描述:氧氟沙星膠囊的說明書由國家醫藥產品管理局於2002年7月12日編寫。鋅6羧酸。
結構式:
分子式:C18H20FN3O4
分子量:361.38
性格；角色；字母
本品為膠囊，白色或微黃色粉末，無臭，味苦。
藥理學和毒理學
本品具有廣譜抗菌活性，特別是對需氧革蘭氏陰性桿菌具有較高的抗菌活性，對以下細菌具有較好的體外抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌，包括腸桿菌如檸檬酸桿菌、產氣腸桿菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、沙門氏菌、誌賀氏菌、弧菌、耶爾森氏菌等。它還具有抗多藥耐藥細菌的抗菌活性。對青黴素耐藥的淋球菌、流感嗜血桿菌、莫拉菌等均具有較高的抗菌活性。對綠膿桿菌等大多數假單胞菌屬菌株有抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具有抗菌活性，但對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具有中度抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌有良好的抗菌作用，對結核分枝桿菌、非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星是壹種殺菌劑，通過作用於細菌DNA解旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制，導致細菌死亡。
藥物動力學
口服後吸收完全，相對生物利用度達到95% ~ 100%。血藥達峰時間(Tmax)約為65438±0小時。食物對本品吸收影響不大。重復給藥後第3天達到穩態血藥濃度(Css)。血液消除半衰期(t1/2b)約為4.7 ~ 7.0小時，蛋白結合率為20% ~ 25%。
本品吸收後廣泛分布於各種組織和體液中，在組織中的濃度往往超過血液濃度，達到有效水平。本品仍可通過胎盤屏障。
本品主要以原形從腎臟排出，少量(3%)在肝臟代謝。口服後24小時內75% ~ 90%的劑量通過尿液排出，尿液中代謝物很少。少量本品以原形從糞便中排出，給藥後24小時和48小時內累計排泄量分別為1.6%和3.9%劑量。本品也可由乳汁分泌。
指示
適用於敏感細菌:
泌尿和生殖系統感染，包括單純性和復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶菌株引起的感染)。
呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌引起的支氣管感染和肺部感染的急性發作。
胃腸道感染由誌賀氏菌、沙門氏菌、產腸毒素大腸桿菌、嗜水氣單胞菌和副溶血弧菌引起。
傷寒癥
骨骼和關節感染。
皮膚和軟組織感染。
敗血癥和其他全身性感染。
劑量
口服。成人常用劑量:
支氣管感染和肺部感染:0.3g壹次，壹日兩次，療程7 ~ 14天。
急性單純性下尿路感染:0.2g壹次，壹日兩次，5-7天為壹療程；復雜性尿路感染:0.2g壹次，壹日兩次，療程10 ~ 14天。
前列腺炎:0.3g壹次，壹日兩次，共6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，壹次0.3g，壹日兩次，療程7 ~ 14天。
單純性淋病:0.4g壹次，單劑量。
傷寒:0.3g壹次，壹日兩次，療程10 ~ 14天。
銅綠假單胞菌感染或嚴重感染的劑量可增加至0.4g壹次，壹日兩次。
反作用
胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
中樞神經系統反應可能包括頭暈、頭痛、困倦或失眠。
過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢、偶有滲出性多形紅斑和血管神經性水腫。光敏反應很少。
偶爾:
癲癇發作，精神障礙，易怒，混亂，幻覺，顫抖。
血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
靜脈炎。
結晶尿，多見於高劑量應用。
關節痛。
少數患者可出現血清轉氨酶升高、血尿素氮升高、外周血白細胞減少，多為輕度、壹過性。
禁忌
對本品及氟喹諾酮類過敏的患者禁用。
需要註意的事項
目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物的耐藥較為普遍，用藥前應取尿培養標本，並參考細菌藥敏結果調整用藥。
大量使用本品或尿液pH值高於7時，會出現結晶尿。為了避免結晶尿的發生，宜多喝水，保持24小時尿量在1200ml以上。
對於腎功能不全的患者，應根據腎功能調整劑量。
使用本品時避免陽光過度照射，如發生光敏反應應停止服藥。
肝功能下降時，如果嚴重(肝硬化腹水)，可降低藥物的清除率，血藥濃度升高，尤其是肝腎功能下降時。需要在應用前權衡利弊，調整用量。
原有中樞神經系統疾病的患者，如癲癇、有癲癇病史者，應避免應用，有適應癥時應用前仔細權衡利弊。
孕婦和哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥的研究尚無明確結論。鑒於該藥可引起未成年動物關節疾病，孕婦禁用，哺乳期婦女使用該藥時應暫停哺乳。
兒童用藥
尚未確定本品對18歲以下嬰兒和青少年的安全性。然而，當這種產品用於幾個年輕的動物時，它會導致關節疾病。所以不適合18以下的兒童青少年。
老年患者用藥
老年患者往往腎功能下降，因為本品部分由腎臟排泄，所以需要減量使用。
藥物相互作用
尿液堿化劑會降低本品在尿液中的溶解度，導致結晶尿液和腎毒性。
喹諾酮類藥物與茶堿合用時，茶堿的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2b)延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、焦慮、興奮、驚厥、心悸等。雖然本品對茶堿的代謝影響不大，但合用時仍需測定茶堿的血藥濃度並調整劑量。
本品與環孢素合用可使環孢素血藥濃度升高，故需監測環孢素血藥濃度，調整劑量。
雖然本品與華法林合用時抗凝作用略有增強，但合用時應密切監測患者的凝血酶原時間。
丙磺舒可使本品從腎小管分泌減少50%左右，合用時可因血藥濃度升高而中毒。
本品可幹擾咖啡因的代謝，導致咖啡因消除減少，血液消除半衰期延長(t1/2b)，並可能有中樞神經系統毒性。
含鋁和鎂的酸會降低本品的口服吸收，不宜合用。
過量
規範
儲存
遮光、密封和保存。
包裹
有效期間
註冊認證號
制造商
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