說明：註射用氨芐西林鈉說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函［2002］58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：註射用氨芐西林鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Ampicillin Sodium for Injection
漢語拼音：Zhesheyonɡ Anbiɑnxilinɡnɑ
本品主要成份為：氨芐西林鈉。其化學名稱為：(2S,5R,6R)3,3二甲基6[(R)2氨基2苯乙酰氨基]7氧代4硫雜1氮雜雙環[3.2.0]庚烷2甲酸鈉鹽。
結構式：
分子式：C16H18N3NaO4S
分子量：371.39
性狀
本品為白色或類白色粉末或結晶。
藥理毒理
氨芐西林鈉為廣譜半合成青黴素。本品對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶葡萄球菌具較強抗菌作用，與青黴素相仿或稍遜於青黴素。氨芐西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優於青黴素。本品對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和誌賀菌屬細菌對本品敏感。
氨芐西林通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。
藥代動力學
肌內註射本品0.5g，血藥峰濃度（Cmax）於0.5～1小時到達，為12mg/L，6小時血藥濃度為0.5mg/L。靜脈註射0.5g後15分鐘和4小時的血藥濃度分別為17mg/L和0.6mg/L。新生兒和早產兒按體重肌內註射10mg/kg和25mg/kg後1小時，血藥濃度達峰值，分別為20mg/L和60mg/L。孕婦血藥濃度明顯較非妊娠期為低。
本品體內分布良好,細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈註射150mg/kg，前3天腦脊液中濃度可達2.9mg/L，以後隨炎癥減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨芐西林。本品可透過胎盤屏障，在羊水中達到壹定濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。胸腹水、眼房水、關節腔積液、乳汁中皆有相當量的本品。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多，最高可達17.8倍。本品血清蛋白結合率為20%，血消除半衰期（t1/2b）為1～1.5小時，新生兒t1/2b為1.7～4小時，腎功能不全患者可延長至7～20小時。肌內註射和靜脈註射後24小時尿中排出的氨芐西林分別為給藥量的50%和70%，少量在肝臟代謝滅活或經膽汁排泄。本品可為血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。
適應癥
適用於敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內膜炎、腦膜炎、敗血癥等。
用法用量
成人：肌內註射壹日2～4g，分4次給藥；靜脈滴註或註射劑量為壹日4～8g，分2～4次給藥。重癥感染患者壹日劑量可以增加至12g，壹日最高劑量為14g。
兒童：肌內註射每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥；靜脈滴註或註射每日按體重100～200mg/kg，分2～4次給藥。壹日最高劑量為按體重300 mg/kg。
足月新生兒：按體重壹次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小時1次，第三日～2周每8小時1次，以後每6小時1次。
早產兒：出生第壹周、1～4周和4周以上按體重每次12.5～50mg/kg，分別為每12小時、8小時和6小時1次，靜脈滴註給藥。
腎功能不全者：內生肌酐清除率為10～50ml/分鐘或小於10ml/分鐘時，給藥間期應分別延長至6～12小時和12～24小時。
氨芐西林鈉溶液濃度愈高，穩定性愈差。在5℃時1%氨芐西林鈉溶液能保持其生物效價7天，但5%的溶液則為24小時。濃度為30mg/ml的氨芐西林鈉靜脈滴註液在室溫放置2～8小時仍能至少保持其90%的效價，放置冰箱內則可保持其90%的效價至72小時。穩定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦隨溫度升高而降低。
供肌內註射可分別溶解125mg、500mg和1g氨芐西林鈉地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml滅菌註射用水中。氨芐西林鈉靜脈滴註液的濃度不宜超過30mg/ml。
不良反應
本品不良反應與青黴素相仿，以過敏反應較為常見。皮疹是最常見的反應，多發生於用藥後5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發生間質性腎炎；過敏性休克偶見，壹旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
粒細胞和血小板減少偶見於應用氨芐西林的病人。抗生素相關性腸炎少見，少數病人出現血清轉氨酶升高。大劑量氨芐西林靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性癥狀，嬰兒應用氨芐西林後可出現顱內壓增高，表現為前鹵隆起。
禁忌
有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
註意事項
1．應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗。
2．傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應用本品時易發生皮疹，宜避免使用。
3．本品須新鮮配制。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚無本品在孕婦應用的嚴格對照試驗，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
1．與丙磺舒合用會延長本品的半衰期。
2．氨芐西林與卡那黴素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。
3．本品宜單獨滴註，不可與下列藥物同瓶滴註：氨基糖苷類藥物、磷酸克林黴素、鹽酸林可黴素、多粘菌素B、琥珀氯黴素、紅黴素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C、含有氨基酸的營養註射劑和琥珀酸氫化可的松等。
4．別嘌醇可使氨芐西林皮疹反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血癥。
5．氨芐西林能 *** 雌激素代謝或減少其肝腸循環，因而可降低口服避孕藥的效果。
藥物過量
規格
按C16H19N3O4S計算 （1）0.5g （2）1.0g （3）2.0g
貯藏
嚴封，在幹燥處保存。
包裝
有效期
批準文號
生產企業
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