2英文對照氯丙嗪
氯丙嗪
3.綜上所述，冬眠靈能廣泛抑制中樞神經系統，具有鎮靜、安神的作用。本品具有中樞多巴胺受體阻斷作用和抗膽堿能作用。口服吸收好，能穿透血腦脊液屏障，且腦濃度高於血濃度。主要用於急性或慢性精神分裂癥、躁狂癥、躁狂抑郁癥、沖動性暴力和重度焦慮的短期治療。還可用於止嘔和消除破傷風痙攣、原發性肌營養不良等疾病。可發生急性中毒反應，主要毒性在心血管系統和中樞神經系統。
4冬眠靈說明書4.1藥品名稱冬眠靈
4.2英文名氯丙嗪
4.3氯普胺，冬眠靈的別稱；氯丙嗪；可樂安靜；可以淡定；氯代硫代二苯胺；氯丙嗪；溫特明；氨基嗪
4.4神經系統藥物的分類>:抗精神病藥、抗抑郁藥和抗焦慮藥>:吩噻嗪藥物
4.5劑型1.12.5毫克、25毫克、50毫克；；
2.註射液(粉):10mg，25mg，50mg；
3.復方制劑:復方冬眠靈片:每片含鹽酸冬眠靈和鹽酸異丙嗪12.5mg；；復方註射液:每2ml鹽酸冬眠靈25 mg，鹽酸異丙嗪25mg；
4.冬眠合劑:鹽酸冬眠靈、鹽酸異丙嗪各50毫克，哌替啶65438±000毫克，加入5%葡萄糖註射液中，靜脈滴註，用於冬眠療法。
4.6冬眠靈的藥理作用1。抗精神病作用:目前認為冬眠靈通過阻斷與情緒和思維有關的邊緣系統多巴胺受體而產生抗精神病作用。阻斷網狀結構上行激活系統的α腎上腺素能受體與鎮靜和穩定有關。服用治療劑量後，正常人顯得安靜，不太活躍，冷漠，不太專心，對周圍的事情不感興趣。安靜時能誘發睡眠，但容易驚醒。精神病患者服用後，能迅速控制精神分裂癥患者的躁狂癥狀，減輕或消除幻覺、妄想等癥狀，使其思維活動和行為趨於正常。
2.止吐作用:小劑量可抑制延髓化學敏感區的多巴胺受體，大劑量可直接抑制嘔吐中樞，產生強大的止吐作用。但對前庭引起的嘔吐無效。
3.降溫作用:冬眠靈對下丘腦體溫調節中樞有很強的抑制作用，不僅降低發熱患者的體溫，而且降低正常體溫，與解熱鎮痛藥只降低發熱體溫而不降低正常體溫不同。冬眠靈的降溫效果隨著外界環境溫度的變化而變化。環境溫度越低，降溫效果越明顯，與物理降溫有協同作用。天氣炎熱，冬眠靈會使體溫升高，這是幹擾身體正常散熱的結果。
4.阻斷外周腎上腺素能受體直接擴張血管，導致血壓下降。高劑量會導致直立性低血壓。還能解除小動脈和小靜脈的痙攣，改善微循環，從而起到抗休克的作用。同時，由於擴張大靜脈的作用大於擴張動脈，因此可以降低心臟前負荷，改善心臟功能(尤其是左心衰竭)。
5.內分泌系統:可阻斷結節漏鬥系統的D2亞型受體，從而使血液中催乳素濃度升高，導致* * *腫脹、溢乳。抑制促性腺激素釋放、促腎上腺皮質激素和促生長激素分泌，延緩排卵。冬眠靈還能抑制垂體生長激素的分泌，因此可用於巨人癥的治療。
6.對M-膽堿受體的阻斷作用較弱，可引起口幹、便秘、視力模糊等不良反應。
