2諾清藥典標準2.1名稱2.1.1中文名諾清
2.1.2漢語拼音安乃近
2.1.3英文名安乃近
2.2結構式
2.3分子式和分子量c 65438+c 13h 16n 3 nao 4s H2O？351.36
2.4來源(名稱)及含量(效價)本品為[(1，5甲基2苯基3氧代-2，2二氫1H吡唑4-基)甲氨基]甲磺酸鈉壹水合物。以幹制品計，C13H16N3NaO4S的含量不得低於99.0%(註射用)或98.5%(口服用)。[1]
2.5性狀本品為白色至微黃色結晶或結晶性粉末；無臭，微苦；水溶液放置後逐漸變黃。
本品溶於水，微溶於乙醇，幾乎不溶於乙醚。
2.6鑒別(1)取本品約20mg，加入1ml稀鹽酸使其溶解，加入2滴次氯酸鈉試液，產生立即消失的藍色，加熱煮沸後變黃。
(2)取本品約0.1g，置於試管中，加入1.5ml水和1.5ml稀鹽酸使其溶解，用壹張濾紙蓋住試管口，用0.1g碘酸鉀溶於10ml澱粉指示劑中浸濕，慢慢加熱濾紙至藍色，移去濾紙繼續加熱，用
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜相同(藥品紅外光譜圖159)。
(4)本品鈉鹽的火焰反應(藥典二部2010版附錄三)。
2.7檢查酸度2.7.1取本品0.50g，加水50ml使其溶解，依法檢查(藥典二部2010版附錄ⅵ h)，pH值應為6.0 ~ 7.0。
2.7.2溶液的澄明度和顏色取本品2.5g(註射用)或1.0g(口服用)，加水至10ml，溶解，氣泡消失後立即檢查。溶液應清澈無色；如有顯色，立即與黃綠色標準比色溶液1號(藥典二部2010版附錄ⅸ A)比較，不得更深。[1]
2.7.3取本品0.50g至甲醇溶液澄清，加入10ml甲醇，搖勻使其溶解。若變渾濁，立即與對照溶液混合【取0.50ml標準硫酸鉀溶液、1mol/L鹽酸溶液和3 ml新氯化鋇溶液(1 → 20)，加水至65433。[1]
2.7.4硫酸根取本品0.20g，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII B)。與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照溶液相比，不得更濃(0.1%)。
2.7.5有關物質稱取4-甲氨基安替比林對照品5mg，置於200ml容量瓶中，準確加入1ml供試品溶液，用甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液；另外，取諾青和4N-去甲基諾青對照品各適量，用甲醇溶解稀釋，制成1ml含25ug的混合溶液，作為系統適用性試驗溶液。按高效液相色譜法(藥典二部2010版附錄V D)，以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑(適用於pH範圍較寬的色譜柱)；以磷酸鹽緩沖液(6.0g磷酸二氫鈉、1000ml水和1ml三乙胺，用氫氧化鈉溶液調節pH值至7.0)和甲醇(75: 25)為流動相；檢測波長為254納米。將系統適應性試驗溶液l0ul註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使諾青峰的峰高為滿量程的20%，諾青峰與4-N去甲基諾青峰之間的分辨率應不低於3.0。然後準確量取10ul供試品溶液和對照品溶液，註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主峰保留時間為3.5倍。按外標法，以峰面積計算，4-甲氨基安替比林不得超過0.5%；其他雜質的峰面積之和不得大於對照溶液(0.5%)(口服)或(0.2%)(註射用)中的諾清峰面積；雜質總量不得超過0.5%。[1]
