acarbose [朗道漢英詞典]
Precose [湘雅醫學詞典]
3 概述阿卡波糖是壹種新型口服降糖藥。它能競爭性抑制腸道中的葡萄糖苷酶，減少多糖和蔗糖分解產生葡萄糖，減少和延緩吸收，具有降低餐後高血糖和血漿胰島素的作用。可用於胰島素依賴型或非胰島素依賴型糖尿病、糖耐量受損和餐後高血糖。
4 阿卡波糖用法用量 4.1 藥品名稱阿卡波糖
4.2 英文名稱
Acarbose
4.3 阿卡波糖別名Bayerisepine; Bayerisapple; Acarose; Acarbose; Acarbolized Sugar; Glucosidase Inhibitor; Glucobay
4.4 藥品說明書本品為胰島素依賴型或非胰島素依賴型糖尿病患者用藥。4 分類
內分泌系統藥物>. 糖尿病和胰島疾病
4.5 劑型片劑：每片 50mg、100mg。
4.6 阿卡波糖的藥理作用阿卡波糖是α-葡萄糖苷酶抑制劑，是壹種復雜的低聚糖，其結構類似於寡糖，這種 "偽寡糖 "可在腸道上部細胞刷狀緣和小腸中發現，也可在腸道上部細胞刷狀緣發現。這種 "假低聚糖 "能在腸道上部細胞的刷狀緣與低聚糖競爭，並與α葡糖苷酸可逆結合，抑制各種α葡糖苷酸（如麥芽糖酶、異麥芽糖酶、葡萄糖澱粉酶和蔗糖酶）的活性，從而減緩澱粉分解成麥芽糖等低聚糖（雙糖）的速度、麥芽三糖、糊精（低聚糖）等低聚糖，進而產生葡萄糖，蔗糖分解成葡萄糖和果糖，從而導致腸道對葡萄糖的吸收減慢，從而減輕腸道的胃不耐受性。葡萄糖的吸收減慢，從而緩解餐後高血糖，達到降血糖的效果。
4.7 阿卡波糖的藥代動力學口服 0.3g 阿卡波糖後，血漿中藥物濃度在 2 小時內達到峰值 0.097 μg/ml，8 小時後下降 50%。長期給藥後，體內未出現藥物蓄積。在大腸、胃黏膜、小腸黏膜、膀胱、肝臟、腎臟分布濃度高，單劑量0.2g補佳樂體內血漿分布半衰期為3.7h，血漿消除半衰期為9.6h，血漿蛋白結合率很低。主要在腸道降解或以原形隨糞便排出，腸道降解物被各種澱粉酶和腸道細菌分解。降解產物也隨糞便排出，僅有微量隨尿排出，尿中原形藥物僅占 1.7%。靜脈註射阿卡波糖 0.1 克後，2 小時後尿液中藥物原形的排泄量為給藥劑量的 57%，24 小時後達到 90%，而通過其他途徑的排泄量約為 10%。另壹項研究表明，口服阿卡波糖的生物利用率僅為 1%至 2%。這表明阿卡波糖口服後很少被吸收。
4.8 阿卡波糖的適應癥在治療糖尿病時，阿卡波糖與飲食同時使用，既可單獨使用，也可與其他糖尿病藥物聯合使用。對於非胰島素依賴型患者，當單純飲食療法無法控制血糖時，阿卡波糖應作為壹線治療藥物。當現有的常規降糖藥物不能正常控制血糖時，可聯合使用阿卡波糖。對於胰島素依賴型患者，阿卡波糖可與胰島素聯合使用。
4.9 阿卡波糖的禁忌癥1.對阿卡波糖過敏者、孕婦或哺乳期婦女禁用。
2. 18 歲以下青少年、慢性腸道功能紊亂伴有明顯消化吸收障礙者禁用。
3.腸脹氣可能導致病情惡化的情況下也禁用，如腸梗阻、腸潰瘍。
4.10 註意事項1.嚴重造血功能障礙者、惡性腫瘤患者、酗酒者、感染和發熱患者、服用瀉藥或止瀉藥者慎用。
2.如腸脹氣嚴重，需停藥。
4.11 阿卡波糖的不良反應胃腸脹氣（胃脹 50%，腹脹 30%）、腹痛、腸鳴音、偶爾腹瀉（15%）、腸絞痛（約 8%）和腸梗阻很常見。這些胃腸道反應可以通過緩慢增加劑量和控制飲食來緩解，而且通常會在繼續用藥後消失。如果在遵守飲食規定的情況下仍有嚴重不適，則必須請醫生診斷，以暫時或長期減少劑量。
4.12 阿卡波糖的用量由於療效和耐受性的個體差異，每位患者的用量應由醫生決定。最初，每天 25 至 50 毫克，隨後每周增加 50 毫克，達到每次 0.1 至 0.2 克，每天 3 次，隨餐服用，在進餐時與前兩口食物壹起吞咽。1 至 2 周後或在隨後的治療過程中根據需要增加劑量。最大推薦劑量為 0.2 克。在嚴格控制飲食後，如果不適癥狀持續存在，則不應增加劑量，必要時可適當減少劑量。
4.13 藥物相互作用同時服用抗酸劑、膽堿、腸道吸附劑和消化酶產品可能會降低阿卡波糖的療效。同時服用新黴素可能會進壹步降低餐後血糖，並加重阿卡波糖的胃腸道反應。