4.7冬淩草的藥代動力學口服吸收緩慢而不規則，肌肉註射迅速。治療精神分裂癥的有效藥物濃度為100 ~ 300 ng/ml。肌肉註射後，血藥濃度是口服的4 ~ 10倍。不同患者的血藥濃度和臨床療效存在較大的個體差異。達峰時間口服為2.8h，肌肉註射為1 ~ 4h，靜脈註射為2 ~ 4h。單次口服的持續時間約為6小時。口服生物利用度為32%，蛋白結合率為90% ~ 99%，分布體積為8 ~ 160 L/kg。冬眠靈分布於全身，尤其是腦、肺、肝、脾、腎，在腦脊液(CSF)中的濃度是血漿中的5倍。腦脊液中冬眠靈的蛋白結合率在19%-72%之間。可以通過胎盤屏障進入胎兒體內。冬眠靈脂溶性高，容易在脂肪組織中堆積。冬眠靈有首過代謝作用。大部分在肝臟內通過氧化或葡萄糖醛酸代謝，在小腸壁內也有不同程度的代謝。冬眠靈的生物轉化，兒童(0.3 ~ 17歲)比成人快。23%的藥物從腎臟排出。可由母乳分泌。母藥的消除半衰期為6小時，但停藥6個月後，尿液中仍可檢測到冬眠靈的代謝產物。肝病不會顯著影響半衰期。冬眠靈不是靠血液誘導和腹膜透析就能清除的。
4.8冬眠靈的適應癥1。用於控制精神分裂癥，主要用於I型精神分裂癥(主要為精神運動性興奮和幻覺)，尤其適用於急性患者，但不能治愈。對慢性精神分裂癥患者療效較差，對ⅱ型精神分裂癥患者無效，甚至加重病情。它還可用於治療精神病的其他癥狀，如興奮、不安、幻覺、妄想等。，但對抑郁癥狀和木僵癥狀療效較差。
2.止嘔:對各種原因引起的嘔吐幾乎有效，如尿毒癥、腸胃炎、癌癥、妊娠、藥物性嘔吐等。它還可以治療頑固性呃逆。但對暈車引起的嘔吐無效。
3.低溫麻醉和人工冬眠:用於低溫麻醉時可防止休克。在人工冬眠期間，用哌替啶和異丙嗪配制冬眠合劑，用於輔助治療創傷性休克、中毒性休克、燒傷、高熱和甲狀腺危象。
4.它可以與止痛劑結合用於治療晚期癌癥患者的劇烈疼痛。
5.治療心力衰竭。
6.嘗試治療肢端肥大癥(巨人癥)。
4.9冬眠靈的禁忌癥1。有吩噻嗪過敏史和骨髓抑制的患者禁用。
2.閉角型青光眼、前列腺增生、昏迷患者禁用。
3.尿毒癥、嚴重心血管疾病、肝損傷患者禁用。
4.有癲癇史或腦器質性病變的患者應慎用或禁用。
5.糖尿病和甲狀腺功能減退應慎用，禁用。
4.10註意事項1。(1)肝功能不好的患者；(2)尿毒癥患者；(3)嚴重心血管疾病患者(如高血壓、冠心病)；(4)青光眼；(5)前列腺肥大和尿瀦留；(6)嚴重呼吸道疾病患者(尤其是兒童)；(7)震顫麻痹患者；(8)孕婦和哺乳期婦女；(9)接觸高熱環境、有機磷農藥和阿托品或相關藥物的患者；(10)有神經阻滯劑引起的惡性綜合征病史；(11)具有雷氏綜合征的體征和癥狀；(12)乳腺癌患者。
2.藥物對老年人的影響:老年人對此類藥物的耐受性降低，易產生低血壓、過度鎮靜和不易消除的遲發性運動障礙。
3.藥物對檢測值或診斷的影響:治療過程中可能出現心電圖異常，如Q波或T波改變；有時會影響免疫妊娠試驗，出現假陽性反應；測量尿膽紅素時也會出現假陽性。
4.用藥前後檢查或監測:(1)長期治療或大劑量用藥時定期檢查白細胞計數和分類；(2)肝功能；(3)尿膽紅素；(4)長期廣泛使用時應註意眼部檢查。每半年常規檢查壹次。
5.註射僅用於急性激越患者，需要密切觀察和監測，防止低血壓。
6.服藥大約需要2周才能完全見效。
7.肌肉註射要緩慢深入。為了預防直立性低血壓，服藥後應靜臥1 ~ 2小時。當血壓過低時，可以靜脈滴註去甲腎上腺素或麻黃堿來增加壓力。但是，不應使用腎上腺素，以防血壓下降得更低。
8.不要突然停藥，否則可能導致惡心、嘔吐、惡心、頭痛、心跳加快、失眠或病情惡化。長期治療後需要停藥時，應在幾周內逐漸減少劑量。
9.出現粒細胞減少時立即停藥；脊髓造影前至少48小時停止服藥。
