i *** elin [Xiangya Medical Dictionary]
guahidine [ 朗道漢英字典 ]
Abapresin,Dopom [Xiangya Medical Professional Dictionary]
3 概述胍乙啶是壹種降壓藥、它通過幹擾交感神經末梢小泡釋放去甲腎上腺素，阻止重吸收，從而降低心輸出量和外周血管阻力，使血壓下降。它主要用於治療嚴重高血壓。它會在肝臟中代謝，並以原形和代謝物的形式從尿液中大量排出。該藥主要損害神經系統、心臟和腎臟。
4 瓜蔞苷說明書 4.1 藥品名稱
瓜蔞苷
4.2 英文名稱Guahidine
4.3 瓜蔞苷別名Esmeline; Esmeline; Esmeline; I *** elin
4.4 分類循環藥> 抗高血壓藥> 腎上腺素能神經元阻斷藥
4.5 劑型片劑：每片 10mg、25mg。
4.6 胍乙啶的藥理作用胍乙啶幹擾交感末梢小泡釋放去甲腎上腺素，阻止重吸收，從而降低心輸出量和外周血管阻力，導致血壓下降。當註射大劑量時，開始排出更多的去甲腎上腺素，從而導致血壓升高。長期用藥會導致血壓下降，因為遞質無法釋放。長期用藥會阻止遞質的攝取和合成，導致遞質耗竭和血壓持續下降。胍乙啶對腎上腺髓質中的兒茶酚胺沒有影響。
4.7 胍乙啶的藥代動力學胍乙啶口服吸收不完全，生物利用度低於 30%，以原形（50%）和代謝物經腎臟排泄。半衰期長約 120～240h，7～14 天達到最大降壓作用，停藥後藥效可維持 7～10 天以上。
4.8 胍乙啶的適應癥用於中度和重度舒張期高血壓。
4.9 胍乙啶的禁忌癥高血壓危象、充血性心力衰竭、嗜鉻細胞瘤、嚴重動脈粥樣硬化患者、心腦腎功能不全者禁用。
4.10 註意事項服藥時註意防止直立性低血壓的發生，***變化應減慢。因劑量不易控制，且有不良反應，故不常用。
4.11 胍乙啶的不良反應直立性或運動性低血壓、鈉瀦留、心動過緩、腹瀉、***異常。
4.12 胍乙啶的用法用量成人劑量為每次10mg，每日1次，根據血壓情況，每7～10天增加10～12.5mg，必要時可在25mg範圍內繼續增加至每次60～100mg。
4.13 藥物相互作用與擬交感神經藥如苯丙胺、麻黃堿及三環類抗抑郁藥、可卡因等、均可拮抗胍乙啶的降壓作用。
4.14 專家意見胍乙啶降壓作用強，但不良反應嚴重，臨床應用較少。由於胍乙啶吸收的個體差異較大（3%～50%），用藥最好個體化。用藥時應從小劑量開始，視臨床反應逐漸加量，並警惕直立性低血壓的產生。
5 胍乙啶中毒胍乙啶（艾司美林）主要在肝臟代謝，大量原形和代謝產物隨尿排出，作用時間和半衰期長（5d），少部分在體內滯留達14d；主要用於治療嚴重高血壓。該藥主要損害神經系統、心臟、腎臟等。[5.1 臨床表現
[1]
1．不良反應
如乏力、嗜睡、嘔吐、腹瀉、呼吸困難、鼻塞、口幹、陽痿、尿失禁、尿瀦留、畏光、皮疹頭痛、頭暈等。
2.中毒表現
（1）心血管系統：心動過緩、誘發充血性心力衰竭、****低血壓、心絞痛。
（2）泌尿系統：可出現少尿或無尿等腎功能不全現象。
（3）其他：可誘發或加重支氣管哮喘、膽絞痛等。
5.2 治療胍乙啶中毒的治療要點為[2]：
1．口服中毒應洗胃、利尿、輸液，促進藥物排泄。
2.應用治療劑量出現中毒反應時，應立即停藥。
3.阿托品1～2毫克肌註，或溴丙胺三嗪15～30毫克口服，以緩解副交感神經興奮性增高的癥狀。
4.糾正低血壓和休克，血壓下降時，應取平臥位，擡高下肢，給予升壓藥物。