4.14 專家點評國內報道了壹項隨機、雙盲、對照臨床研究，77例Ⅱ型糖尿病患者連續24周口服阿卡波糖，前3周劑量為50mg，每天3次，3周後改為0.1g，每天3次，結果觀察至24周。結果顯示，阿卡波糖對降低空腹和餐後1小時血糖、糖化血紅蛋白有顯著療效，對降低總膽固醇也有顯著作用。對體重、胰島素、三酰甘油、高密度脂蛋白和膽固醇沒有明顯影響。在另壹份報告中，90 名 2 型糖尿病患者被隨機分為 3 組（聯合組、阿卡波糖組和格列吡嗪組）。聯合組口服阿卡波糖和格列吡嗪，每天口服格列吡嗪5-15mg，分1-3次服用，第4周加服阿卡波糖，初始劑量為50mg，以後逐漸增加劑量；阿卡波糖組每天口服阿卡波糖0.15g，如果療效不佳，劑量增加到0.3g；格列吡嗪組，每天口服格列吡嗪5-15mg，分1-3次給藥，如果治療效果不佳，第4周增加劑量，然後增加到每天0.3g。格列吡嗪組每天口服格列吡嗪5-15毫克，分1-3次服用，如果效果不佳，第四周增加劑量至每天30毫克，三組連續治療16周，測定空腹血糖和餐後血糖的變化，記錄心率、血壓、血脂、體重、肝腎功能的變化。與治療前相比，三組患者的血糖和糖化血紅蛋白均明顯下降。聯合組血糖由（10.56±2.47）mmol/L降至（7.11±1.15）mmol/L；阿卡波糖組血糖由（10.64±3.08）mmol/L降至（8.15±2.35）mmol/L；格列吡嗪組血糖由（10.62±2.40）mmol/L降至（7.26±1.05）mmol/L（P < 0.05）；聯合組空腹血糖和餐後2h血糖分別低於後兩組（P＜0.05）；聯合組和阿卡波糖組胰島素敏感性指數明顯高於治療前（P＜0.05-0.01），而格列吡嗪組無變化；三組治療後糖化血紅蛋白均明顯降低（P＜0.05-0.01）。吉林省人民醫院對 180 例老年 2 型糖尿病患者（男 102 例，女 78 例）口服阿卡波糖，初始劑量為每天 0.15 克，每天早、中、晚各 50 毫克，最大劑量為每天 0.在持續控制飲食的前提下，每天口服阿卡波糖 0.3 克，持續 24 個月；對照組每天口服格列齊特（達美康）0.12 克，每天早、中、晚飯前 30 分鐘各服用 40 毫克。對照組每天口服格列齊特（達美康）0.12g，早、中、晚飯前各40mg，每天最大劑量0.48g，每4周為壹療程，在第1、2、4療程復查空腹血糖、餐後血糖、糖化血紅蛋白、24h尿糖等。結果兩組患者的血糖和糖化血紅蛋白均較治療前明顯降低。阿卡波糖組空腹血糖由（11.01±2.63）mmol/L降至（6.87±2.94）mmol/L，餐後2h血糖由（14.51±1.46）mmol/L降至（8.90±2.65）mmol/L；格列齊特組血糖由（10.47±1.90）mmol/L降至（7.17±3.22）mmol/L，餐後2h血糖由（14.51±1.46）mmol/L降至（8.90±2.65）mmol/L。3.22）mmol/L，餐後2h血糖由（14.72±2.2）mmol/L降至（8.47±3.16）mmol/L（P0.05），兩組糖化血紅蛋白水平均下降，1年復查腎功能無變化。阿卡波糖口服後吸收少，無明顯不良反應，能很好地減少腸道對葡萄糖的吸收，降低餐後血糖，尤其適用於肥胖型2型糖尿病患者，是治療肥胖型2型糖尿病患者的首選藥物。
5 阿卡波糖中毒阿卡波糖（抑制葡萄糖苷酶）是壹種新型口服降糖藥。競爭性抑制腸道內葡萄糖苷酶，減少多糖和蔗糖分解生成葡萄糖，減少和延緩吸收，具有降低餐後高血糖和血漿胰島素的作用。口服吸收較少，血漿半衰期為 2.8 小時。可用於胰島素依賴型或非胰島素依賴型糖尿病、糖耐量受損和餐後高血糖。
5.1 臨床表現常見不良反應包括腸胃脹氣、腹脹、腹痛、腹瀉和便秘。其他不良反應包括乏力、頭痛、頭暈、皮疹和瘙癢。偶爾會出現低血糖反應。[
5.2 診斷阿卡波糖中毒的診斷要點是[1]：
具有上述表現的阿卡波糖應用史。
5.3 治療阿卡波糖中毒的治療要點為[1]：
1.用藥期間監測血糖、尿糖，隨時調整用藥劑量。
2.