2.7.6幹燥失重取本品，於105℃幹燥至恒重，失重應在4.9 ~ 5.3%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
2.7.7稱取1.0g重金屬，置於應時坩堝或硬質玻璃蒸發皿中，加入1ml硫酸使其濕潤，緩慢點燃直至硫酸蒸氣消失，冷卻，加入0.5ml硝酸，繼續點燃直至壹氧化氮蒸氣消失，在500 ~ 600℃下點燃使其完全灰化，冷卻，加入2ml鹽酸。滴加氨試液至酚酞指示液呈中性，再加入2ml醋酸緩沖液(pH 3.5)和水制成25ml，依法檢查(藥典2010版附錄VIII H第二部第壹法)，重金屬含量不得超過百萬分之二十。
2.8含量測定取本品約0.3g，準確稱取，加入乙醇和各含10ml的0.01mol/L鹽酸溶液溶解，立即用碘滴定溶液(0.05mol/L)滴定(控制滴定速度為3 ~ 5ml/min)，直至溶液的淡黃色在30s內不褪色。每1ml碘滴定溶液(0.05mol/L)相當於16.67mg的C13H16N3NaO4S。
2.9解熱鎮痛藥。
2.10貯存和遮光，密封保存。
2.11制備諾清片
2.12版中華人民共和國藥典2010版
3諾清說明書3.1藥品名稱諾清
3.2英文名安乃近、安乃近、安乃近、安乃近、去甲氨基比林、安乃近。
3.3諾清的別名Roval essence愛荷華州很好；諾景；安乃近；《新星經》；安替比林甲胺甲烷；安乃近；安乃近；安乃近；安乃近Sod安乃近；去甲氨基吡啶
3.4神經系統藥物分類>:解熱鎮痛類藥物>吡唑啉酮類藥物
3.5劑型1。片劑:0.25g、0.5g；
2.註射液:0.25克(1毫升)，0.5克(2毫升)；
3.滴鼻劑:20%，0.2g(2ml)；
4.滴劑:0.2g(1毫升)，1020%溶液。
3.6諾清的藥理作用是氨基比林和亞硫酸鈉的結合體，易溶於水，作用迅速，可用於註射。其解熱鎮痛作用比氨基比林更快更強。解熱作用明顯，鎮痛作用強，解熱作用是氨基比林的3倍，鎮痛作用與氨基比林相似。諾清還有很強的抗風濕作用，胃腸功能較小，但可引起其他嚴重不良反應。
3.7諾清的藥代動力學完全通過口服吸收，在2小時內達到血藥濃度峰值。註射可以很快見效。半衰期約為1 ~ 4h。它主要由肝臟代謝，由腎臟排泄。
3.8諾清的適應癥主要用於急性高熱的緊急退熱，以及頭痛、偏頭痛、肌痛、風濕性神經痛、牙痛、關節痛、月經痛。諾清也可用於急性類風濕性關節炎，但可能引起嚴重的不良反應，因此在風濕性疾病中已很少使用。
3.9諾清1的禁忌癥。諾清或吡唑啉酮過敏者、孕婦及哺乳期、有血液病史者禁用；
2.不適合穴位註射，尤其是關節內穴位註射。
3.10註意事項1。不要與任何其他藥物混合。
2.？諾清壹般不作為首選，僅在急性高熱、急病且無其他有效退熱藥物可用的情況下用於緊急退熱。
3.？註射時偶有出汗、虛脫癥狀，應觀察治療，嚴格控制劑量。
4.用藥期間定期查血。壹旦發生粒細胞減少癥，應立即停藥，並及時使用抗生素預防感染。
5.老年人和兒童、肝腎功能障礙者和卟啉癥患者。
6.諾清不宜長期使用。
7.肌肉註射可引起局部肌肉萎縮和糜爛，現已不再使用。
3.11諾清1不良反應。血液學:可引起粒細胞缺乏癥，發病率約為1.1%，呈急性起病，嚴重者致命。還可引起免疫性溶血性貧血、血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血。
2.皮膚:可引起蕁麻疹、藥疹、滲出性紅斑等過敏表現。嚴重者可出現剝脫性皮炎和大皰性表皮松解癥，甚至導致死亡。
