起始劑量:壹旦開始治療,應由有慢性髓性白血病或GIST治療經驗的醫生給藥。本品應口服,每日壹次,最好與壹餐和壹大杯水壹起服用。對於無法吞咽膠囊的患者,可將膠囊中的藥物分散在水或蘋果汁中(100 毫克用約 90 毫升,400 毫克用約 200 毫升)。建議孕婦和適齡女性在打開膠囊時避免將藥物接觸皮膚或眼睛,或吸入,並在接觸打開的膠囊後立即洗手。- CML 患者的治療劑量 本品的推薦劑量為急性期和加速期患者 600 毫克/天,慢性期患者 400 毫克/天。只要有效,就應繼續服用。如果血象允許且無嚴重藥物不良反應,在下列情況下可考慮將劑量從 400 毫克/天增加到 600 毫克/天,或從 600 毫克/天增加到 800 毫克/天(400 毫克,分 2 次服用):疾病進展、治療至少 3 個月後仍未獲得滿意的血液學反應,以及已獲得的血液學反應再次出現。- GIST 患者的治療劑量 對於不可切除和/或轉移性惡性 GIST 患者,本品的推薦劑量為 400 毫克/天。在未能獲得滿意的治療反應後,如無藥物不良反應,可考慮將劑量從 400 毫克/天增至 600 毫克/天。療程:對於 GIST 患者,除非病情進展,否則應繼續服用本品。在以下情況下需要調整劑量:如果在治療期間出現嚴重的非血液學不良反應(如嚴重的水鈉瀦留),應停藥直至不良反應消失,隨後根據不良反應的嚴重程度調整劑量。嚴重肝毒性時的劑量調整:如果膽紅素升高]正常範圍上限的 3 倍或轉氨酶升高]正常範圍上限的 5 倍,應停藥直至上述指標分別降至正常範圍上限的 1.5 倍或 2.5 倍以下。治療性減量後可繼續服用本品。成人每日劑量應從 400 毫克減至 300 毫克,或從 600 毫克減至 400 毫克。中性粒細胞減少或血小板減少時的劑量調整:加速或急劇變化階段(起始劑量 600 毫克/天):如果出現嚴重的中性粒細胞減少癥和血小板減少癥(中性粒細胞[0.5 x 10[sup]9[/sup]/L和/或血小板[10 x 10[sup]9[/sup]/L),建議將劑量降至400毫克/天。如果血細胞比容持續降低 2 周,劑量進壹步降至 300 毫克/天;如果血細胞比容持續降低 4 周,建議停藥直至中性粒細胞≥1.0×10[sup]9[/sup]/L 和血小板≥20×10[sup]9[/sup]/L。CML慢性期患者和GIST(起始劑量400毫克/天)患者:如果中性粒細胞[1.0×10[sup]9[/sup]/L和/或血小板[50×10[sup]9[/sup]/L],建議停藥,只有當中性粒細胞≥1.5×10[sup]9[/sup]/L和血小板≥75×10[sup]9[/sup]/L,劑量為400毫克/天,如果中性粒細胞或血小板退至上述值,復藥後劑量減至300毫克/天。肝功能不全患者的用藥劑量:肝功能不全患者的血漿濃度可能會升高,因此這些患者應慎用本品。目前尚無肝功能受損患者使用本品的臨床數據,因此無法建議調整劑量。腎功能衰竭和老年患者的用藥劑量:眾所周知,肌酐清除率會隨著年齡的增長而降低,而年齡對本品的藥代動力學無明顯影響,由於沒有腎功能損害患者的臨床試驗,因此無法提出調整劑量的建議。
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