青蒿素衍生物可用於生產多種藥物。青蒿素可用於治療瘧疾、肺結核、潮熱、中暑、皮膚瘙癢、蕁麻疹、脂溢性皮炎和滅蚊。全草入藥，洗凈後新鮮或曬幹入藥。青蒿作物粗放易管理，生長期短，投資少，回報快。
抗瘧作用
青蒿中性部分的乙醚提取物及其稀釋酒精提取物對惡性瘧原蟲、猴瘧和人瘧均有顯著的抗瘧作用。體內試驗表明，青蒿素對紅細胞內期瘧原蟲有殺滅作用，而對紅細胞外期和紅細胞前期瘧原蟲無效。青蒿素具有快速抑制原蟲成熟的作用。蒿甲醚乳劑的抗瘧療效優於還原型琥珀酸青蒿素鈉水劑，是治療暴發性瘧疾的理想藥物。青蒿琥酯 2.5、5、10、15 毫克/千克，2 次/天，連續 3 天，皮膚外用，治療猴瘧疾均有不同程度的療效。5、10 毫克/千克，2 次/天，連續 10 天，皮膚外敷，可使猴瘧轉為陰性。加入適量疊氮酮可提高抗瘧效果。
抗菌作用
青蒿煎劑對表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌有較強的抑制作用，對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、結核桿菌等也有壹定的抑制作用。黃花蒿揮發油在 0.25%濃度下對所有皮癬菌都有抗菌作用，在 1%濃度下對所有皮癬菌都有殺菌作用。青蒿素具有抗流感病毒的作用。青蒿素酯鈉對金葡萄菌、痢疾鐮刀菌、大腸桿菌、卡他球菌、甲型和乙型副傷寒元兇有壹定的抗菌作用。青蒿中的甾醇和大豆甾醇也有抗病毒作用。
抗寄生蟲作用
青蒿乙醚提取物、稀酒精提取物和青蒿素對瘧原蟲、猴瘧原蟲和曼氏瘧原蟲有顯著的抗瘧作用。體外培養表明，青蒿素對瘧原蟲有直接殺滅作用。電鏡觀察證明，青蒿素主要作用於無性體內部階段的瘧原蟲紅細胞膜結構，首先作用於食色膜、表皮膜和線粒體膜，其次是核膜和內質網。對細胞核中的染色體也有影響。由於食物囊膜的變化，瘧原蟲攝取營養的早期階段被阻斷，使瘧原蟲迅速發生氨基酸饑餓，形成自噬囊泡，並不斷排出體外，導致囊泡漿液大量流失，內部結構解體而死亡。青蒿素對耐氯喹地區的間日瘧、惡性瘧和惡性瘧原蟲均有較高的療效，具有藥效高、退熱快、原蟲周轉快等特點，特別適用於瘧疾的搶救，但復發率較高。此外，青蒿還具有抗血吸蟲病和鉤端螺旋體病的作用。
退熱作用
用蒸餾法制備的青蒿註射液對白百破疫苗引起的家兔發熱有明顯的退熱作用。用蒸餾法配制的青蒿、金銀花配方的清熱解毒註射液，對傷寒、副傷寒甲、乙三聯疫苗引起的發熱家兔的退熱效果比單壹的青蒿註射液更顯著，且降溫迅速、持續時間長，優於柴胡、鎮痛註射液對照組。金銀花和青蒿有協同解熱作用。
免疫
通過小鼠足墊試驗、淋巴細胞轉化試驗、兔疫特異性玫瑰試驗和溶血空泡試驗等四項免疫指標觀察青蒿素的免疫效果，發現青蒿素對體液免疫有明顯的抑制作用，對細胞免疫有促進作用，可能具有免疫調節作用。青蒿素和蒿甲醚具有促進脾TS細胞增殖的作用。肌肉註射蒿甲醚還對Begle的外周血T、B、Tu和Tr淋巴細胞有明顯的抑制作用。蒿甲醚還能明顯降低正常小鼠的血清 IgG 含量，增加脾臟重量。降低雞紅細胞致敏小鼠的血清 IgG 含量。靜脈註射青蒿素 50-100 毫克/千克可明顯提高小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬率（50.2-53.1%）和吞噬指數（1.58-1.91）。青蒿素還能提高淋巴細胞轉化率，促進細胞免疫。青蒿琥酯能促進Ts細胞增殖，抑制TE細胞生成，阻斷白細胞介素和各種炎癥介質的釋放，從而起到免疫調節作用。
對心血管系統的影響
家兔心臟灌註顯示，青蒿素能減慢心率，抑制心肌收縮力，減少冠脈流量。靜脈註射有降壓作用，但不影響去甲腎上腺素的降壓反應，認為主要是通過直接抑制心臟而改變降壓反應。靜脈註射20mg/kg青蒿素可抵抗烏頭堿引起的兔心律失常。
其他作用
青蒿素能顯著縮短小鼠戊巴比妥睡眠時間。青蒿素對實驗性矽肺有明顯療效。蒿甲醚對小鼠有輻射防護作用。提高抗瘧效果。體外試驗表明，青蒿素能顯著抑制惡性瘧原蟲無性體的生長，具有直接殺滅作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹對惡性瘧原蟲的 IC50 分別為 75.2、29.4 和 43.2 nmol/L。