10.劑量要從小劑量開始，增量要根據個體化原則調整。幾天或幾周後，精神狀態有明顯好轉，需要鞏固治療至少兩周，然後逐漸減少到最低有效維持。維持劑量的持續時間應根據臨床需要確定。
11.肌肉註射後局部疼痛劇烈時，可加1%普魯卡因。
12.如果只有角膜和晶狀體混濁而無視力損害，可在觀察下使用冬眠靈；如果有皮膚或視網膜色素沈著或不明原因的視力損害，劑量應減少到每天40毫克以下或由其他抗精神病藥物替代。大劑量塗抹冬眠靈時，夏季要註意防曬，最好戴墨鏡保護角膜和晶狀體。
13.過度癥狀包括中樞神經系統抑制，包括昏迷、低血壓和運動障礙。
14.過度治療主要是對癥治療和支持治療。必要時采取以下措施:盡快洗胃和/或給予藥用炭混懸液和鹽瀉藥。不要催吐。監測體溫和心血管功能至少5天。靜脈註射苯妥英鈉9 ~ 11 mg/kg控制心律失常。用洋地黃治療心力衰竭。給予去甲腎上腺素或去氧腎上腺素治療低血壓。心電圖監測；先用安定，後用苯妥英鈉1.5 mg/kg控制驚厥。治療可能由苯並托品或苯海拉明引起的帕金森樣癥狀。
4.11冬眠靈的不良反應1。由於大劑量α腎上腺素能受體的阻斷作用，可發生直立性低血壓。
2.錐體外系反應:長期大劑量應用可引起錐體外系癥狀，發生率約30%。除遲發性運動障礙外，還使用了抗膽堿能藥物，如苯海索(安坦)、苯並托品和東莨菪堿；或者適當減少劑量，可以緩解癥狀。
3.過敏:可能出現蕁麻疹和接觸性皮炎。偶爾可見剝脫性皮炎、紅斑狼瘡樣癥狀和急性肝炎樣癥狀，並伴有肝實質細胞損害、肝功能異常和梗阻性黃疸。皮膚和眼睛的色素沈著，角膜和晶狀體的混濁也可能發生。
4.內分泌系統:長期使用可引起內分泌紊亂，如男性乳腺增生、泌乳、閉經、體重增加、兒童抑郁等。
5.血液系統可出現粒細胞減少癥、溶血性貧血、再生障礙性貧血、血小板減少性紫癜、白細胞減少癥甚至中性粒細胞減少癥的報道多與過敏有關，常發生在治療的第4 ~ 10周。
6.急性中毒反應:表現為昏迷、呼吸抑制、血壓下降、休克、心肌損害和心臟驟停。
7.停藥反應:長期大劑量應用和突然停藥後可出現惡心、嘔吐、胃炎和震顫。
8.偶爾會誘發癲癇。
9.抗精神病藥物惡性綜合征(NMS)是由抗精神病藥物(包括多巴胺拮抗劑如甲氧氯普胺)引起的最嚴重的致命不良反應。臨床表現有高熱和嚴重的錐體外系反應，包括肌肉強直、自主神經功能障礙和意識不清；骨骼肌損傷可能發生並引起肌紅蛋白尿，進而導致腎衰竭。但是，這種綜合征並沒有統壹的標準。當懷疑有此綜合征時，應立即停藥，積極對癥治療，阻止病情惡化。
4.12冬眠靈的用量為1。(1)口服25 ~ 75 mg，每日2 ~ 3次，1 ~ 2周內逐漸增至每日400 ~ 600 mg。維持劑量為每日100 ~ 300mg，分二、三次服用。(2)肌肉註射:可用於控制嚴重癥狀，壹般每次25 ~ 50mg，註射於肌肉深層。(3)靜脈註射:偶可用於極度躁動的患者，每次不超過50mg，用0.9%氯化鈉註射液20ml稀釋，緩慢註射。
2.止吐或呃逆:(1)成人口服:12.5 ~ 50mg，每日3 ~ 4次；肌肉註射每次可25 ~ 50mg。如癥狀持續，可將冬眠靈25 ~ 50毫克加入0.9%氯化鈉註射液500毫升中緩慢輸註。(2)兒童:每次肌肉註射或輸註劑量為0.5 ~ 1 mg/kg。(3)術前給藥:哌替啶25 ~ 50mg加50 ~ 100mg，全麻前肌註1。
