（1）硝酸酯類藥物 本類藥物主要有：硝酸甘油、硝酸異山梨酯（消心痛）、5－單硝酸異山梨酯、長效硝酸甘油制劑（硝酸甘油油膏或橡皮膏貼片）等。硝酸酯類藥物是穩定型心絞痛患者的常規用藥。心絞痛發作時可以舌下含服硝酸甘油或使用硝酸甘油氣霧劑。對於急性心肌梗死及不穩定型心絞痛患者，先靜脈給藥，病情穩定、癥狀改善後改為口服或皮膚貼劑，疼痛癥狀完全消失後可以停藥。硝酸酯類藥物持續使用可發生耐藥性，有效性下降，可間隔8～12小時服藥，以減少耐藥性。
（2）抗血栓藥物 包括抗血小板和抗凝藥物。抗血小板藥物主要有阿司匹林、氯吡格雷（波立維）、替羅非班等，可以抑制血小板聚集，避免血栓形成而堵塞血管。阿司匹林為首選藥物，維持量為每天75～100毫克，所有冠心病患者沒有禁忌證應該長期服用。阿司匹林的副作用是對胃腸道的刺激，胃腸道潰瘍患者要慎用。冠脈介入治療術後應堅持每日口服氯吡格雷，通常半年-1年。
抗凝藥物包括普通肝素、低分子肝素、璜達肝癸鈉、比伐盧定等。通常用於不穩定型心絞痛和心肌梗死的急性期，以及介入治療術中。
（3）纖溶藥物 溶血栓藥主要有鏈激酶、尿激酶、組織型纖溶酶原激活劑等，可溶解冠脈閉塞處已形成的血栓，開通血管，恢復血流，用於急性心肌梗死發作時。
（4）β-受體阻滯劑即有抗心絞痛作用，又能預防心律失常。在無明顯禁忌時，β受體阻滯劑是冠心病的壹線用藥。常用藥物有：美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾和兼有α受體阻滯作用的卡維地洛、阿羅洛爾（阿爾馬爾）等，劑量應該以將心率降低到目標範圍內。β受體阻滯劑禁忌和慎用的情況有哮喘、慢性氣管炎及外周血管疾病等。
（5）鈣通道阻斷劑 可用於穩定型心絞痛的治療和冠脈痙攣引起的心絞痛。常用藥物有：維拉帕米、硝苯地平控釋劑、氨氯地平、地爾硫卓等。不主張使用短效鈣通道阻斷劑，如硝苯地平普通片。
（6）腎素血管緊張素系統抑制劑 包括血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）、血管緊張素2受體拮抗劑（ARB）以及醛固酮拮抗劑。對於急性心肌梗死或近期發生心肌梗死合並心功能不全的患者，尤其應當使用此類藥物。常用ACEI類藥物有：依那普利、貝那普利、雷米普利、福辛普利等。如出現明顯的幹咳副作用，可改用血管緊張素2受體拮抗劑。ARB包括：纈沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦、氯沙坦等。用藥過程中要註意防止血壓偏低。
（7）調脂治療 調脂治療適用於所有冠心病患者。冠心病在改變生活習慣基礎上給予他汀類藥物，他汀類藥物主要降低低密度脂蛋白膽固醇，治療目標為下降到80mg/dl。常用藥物有：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀等。最近研究表明，他汀類藥物可以降低死亡率及發病率。