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什麽是強冷丁?

妳好:

妳問的是杜冷丁吧。

它的通用名是哌替啶

它不能常吃,有成癮性,妳可以試壹試 達寧這種藥,比杜冷丁的成癮性小壹點。

杜冷丁

藥理:

藥效學

阿片類藥的鎮痛作用機制至今尚未充分了解。已知它們通過作用於中樞神經組織內的立體結構特異的、可飽和的阿片受體而起效。並已觀察到阿片類藥可選擇性地抑制某些興奮性神經的沖動傳遞,發揮競爭性抑制作用,從而解除對疼痛的感受和伴隨著的心理行為反應。實驗證明,把阿片類直接註入藍斑核部位可減少自發的、以及由傷害性刺激引起的沖動發放。同樣采用離子導入嗎啡於脊髓膠質區,可抑制傷害性刺激引起的背角神經元放電,但不影響其他感覺神經傳遞。阿片受體按其激動後產生的不同效應可分為4個亞型,即μ、κ、δ和σ受體,其中μ受體又分為μ1和μ2兩個亞型。其中μ受體與鎮痛關系最密切,並與呼吸抑制、欣快成癮有關。μ受體廣泛分布於中樞神經,尤其是邊緣系統(如大腦皮層的額和顳部、杏仁核、海馬等)、紋狀體、下丘腦、中腦導水管周圍灰質區等。κ受體主要存在於脊髓和大腦皮層。阿片類藥的止瀉是通過局部和中樞的作用,改變腸道蠕動功能。鎮咳是阿片類藥直接抑制了延腦和橋腦的咳嗽反射中樞。至於阿片類藥對不同受體興奮後又如何抑制痛覺沖動的傳遞則仍不清楚。已有實驗證明,給阿片類藥後可使神經末稍釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質等神經遞質的釋放減少。此外,阿片類藥可抑制腺苷酸環化酶,使神經細胞內的cAMP濃度減少,提示阿片類藥的作用與cAMP有壹定的關系。至於是否與離子通路尤其是鈉、鈣離子通路相關,尚未作出確切的結論。藥動學

由正常受試者測得: 排泄半衰期3.2-4.1小時,分布容積2.8-4.2L/kg,蛋白結合率64-82%。

適應癥:

適用於創傷性劇痛;麻醉前用藥,或局麻與靜吸復合麻醉輔助用藥。

用法用量:

1.鎮痛口服,成人常用量:壹次 50— 100mg,壹日 200— 400mg;極量:壹次 150mg,壹日600mg。小兒壹次按體重以 1.1—1.76mg/kg為度。肌內註射,成人常用量:壹次 25—75mg,壹日 100—400mg;極量:壹次 100mg,壹日600mg。靜脈註射成人壹次按體重以 0.3mg/kg為限。

2.分娩鎮痛陣痛開始時肌內註射,常用量:25—50mg,每 4—6小時按需重復;極量:壹次量以 50—75mg為限。

3.麻醉前給藥肌內註射,術前 30—60分鐘按體重 1.0mg/kg。麻醉維持中,靜脈滴註,按 1.2—2.0mg/kg計算總用量,配成稀釋液,成人壹般每分鐘靜滴 1mg,小兒滴速相應減慢。

4.手術後鎮痛以及癌癥患者晚期解除惡痛硬膜外間隙註藥,24小時總用量按體重以2.1—2.5mg/kg為限。

[制劑與規格]鹽酸哌替啶片(1)25mg(2)50mg

鹽酸哌替啶註射液(1)1ml:50mg(2)2ml:100mg

口服,壹次50-100mg,極量壹次0.2g,壹日0.6g;肌註壹次25-100mg,極量壹次0.15g,壹日0.6g.兩次用藥間隔不小於4小時.因有局部刺激而不宜皮下註射.久用成癮.

禁用慎用:

嬰兒,哺乳婦忌用. 臨產婦禁用.慢性阻塞性肺疾患,支器管哮喘,肺源性心臟病禁用.急性左心衰竭並出現呼吸抑制時忌用.顱內高壓,顱腦損傷等病人禁用. 肝功能減退者忌用.疼痛原因未明禁用本品.