4.13藥物相互作用1。當三環類抗抑郁藥(如阿莫沙平、都替平、多塞平、阿米替林、氯丙咪嗪、曲丙咪嗪、洛非帕明、地昔帕明、丙咪嗪、去甲替林、Proteiline等。)與冬眠靈壹起使用，它們可以影響彼此的新陳代謝。此外，兩者均具有抗膽堿能活性，合用時抗膽堿能作用增強。因此，分享時應謹慎。
2.與顛茄結合，抗膽堿能作用增強。
3.檳榔有膽堿能作用，與冬眠靈合用可增加冬眠靈的錐體外系反應。
4.冬眠靈與卡托普利、曲唑酮合用，有協同降壓作用，可能導致低血壓。
5.阿替洛爾、美托洛爾和冬眠靈合用時，相互抑制代謝，使血藥濃度升高，導致低血壓和/或冬眠靈毒性增加。
6.西沙必利、多芬、索他洛爾、匹莫齊特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、格雷沙星、左氧氟沙星、左氧氟沙星、氟烷等。與冬眠靈合用時，對心臟的毒性增加，故不宜合用。
7.冬眠靈與二氮嗪合用可能引起高血糖。
8.冬眠可以誘導或抑制苯妥英鈉的代謝，而苯妥英鈉又誘導冬眠鈉的代謝，所以合用時苯妥英鈉的濃度可能升高或降低，而冬眠鈉的濃度降低。
9.當與腎上腺素結合時，可能會導致低血壓和心動過速。
10.伊布樸容蘇結合冬眠靈增加心律不齊的風險。
11.卡法根與冬眠靈合用時，對多巴胺的拮抗作用增強，導致冬眠靈的療效和/或不良反應增加。
12.冬眠靈與鋰合用(尤其是冬眠靈用量較大時)可能導致虛弱、運動障礙、錐體外系反應加重、腦病和腦損傷。
13.與哌替啶合用時，對中樞神經系統和呼吸的抑制作用增強。
14.卟吩鈉和冬眠靈均具有光敏性，兩者合用可加重光敏組織的細胞內損傷。
15.普萘洛爾可降低冬眠靈的代謝，增強其毒性。
16.當氨甲環酸和冬眠靈聯合治療蛛網膜下腔出血時，有報道稱其交感作用可能引起腦血管痙攣和腦缺血。
17.苯丙胺類藥物與冬眠靈合用時，藥效下降，驚厥風險增加，而冬眠靈的抗精神病作用下降，不建議合用。
18.酸制劑的吸附可減少冬眠靈的吸收，故合用時降低冬眠靈的療效。抗酸劑應至少在服藥前1小時或服藥後2小時服用。
19.苯紮托品、氧吩嗪、環己哌啶、安坦可使冬眠靈胃排空延遲，腸壁代謝增加，吸收減少，導致冬眠靈血藥濃度降低，藥效減弱，抗膽堿作用增強。
20.卡麥角林是壹種多巴胺D2受體激動劑，不應與多巴胺D2拮抗劑同時使用，如冬眠。如果壹起使用，治療效果會降低。
21.西咪替丁可降低冬淩草的療效，其機制(尚不清楚)。
22.孕酮可降低冬眠靈的藥效。
23.冬眠靈可以拮抗右旋安非他命的作用，抑制其食物恐懼癥。因此，安非他命過量時，常用冬眠靈來逆轉中樞神經系統的不良反應。
24.冬眠靈可降低胍乙啶、去甲腎上腺素、芬美曲秦的藥效。它也可以使左旋多巴無效。
25.苯巴比妥可在肝臟中誘導微粒體酶，降低冬眠靈的藥效。
26.冬眠靈可降低苯丙基香豆素和華法林的藥效，機制尚不清楚。
27.長期服用冬眠丸可顯著降低促甲狀腺激素(TSH)對Proroline的反應。
28.在壹項實驗中，西酞普蘭與冬眠靈聯合使用，未觀察到兩者的藥代動力學受到影響。但是還需要進壹步的研究來證實。
29.冬眠靈可能抑制胍那地爾的降壓作用。
30.當與月見草油、葡甲胺、曲馬多和佐替平合用時，驚厥的風險增加。
