藥劑學是壹門有著悠久歷史的學科，中國很早以前對藥品就有“丸散膏丹，神仙難辨”的諺語，其中的“丸散膏丹”指的就是不同的藥物制劑劑型。在中國早期的醫學和藥學著作如《針灸甲乙經》、《黃帝內經》、《金匱要略》等中都有關於藥物劑型和療效關系的記載。中國早期藥物的主要劑型有：湯劑、酒劑、餅劑、曲劑、洗浴劑、丸劑、膏劑等不同類型。
古代近東地區的古埃及和古巴比倫遺留下來的，著錄於公元前十六世紀的《伊伯氏紙草本》是古代近東地區藥劑學的重要著作，收錄有散劑、膏劑、硬膏劑、丸劑、印模片劑、軟膏劑等多種劑型，此外還收錄了制劑處方，生產工藝和用途等重要信息。
歐洲藥劑學起始於公元壹世紀前後，羅馬籍希臘人，被歐洲各國譽為藥劑學鼻祖的格林在他的專著中著錄了散劑、丸劑、浸膏劑、溶液劑、酊劑、酒劑，人們稱之為格林制劑，其中很多劑型至今仍在壹些國家應用。
隨著十九世紀以來西方機械文明的發展，大量制藥機械產生，藥物制劑的生產工藝發生巨大的變化，藥劑學作為壹門專門學科從原來的藥物學中獨立出來，同時藥劑學的研究範圍也突破了格林制劑的範圍，不斷地擴展。
進入二十世紀醫學、生命科學和其他相關基礎科學的飛速發展，藥劑學發生了翻天覆地的變化：在基礎理論方面，20世紀50年代，物理化學尤其是非平衡態物理化學的壹些理論被應用在藥劑學領域，產生了壹些藥劑學基本理論如藥物穩定性理論、溶解理論、流變學、粉體學等，在藥物新劑型方面，產生了緩控釋制劑、被動靶向制劑、主動靶向制劑等新劑型，給藥途徑也由原來單壹的口服給藥和註射給藥，擴展到了粘膜給藥、透皮吸收給藥等多種途徑；在藥物應用方面，產生了壹個全新的分支學科：臨床藥學，將原來簡單的“醫護”概念擴展為配合全程藥學監護的“醫藥護”概念。