給藥說明:

①有輕微的阿托品樣作用,給藥後可致心搏增快,室上性心動過速勿用。②肌註後便秘和尿瀦留發生率比嗎啡低,嚴重性也小;靜註後可出現外周血管擴張,血壓下降,尤其當與吩噻嗪類藥(如氯丙嗪等)以及中樞性抑制藥並用時。③口服吸收快,大部分暫時與血漿蛋白結合,血藥濃度可出現兩個峰值,經肝代謝壹部分轉化成哌替啶酸或去甲哌替啶,後者容易隨尿排出,當尿呈酸性時更快。肝功能不全時,清除半衰期可自正常的 3—4小時增至 7小時以上。④血內本藥及其代謝產物濃度過高時,血液透析能促使排清解毒。⑤能通過胎盤屏障及分泌入乳汁,產婦分娩鎮痛時以及哺乳期間用量酌減。⑥不可把藥液註射到外周神經幹附近,否則產生局麻或神經阻滯。⑦本品有成癮性,程度介於嗎啡與可待因之間。

不良反應:

眩暈,頭痛,出汗,口幹,惡心,嘔吐,精神失常或錯亂,久用成癮.可有味覺障礙,呼吸抑制,幻覺,昏迷,血壓下降.

口服給藥時,胃腸道紊亂的發生率較高(2.7%),多見惡心,有時嘔吐。當胃腸道外給藥時,較多見的不良反應是中樞神經系統癥狀(1.1%),其中神經精神紊亂(定向力障礙、幻覺、精神病)占多數(0.4%)。可能出現致死的不良反應(呼吸抑制、昏迷、驚厥、低血壓及心臟停跳)。

哌替啶可引起惡心和嘔吐。

即使在小劑量下(0.5mg/kg靜註)能減少呼吸的分鐘通氣量,使呼吸次數減少,呼出氣體中CO2的含量增加。給予治療劑量後呼吸抑制可持續2~4小時。

通常,哌替啶對心血管系統無嚴重影響,但有些病例可見外周血管阻力下降、心搏減慢、血壓下降及中央靜脈壓升高(顯然是由於組織胺釋放所致)。

當哌替啶用於產科時,主要的不良反應是新生兒的呼吸抑制。在分娩第壹階段給予50mg哌替啶,能緩解疼痛而不會引起任何重要的不良反應。如肌註100mg時,可使3%新生兒出現明顯的呼吸抑制。若母體給予哌替啶後1小時以上,胎兒尚未娩出,此新生兒最易出現呼吸抑制,這種遲發性作用顯然是哌替啶的代謝產物(如去甲哌替啶)對胎兒呼吸中樞的影響所致。

哌替啶可能引起過敏性休克。有報道用藥後出現胸悶、頭暈、唇舌發紺、發音困難及躁狂等癥狀。

長期應用哌替啶可發生身體依賴性、成癮;成癮癥狀出現較早,消失也較快。長期用藥,對呼吸的不良反應可逐漸形成耐受性,對興奮性作用的耐受性的發生要緩慢得多,因而如劑量不斷增加,患者將會出現震顫、驚厥、對外界刺激的敏感性增強和幻覺。哌替啶停用後引起的戒斷綜合征與嗎啡引起的略有不同,停用後出現明顯的植物神經系統興奮。

相互作用:

註射液不得接觸氨茶堿、巴比妥類藥鈉鹽、肝素鈉、碘化物、碳酸氫鈉、苯妥英鈉、磺胺嘧啶、磺胺甲惡唑、甲氧西林,否則可致混濁。

能促使雙香豆素、茚滿二酮等抗凝藥增效,後者用量應按凝血酶原時間而酌減。

務必在單胺氧化酶抑制藥停用 14天以上才給藥,否則會發生難以預料的並發癥,臨床表現為多汗、肌肉僵直、血壓先升後劇降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、驚厥、高熱,終致虛脫而死亡。

應用單胺氧化酶的患者,若給予此藥時,能引起興奮、譫妄、高熱、驚厥及呼吸抑制。此藥與吩噻嗪類或三環抗抑郁藥合用時,可使派替啶的呼吸抑制作用增強。此藥與苯巴比妥合用時,危險性增大,可能由於後者通過增強N-去甲基化作用使哌替啶的毒性代謝產物(包括去甲哌替啶)的產生增多。哌替啶可從血漿蛋白結合部位將丁哌卡因置換下來,而使後者的毒性增強。

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