藥物自進入機體至離開機體，可以分為吸收、分布、代謝、排泄四個過程。
壹、吸收
指藥物自給藥部位進入血液循環的過程。不同給藥途徑有不同的吸收過程和特點。
口服：最常用的給藥途徑，給藥方便，大多能充分吸收。在胃腸道內大多數藥物以簡單擴散的方式被吸收。
吸入：壹般用於容易氣化的藥物。由於肺泡表面積很大，肺血流量豐富，因此只要具有壹定溶解度的氣態藥物即能經肺迅速吸入。
局部用藥：即在身體的某壹個部位用藥。主要是在皮膚、眼、鼻、咽喉和陰道等部位產生局部作用。
舌下給藥：舌下給藥可由血流豐富的頰黏膜吸收，直接進入全身循環。
註射給藥：藥物吸收快，血藥濃度升高迅速，進入體內的藥量精準。能迅速發生作用。
二、分布
藥物吸收後首先進入血液循環，然後向機體的有關部位轉運的過程。藥物在體內的分布多數是不均勻的，且處於動態平衡中，隨其吸收和消除不斷變化著。
藥物的物理化學性質：主要包括分子大小、脂溶性、解離度、酸堿性、藥物與組織的親和力及穩定性等，均影響藥物的分布。
與血漿蛋白的結合：藥物的血漿蛋白結合產物是疏松的、可逆的、與未結合蛋白者處於動態平衡，因而是體內的暫時儲存形式。
局部組織器官血流量：藥物由血液向組織器官的分布速度主要決定於該組織器官的血流量和膜的通透性。
體內屏障：它是影響藥物分布的重要因素，如血腦屏障和胎盤屏障。
三、代謝
多數藥物在體內都要經過不同程度的結構變化，代謝是藥物在體內消除的重要途徑。多數藥物經代謝後其藥理作用可被減弱或喪失。也有少數藥物只有經過體內代謝才能發揮有效作用。肝臟是最主要的藥物代謝器官，肝功能不良時，藥物代謝必然受到影響，容易引起中毒。此外，胃腸道、肺、皮膚、腎等也可產生有意義的藥物代謝作用。
四、排泄
藥物以原形或代謝產物的形式經不同途徑排出體外的過程，是藥物在體內最後的過程。藥物及其代謝產物主要經腎臟從尿液排泄，其次經膽汁從糞便排泄。揮發性藥物主要經過肺隨呼出氣體排泄。也有藥物可經汗液和乳汁排泄。
腎臟排泄：腎臟對藥物的排泄方式為腎小球濾過和腎小管分泌，腎小管重吸收是對已經進入尿內藥物的回收再利用過程。當腎功能不良、尿少或無尿時，腎臟排泄藥物能力大大減弱，因此必須酌情減少藥物用量和給藥次數。在給予具有顯著毒副作用的藥物時，要特別註意病人的肝腎功能。
消化道排泄：藥物可以通過胃腸道壁脂質膜自血漿內以簡單擴散方式排入胃腸腔內。當堿性藥物血藥濃度很高時，消化道排泄途徑十分重要。如大量應用嗎啡後，血液內部分藥物經簡單擴散進入胃內酸性環境後，幾乎完全解離，重吸收極少，洗胃可清除胃內藥物；如果不壹洗胃將其清除，則進入較堿性的腸道後會再被吸收。
其他途徑排泄：許多藥物也可經汗液、唾液、淚液和乳汁排泄。