3.局部反應:註射部位可能有紅腫、疼痛，幾天後消退。大劑量肌肉註射可引起註射區嚴重的大面積無菌性壞死，從而導致毒血癥，甚至患者死亡。
4.某些情況下可能出現過敏性休克，甚至導致死亡。
5.肌肉註射時，部分患者會出現出汗、胸悶、血壓驟降，導致虛脫。
6.穴位註射可引起肌肉萎縮和關節功能障礙。
7.諾清還可引起嗜睡、倦怠、頭痛、惡心、嘔吐、口幹、尿色變、支氣管痙攣、尋常天皰瘡等不良反應。
3.12諾清1的用法用量。成人0.5g，每日3次。兒童每次810mg/kg，必要時重復。
2.滴鼻液:65，438+00% ~ 20%溶液常用於發熱兒童滴鼻液，5歲以下兒童每鼻孔65，438+0 ~ 2滴；5歲以上適當增加。
3.肌肉註射:成人臀深肌內註射，每次0.25~0.5g。兒童每次5 ~ 10 mg/kg。
3.13藥物相互作用1。當諾清與硝基香豆素乙酸酯、茴香酮、雙香豆素、吲達酮、華法林、乙哌齊特、達納帕拉和低分子量肝素合用時，出血風險增加。
2.當與鈣通道阻滯劑合用時，胃腸道出血的風險增加。
3.與阿侖膦酸鈉合用時，對胃腸道的* * *作用增強，合用時應謹慎。
4.諾清與酮咯酸合用時，胃腸道不良反應增加，可出現胃腸道潰瘍、胃腸道出血和/或穿孔。
5.諾清可增加環孢素中毒的風險，並出現腎功能不全、膽汁淤積、感覺異常等。可能在合並時發生。
6.諾清可降低甲氨蝶呤的清除率，導致甲氨蝶呤中毒，並出現白細胞減少、血小板減少、貧血、中毒性腎損害和粘膜潰瘍形成等不良反應。
7.與鋰劑合用時，鋰的清除率降低，血漿濃度升高，可能導致鋰中毒癥狀。
8.諾清與氧氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星合用時，可抑制γ-氨基丁酸的作用，從而增加癲癇發作的風險。
9.諾清可幹擾前列腺素的產生，降低血管緊張素轉換酶抑制劑和β腎上腺素受體阻滯劑的降壓作用和利鈉作用。
10.當與袢利尿劑和噻嗪類利尿劑合用時，利尿劑和抗高血壓作用會降低。
11.當與保鉀利尿劑合用時，後者的利尿作用降低，可能導致高鉀血癥和中毒性腎損害。
12.與磺脲類藥物合用時，磺脲類藥物的代謝受到抑制，低血糖風險增加。
13.與免疫抑制劑合用，可能引起腎功能衰竭，其機制尚不清楚。
3.14專家點評諾清可引起虛脫、過敏性皮炎、骨髓抑制等。肌肉註射可引起肌肉萎縮和局部糜爛，偶有過敏性休克，故不再使用註射液，常使用滴鼻液。諾清解熱作用明顯，鎮痛作用強，起效快，但副作用太多，臨床應用逐漸減少。
4諾青中毒諾青(諾瓦克，洛伐他汀)是氨基比林和亞硫酸鈉的復合物，具有解熱鎮痛作用，用作解熱鎮痛藥物。急性致死劑量為5～10g。該藥中毒可使中樞神經系統先興奮後抑制，對胃腸道有* * *作用，損害肝腎功能，還可引起過敏反應。[2]
4.1不良反應臨床表現如下[2]:
1.皮膚？皮疹、蕁麻疹，甚至出血性皮疹、表皮松解性藥疹、剝脫性皮炎等。註射部位紅腫疼痛，可能引起肌肉攣縮和關節紊亂。
2.可能出現腹痛、腹瀉、胃和十二指腸潰瘍、消化道穿孔和上消化道出血。
3.肝腎可能有黃疸，轉氨酶升高；蛋白尿、管狀尿、血尿和腎功能異常。
4.血液系統可引起粒細胞減少癥、血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血。
4.2諾清中毒的治療要點是[2]:
催吐、洗胃、導瀉及相應的治療措施；
1.皮膚損傷可以用抗組胺藥和糖皮質激素治療。
2.對於上消化道出血或胃和十二指腸潰瘍，應給予止血劑、胃粘膜保護劑和抗酸劑。
3.肝腎功能受損，要保護肝腎功能治療。
4.血液系統的變化可給予白細胞減少藥物和糖皮質激素。