31.冬眠靈可增加丙戊酸的血漿濃度，但無臨床意義。
32.唑吡坦與冬眠靈合用不會引起藥代動力學變化。
33.吸煙者的峰藥濃度和曲線下面積略低於不吸煙者；吸煙者服用冬眠靈，嗜睡效果會降低。
34.當與酒精結合時，對中樞神經系統的抑制作用增強。
35.當胃裏有食物時，冬眠靈的吸收就會受到影響。
4.14專家點評冬眠靈對急慢性精神分裂癥、躁狂癥或其他以興奮、幻覺、妄想等陽性癥狀為主的精神疾病有較好的療效。但對冷漠、孤僻、話少等陰性癥狀療效較差。可能會出現不良反應。總之，該藥是治療精神病的老壹代藥物，在臨床上使用時間較長，也是最常用的抗精神病藥。其療效確切，價格相對低廉，但易發生不良反應，在臨床上有被新壹代抗精神病藥物取代的趨勢。
5冬眠靈中毒冬眠靈(氯丙嗪、氯丙嗪、克勞精)廣泛抑制中樞神經系統，具有鎮靜、安神、抗精神病的作用。本品具有中樞多巴胺受體阻斷作用和抗膽堿能作用。口服吸收好，血漿蛋白結合率> 95%，分布體積7L/kg，血漿半衰期16 ~ 30h。本品可透過血-腦脊液屏障，其腦濃度高於血液。主要用於急性或慢性精神分裂癥、躁狂癥、躁狂抑郁癥、沖動性暴力和重度焦慮的短期治療。還可用於止嘔和消除破傷風痙攣、原發性肌營養不良等疾病。治療血藥濃度為0.5毫克/升。成人通常每天使用50 ~ 800毫克，分幾次服用。1次劑量為2 ~ 4g，可引起急性中毒反應，主要毒性在心血管系統和中樞神經系統。[1]
5.1臨床表現[2]
1.應用該治療時，患者開始時有嗜睡、乏力和* * *低血壓；口幹、便秘、鼻塞、視力模糊、眼壓升高或心動過速和QT間期延長，後者是致命性心律失常的前兆。
2.急性中毒主要表現為昏迷、血壓下降，甚至休克。心電圖異常的發生率為70% ~ 80%，尤其是QT間期延長和偶爾的QRS增寬。可能會出現體溫過低。
3.個別患者在用藥過程中突發心臟意外、低血壓、休克或肺栓塞而死亡。錐體外系反應(震顫麻痹綜合征的表現):靜坐不能、運動障礙、言語不清、吞咽困難、扭轉性痙攣、流涎等。該藥可引起藥物引起的精神障礙，如抑郁、意識障礙、激越、幻覺和妄想。
4.眼部並發癥包括眼內壓升高、角膜和晶狀體混濁。偶爾服用冬眠靈會導致兒童發育遲緩、婦女腫大、溢乳和更年期。
5.過敏反應:白細胞減少常發生在用藥後6 ~ 12周，少數病例出現再生障礙性貧血、溶血性貧血、血小板減少。發熱、皮疹、哮喘、紫癜、中毒性肝炎、黃疸等。
6.用冬眠靈治療的慢性精神病，可能發展成高熱、僵直、昏迷等表現，往往是致命的。
體表面積計算器身體質量指數指數計算和評估女性安全期計算器預產期計算器孕期正常體重增加用藥安全分類(FDA)五行八字成人血壓評估體溫水平評估糖尿病飲食建議臨床生化常用單位換算基礎代謝率計算鈉補充計算器鐵補充計算器處方常用拉丁縮寫快速檢查藥代動力學常用符號快速檢查有效血漿滲透壓計算器酒精攝入量計算器
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5.2冬眠靈中毒的診斷要點是[3]:
1.有服用或誤服冬眠靈史，並有上述臨床表現。
2.排除其他藥物中毒的可能。
5.3冬眠靈中毒的治療要點是[3]:
1.如用藥過量，藥用炭應立即吞服，不宜催吐。
2.冬眠靈中毒無特效解毒劑，對癥支持治療是主要方法。