗血癥的首選藥物。本品對肺炎球菌和化膿性鏈球菌非常滿意。頭孢噻吩和頭孢噻肟在沒有鞘內給藥的情況下治療腦膜炎患者是不可靠的。此外，壹些正在接受頭孢噻肟治療的敗血癥患者有腦膜炎；因此，本品不適用於細菌性腦膜炎患者。本品可用於敏感革蘭陰性桿菌引起的各種感染；但由於對革蘭氏陰性菌作用較強的新壹代頭孢菌素的問世，該產品在革蘭氏陰性菌感染中的重要性日益降低。
給藥說明:
(1)註射頭孢菌素預防手術感染，術後24小時停藥。如果感染關系到手術的成敗(如心內手術、人工關節置換術等。)，術後預防性應用可維持3-5天。
(2)肌內註射制劑，65438±0g本品加入4ml無菌註射用水溶解。靜脈註射時，將65438±0g本品溶於65438±00ml無菌註射用水、5%葡萄糖註射液或氯化鈉註射液中，配制好的溶液可在3 ~ 5min內緩慢註射。靜脈滴註時，取4g本品溶於20ml無菌註射用水中，然後適當稀釋。腹腔內給藥時，頭孢噻肟鈉壹般為60mg/1000ml透析液。治療腹膜炎或腹腔汙染後，頭孢噻肟鈉濃度可達0.1 ~ 4%。
(3)肌肉註射可能引起局部疼痛、腫塊、壓痛和溫度升高，因此本品應註射於肌肉深層或改為靜脈註射。每日劑量超過6g，療程超過3天時，可發生血栓性靜脈炎。為了減少靜脈炎的發生，可以選擇較大的靜脈，在靜脈註射液中加入10 ~ 20 mg氫化可的松或稀釋註射液的濃度。
(4)頭孢噻吩鈉註射液在室溫下貯存不超過6小時，在冷藏條件下(2 ~ 10℃)，其效價可保持48小時不變。每1g頭孢噻肟鈉(包括頭孢噻肟鈉和碳酸鈉緩沖液中的鈉)的總鈉含量約為2.8mmol(63mg)。頭孢噻吩鈉1.06g約相當於頭孢噻吩1 g。
不良反應:
白細胞減少癥。可能引起過敏反應:皮疹、藥物熱、面部潮紅或蒼白、哮喘、心悸、胸悶、腹痛、過敏性休克。可能造成肝、腎損害。
用法用量:
靜脈滴註，成人每日2-6g，重癥者每日12g，分2-4次。